Haloperidol-Richter (1,5 mg)

Haloperidol-Richter (1,5 mg)

Instrukcijas

  • Krievu
  • қazaқsha

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela - haloperidols 1,5 mg,

palīgvielas: kartupeļu ciete, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns, magnija stearāts, talks, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts.

Apraksts

Apaļas tabletes ar plakanu virsmu, baltas vai gandrīz baltas, praktiski bez smaržas, slīpām un vienā pusē marķētām ar burtu "I│I"

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihotropās zāles. Antipsihotiskie līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi). Butirofenona atvasinājumi. Haloperidols

ATX kods N05AD01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Haloperidols pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas ar biopieejamību 38-86% (vidēji 58%). Haloperidols ātri izplatās ekstravaskulāros audos, īpaši aknās un taukaudos. Apmēram 92% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Haloperidols šķērso hematoencefālisko barjeru un izdalās mātes pienā 59–69% koncentrācijā no mātes plazmas koncentrācijas..

Metabolisms notiek ar oksidatīvu dealkilēšanu. Eliminācijas pusperiods ir apmēram 20 stundas ar ievērojamām diennakts svārstībām.

Haloperidols tiek plaši metabolizēts ar oksidatīvu dealkilēšanu un galu galā saistās ar glicīnu. Eliminācijas pusperiods ir apmēram 20 stundas ar ievērojamām diennakts svārstībām.

Farmakodinamika

Haloperidols ir centrālais un perifēro dopamīna receptoru antagonists. Tam ir arī zināma antiholīnerģiskā iedarbība un tas ir opiātu receptoru antagonists. Haloperidola ietekme uz bazālajām ganglijiem var izraisīt tādas blakusparādības kā distonija, akatizija un parkinsonisms).

Lietošanas indikācijas

- šizofrēnija: kontrolē šizofrēnijas simptomus un novērš recidīvu

- citi personības traucējumi (citas psihozes), īpaši paranojas

- mānija un hipomanija

- garīgi un uzvedības traucējumi, piemēram, agresija, hiperaktivitāte un paškaitējums cilvēkiem ar garīgu atpalicību un pacientiem ar organiskiem smadzeņu bojājumiem

- kā palīgviela mērenas un smagas psihomotoriskas uzbudinājuma, uzbudinājuma, vardarbīgas vai bīstami impulsīvas uzvedības īslaicīgai kontrolei

- Gilles de la Tourette sindroms un smagas tikas

- uzbudinājums un uzbudinājums gados vecākiem cilvēkiem

Bērni, kas sver 60 kg un vairāk

- bērnu uzvedības traucējumi, īpaši tie, kas saistīti ar hiperaktivitāti un agresiju

- Gilles de la Tourette sindroms

Lietošanas veids un deva

Zāles ievada iekšķīgi.

Zāļu deva, kas paredzēta visām indikācijām, jānosaka individuāli, jāsāk lietot un izvēlēties devu jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā. Sākuma devā jāņem vērā pacienta vecums, simptomu nopietnība un reakcija uz iepriekš lietotiem citiem antipsihotiskiem līdzekļiem..

Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem, kā arī tiem, kuri iepriekš ir ziņojuši par antipsihotisko līdzekļu blakusparādībām, var būt nepieciešama mazāka haloperidola deva. Jums jāsāk ar pusi no standarta devas un pakāpeniski jāpalielina deva, līdz tiek sasniegta optimāla reakcija. Haloperidol-Richter jālieto minimāli klīniski efektīvā devā.

Lietošana kā neiroleptisks līdzeklis šizofrēnijas, psihozes, mānijas un hipomanijas, organisku smadzeņu bojājumu gadījumā (atkarībā no simptomu rakstura).

Devu no 2 līdz 20 mg dienā var lietot vienā devā vai vairākās.

1-3 mg trīs reizes dienā, atkarībā no reakcijas uz ārstēšanu, devu var palielināt līdz 20 mg dienā vairākās devās.

Izmantojiet, lai samazinātu psihomotorisko uzbudinājumu un uzbudinājumu pacientiem ar garīga rakstura traucējumiem un tādiem uzvedības traucējumiem kā agresija, hiperaktivitāte un paškaitējums pacientiem ar garīgu atpalicību un pacientiem ar organiskiem smadzeņu darbības traucējumiem (atkarībā no simptomu rakstura), bīstamu vai bīstami impulsīvu uzvedību, Gilles de la Tourette sindroms, smagas tikas, izturīgas žagas:

Mērena simptomatoloģija: 1,5 - 3,0 mg divas reizes dienā vai trīs reizes dienā.

Smaga simptomatoloģija / refraktāri pacienti: 3,0–5,0 mg divas reizes dienā vai trīs reizes dienā.

To pašu sākuma devu var lietot pusaudžiem un pacientiem ar refraktāru šizofrēniju, kuriem var būt nepieciešama līdz 30 mg dienā.

0,5-1 mg 3 reizes dienā, lai sasniegtu pozitīvu ārstēšanas efektu, devu var palielināt līdz 2-3 mg 3 reizes dienā, ja nepieciešams..

Uzturošā deva: Kad ir panākta pietiekama simptomu kontrole, deva pakāpeniski jāsamazina līdz minimālajai klīniski efektīvajai devai, kas parasti ir no 5 līdz 10 mg dienā. Jāizvairās no devas samazināšanas pārāk ātri.

Uztraukums un uzbudinājums gados vecākiem cilvēkiem

Ārstēšanu var sākt ar pusi no pieaugušo devas un pēc vajadzības pielāgot, ņemot vērā reakciju.

Bērni, kas sver 60 kg un vairāk

Uzvedības traucējumi bērniem un bērnu šizofrēnija:

Kopējā dienas uzturošā deva ir 0,025 - 0,05 mg / kg dienā. Puse no kopējās devas jāievada no rīta, otra - vakarā, maksimāli līdz 10 mg dienā..

Blakus efekti

- uzbudinājums, bezmiegs, ekstrapiramidāli traucējumi, hiperkinēzija, galvassāpes

Haloperidola lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Režisors:

Veicināšana Krievijas Federācijas teritorijā:

Kontaktinformācija izziņām:

Devas forma

reģ. Nr: P N014639 / 01 no 13.08.10. - pašreizējais
Haloperidols

Zāļu Haloperidol izlaišanas forma, iepakojums un sastāvs

Šķīdums i / v un i / m ievadīšanai ir caurspīdīgs, bezkrāsains.

1 ml
haloperidols5 mg

Palīgvielas: 90% pienskābe injekciju formām, ūdens d / un.

1 ml - tumša stikla ampulas (10) - kontūrveida šūnu pakas (2) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Haloperidols ir neiroleptisks līdzeklis, kas pieder pie butirofenona atvasinājumiem. Ir izteikta antipsihotiska un pretvemšanas iedarbība.

Haloperidola darbība ir saistīta ar centrālo dopamīna (D2) un alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanu smadzeņu mezokortikālajā un limbiskajā struktūrā. D2 receptoru bloķēšana hipotalāmā noved pie ķermeņa temperatūras pazemināšanās, galaktorrēzes (palielināta prolaktīna veidošanās). Pretvemšanas iedarbība ir dopamīna receptoru kavēšana vemšanas centra sprūda zonā. Mijiedarbība ar ekstrapiramidālās sistēmas dopamīnerģiskajām struktūrām var izraisīt ekstrapiramidālus traucējumus. Izteiktā antipsihotiskā darbība tiek apvienota ar mērenu sedatīvu efektu (mazās devās tai ir aktivizējoša iedarbība). Pastiprina miega līdzekļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu, vispārējo anestēzijas līdzekļu, pretsāpju līdzekļu un citu zāļu iedarbību, kas nomāc centrālās nervu sistēmas darbību.

Farmakokinētika

Haloperidols uzsūcas galvenokārt tievajās zarnās ar pasīvas difūzijas palīdzību. Biopieejamība 60-70%. Lietojot perorāli, maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 3–6 stundām. Haloperidols 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eritrocītu koncentrācijas attiecība pret koncentrāciju plazmā ir 1:12. Haloperidola koncentrācija audos ir augstāka nekā asinīs.

Haloperidols tiek metabolizēts aknās, metabolīts ir farmakoloģiski neaktīvs. Haloperidols izdalās caur nierēm (40%) un fekālijām (60%) un nonāk mātes pienā. Pusperiods pēc perorālas ievadīšanas plazmā ir vidēji 24 stundas (12-37 stundas).

Haloperidola indikācijas

  • akūtas un hroniskas psihozes, ko papildina uzbudinājums, halucinācijas un maldīgi traucējumi, mānijas stāvokļi, psihosomatiski traucējumi;
  • uzvedības traucējumi, personības izmaiņas (paranojas, šizoīdi un citi), Gilles de la Tourette sindroms gan bērnībā, gan pieaugušajiem;
  • tics, Gettington's Korea;
  • ilgstoši un pret terapiju izturīgi žagas un vemšana, ieskaitot tos, kas saistīti ar pretvēža terapiju;
  • premedikācija pirms operācijas.

Zāles lieto stingri saskaņā ar ārsta recepti.

Atveriet ICD-10 kodu sarakstu
ICD-10 kodsNorāde
F07Personības un uzvedības traucējumi smadzeņu slimības, bojājumu vai disfunkcijas dēļ
F20Šizofrēnija
F21Šizotipiski traucējumi
F22Hroniski maldīgi traucējumi
F23Akūti un pārejoši garīgi traucējumi
F25Šizoafektīvi traucējumi
F29Neprecizēta neorganiska psihoze
F30Mānijas epizode
F31Bipolāriem traucējumiem
F95Tiki
F95.2Vokālismu un vairāku motoriku apvienojums [de la Tourette sindroms]
G10Hantingtona horeja
R06.6Žagas
R11Slikta dūša un vemšana
Z51.4Sagatavošanas procedūras turpmākai ārstēšanai vai izmeklēšanai, kas nav klasificētas citur

Devas režīms

Lai apturētu psihomotorisko uzbudinājumu, Haloperidol tiek noteikts intramuskulāri 2–5 mg 2–3 reizes dienā pirmajās dienās vai intravenozi ar tādu pašu devu (ampula jāatšķaida 10–15 ml ūdens injekcijām), maksimālā dienas deva ir 60 mg. Sasniedzot stabilu sedatīvu efektu, viņi pāriet uz zāļu lietošanu iekšā. Gados vecākiem pacientiem 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml šķīduma) maksimālā dienas deva ir 5 mg (1 ml šķīduma).

Bērniem vecākiem par 3 gadiem deva ir 0,025–0,05 mg dienā, dalot 2 devās. Maksimālā dienas deva ir 0,15 mg / kg.

Haloperidola parenterālais ievadīšanas veids jāveic rūpīgā ārsta uzraudzībā, īpaši gados vecākiem pacientiem un bērniem. Kad terapeitiskais efekts ir sasniegts, jums jāpāriet pie zāļu lietošanas iekšpusē..

Blakusefekts

No centrālās nervu sistēmas puses: dažāda smaguma ekstrapiramidāli traucējumi, parkinsonisms. Lielākajai daļai pacientu ir pārejošs akineto-stingrs sindroms, okulogriskās krīzes, akatizija, distoniskas parādības.

Varbūt ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstība, kuras viena no pirmajām pazīmēm ir ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, miegainība. Ilgstoši lietojot haloperidolu, ir iespējama tardīvo diskinēziju attīstība, īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar centrālās nervu sistēmas organiskiem traucējumiem, tāpēc šīs pacienta kategorijas zāļu devas ir jāsamazina..

Terapijas sākumā var novērot letarģiju, miegainību vai bezmiegu, galvassāpes, kas izzūd pēc korektoru iecelšanas..

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: aritmijas, tahikardija, ortostatiska hipotensija, asinsspiediena labilitāte, izmaiņas EKG.

No asinsrades sistēmas: pārejoša leikopēnija vai leikocitoze, eritropenija, limfomonocitoze, reti - agranulocitoze.

No aknām: paaugstināta "aknu" transamināžu, dzeltes aktivitāte.

Dermatoloģiskas reakcijas: alerģiskas reakcijas, izsitumi, toksikoderma, sausa āda, gaismas jutība, tauku dziedzeru hiperfunkcija.

No gremošanas sistēmas: anoreksija, dispepsija, sausa mute, dažreiz hipersalivācija, slikta dūša, vemšana, aizcietējumi, caureja.

No endokrīnās sistēmas: dismenoreja, frigiditāte, ginekomastija, galaktoreja, impotence, priapisms, svara pieaugums.

Citi: urīna aizture, neskaidra redze, palielināts nogurums, samazinātas slāpes, karstuma dūriens, alopēcija, hiponatriēmija, hiper- vai hipoglikēmija.

Kontrindikācijas lietošanai

  • smaga toksiska centrālās nervu sistēmas funkcijas nomākšana, ko izraisa ksenobiotikas, dažādas izcelsmes koma;
  • ekstrapiramidāli traucējumi (Parkinsona slimība utt.);
  • paaugstināta jutība pret butirofenona atvasinājumiem;
  • grūtniecība, zīdīšanas periods;
  • bērnu vecums līdz 3 gadiem.

Ar piesardzību: dekompensētas sirds un asinsvadu slimības (ieskaitot stenokardiju), traucēta sirds muskuļa vadītspēja; smagas nieru slimības, aknas, plaušu sirds mazspēja (ieskaitot ar bronhiālo astmu un akūtām infekcijām), epilepsija, slēgta leņķa glaukoma, hipertireoze (tirotoksikoze), prostatas hiperplāzija (urīna aizture), aktīvs alkoholisms.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības laikā, zīdīšanas laikā.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Piesardzības pasākumi: smaga aknu slimība.

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pielietojums bērniem

Kontrindicēts bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Haloperidola parenterāls ievadīšanas veids bērniem jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Kad tiek sasniegts terapeitiskais efekts, jums jāpāriet pie zāļu lietošanas iekšpusē..

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Haloperidola parenterāls ievadīšanas veids gados vecākiem pacientiem jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Kad tiek sasniegts terapeitiskais efekts, jums jāpāriet pie zāļu lietošanas iekšpusē..

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā pacientiem regulāri jāuzrauga EKG, asins skaits, aknu funkcijas testi.

Ekstrapiramidālu traucējumu mazināšanai tiek izrakstīti pretparkinsonisma līdzekļi (ciklodols utt.), Nootropikas, vitamīni..

Ekstrapiramidālo traucējumu smagums ir atkarīgs no devas; bieži, samazinot devu, tie var samazināties vai izzust.

Dažos gadījumos, pārtraucot zāļu lietošanu, pēc ilga ārstēšanas kursa tiek novērotas neiroloģisku traucējumu pazīmes, tāpēc, pakāpeniski samazinot devu, haloperidola lietošana jāpārtrauc..

Ar tardīvās diskinēzijas attīstību zāles nevajadzētu pēkšņi atcelt; ieteicams pakāpeniski samazināt devu.

Aizsargājiet pakļauto ādu no pārmērīgas saules iedarbības, jo palielinās fotosensibilizācijas risks.

Haloperidola pretvemšanas iedarbība var maskēt zāļu toksicitātes pazīmes un apgrūtināt tādu slimību diagnosticēšanu, kuru pirmais simptoms ir slikta dūša.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Lietojot haloperidolu, ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus, apkalpot mehānismus un veikt citus darbus, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšana, kā arī dzert alkoholu.

Pārdozēšana

Zāļu pārdozēšanas gadījumā ir iespējama iepriekš uzskaitīto akūtu neiroleptisku reakciju parādīšanās. Īpaši satraucošam vajadzētu būt ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, kas var būt viens no ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomiem. Smagos pārdozēšanas gadījumos var rasties dažādi samaņas traucējumi, līdz pat komai, konvulsīvām reakcijām.

Ārstēšana: neiroleptiskās terapijas pārtraukšana, korektoru izrakstīšana (diazepāma, glikozes šķīduma, nootropisko līdzekļu, B un C grupas vitamīnu intravenoza ievadīšana, simptomātiska terapija).

Mijiedarbība ar zālēm

Haloperidols palielina opioīdu pretsāpju, miega zāļu, triciklisko antidepresantu, vispārējo anestēzijas līdzekļu, alkohola nomācošās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu smagumu..

Lietojot vienlaikus ar pretparkinsonisma līdzekļiem (levodopu utt.), Šo zāļu terapeitiskais efekts var samazināties, jo antagonistiski ietekmē dopamīnerģiskās struktūras..

Lietojot kopā ar metildopa, ir iespējama dezorientācija, grūtības un domāšanas procesu palēnināšanās.

Haloperidols var samazināt adrenalīna (epinefrīna) un citu simpatomimētisko līdzekļu iedarbības intensitāti, izraisīt "paradoksālu" asinsspiediena pazemināšanos un tahikardiju, ja tos lieto kopā.

Pastiprina perifēro M-antiholīnerģisko līdzekļu un lielāko daļu antihipertensīvo līdzekļu iedarbību (samazina guanetidīna iedarbību, pateicoties tā pārvietošanai no α-adrenerģiskiem neironiem un nomācot sagūstīšanu no šiem neironiem).

Kombinējot ar pretkrampju līdzekļiem (ieskaitot barbiturātus un citus mikrosomu oksidācijas induktorus), to deva jāpalielina, jo haloperidols pazemina krampju slieksni; var arī samazināt haloperidola koncentrāciju serumā. Jo īpaši, vienlaikus lietojot tēju vai kafiju, haloperidola iedarbība var samazināties.

Haloperidols var mazināt netiešo antikoagulantu iedarbību, tāpēc, kopā ņemot, jāpielāgo šo zāļu deva..

Haloperidols palēnina triciklisko antidepresantu un MAO inhibitoru metabolismu, tādējādi palielinot to līmeni plazmā un paaugstinot toksicitāti. Lietojot vienlaikus ar bupropionu, tas pazemina epilepsijas slieksni un palielina epilepsijas lēkmju risku.

Vienlaicīga haloperidola un fluoksetīna lietošana palielina blakusparādību risku centrālajai nervu sistēmai, īpaši ekstrapiramidālas reakcijas..

Vienlaicīgi lietojot haloperidolu ar litiju, īpaši lielās devās, tas var izraisīt neatgriezenisku neirointoksikāciju, kā arī pastiprināt ekstrapiramidālos simptomus.

Lietojot vienlaikus ar amfetamīniem, haloperidola antipsihotiskais efekts un amfetamīnu psihostimulējošais efekts mazinās, jo haloperidols bloķē α-adrenerģiskos receptorus. Haloperidols var mazināt bromokriptīna iedarbību

Antiholīnerģiski līdzekļi, antihistamīni (1. paaudze), antidiskinētiski līdzekļi var pastiprināt antiholīnerģiskās blakusparādības un mazināt haloperidola antipsihotisko iedarbību.

Zāles Haloperidol uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. B saraksts.

Haloperidols

Farmaceita darbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), butirofenona atvasinājums. Tam ir izteikta antipsihotiska iedarbība, tas bloķē postsinaptiskos dopamīna receptorus smadzeņu mezolimbiskajās un mezokortikālajās struktūrās. Augsta antipsihotiskā aktivitāte tiek kombinēta ar mērenu sedatīvu efektu (mazās devās tai ir aktivizējoša iedarbība) un izteiktu pretvemšanas efektu. Tas izraisa ekstrapiramidālus traucējumus, praktiski nav antiholīnerģiskas iedarbības. Nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanu; pretvemšanas efekts - vemšanas centra sprūda zonas dopamīna D2 receptoru bloķēšana; hipotermiska darbība un galaktoreja - dopamīna receptoru bloķēšana hipotalāmā. Ilgstoši lietojot, mainās endokrīnais stāvoklis, hipofīzes priekšējā daivā, palielinās prolaktīna ražošana un samazinās gonadotropie hormoni. Haloperidola dekanoātam ir ilgāks darbības ilgums nekā haloperidolam. Likvidē noturīgas personības izmaiņas, maldus, halucinācijas, mānijas, palielina interesi par apkārtējo vidi. Efektīva pacientiem, kuri ir izturīgi pret citām neiroleptiskām zālēm. Tam ir kāda aktivizējoša iedarbība. Hiperaktīviem bērniem tas novērš pārmērīgu motorisko aktivitāti, uzvedības traucējumus (impulsivitāti, koncentrēšanās grūtības, agresivitāti). Ilgstošās formas terapeitiskais efekts var ilgt līdz 6 nedēļām.

Farmakokinētika

Orālā absorbcija - 60%. TCmax iekšķīgai lietošanai - 3 stundas, pēc intravenozas ievadīšanas - 10-20 minūtes. Izkliedes tilpums ir 18 l / kg, savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 92%. Viegli iziet cauri histohematogēnām barjerām, ieskaitot BBB. Tas tiek metabolizēts aknās, tam ir “pirmās caurlaides” efekts caur aknām. Izoenzīmi CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 ir iesaistīti zāļu metabolismā. Tas ir CYP2D6 inhibitors. Aktīvu metabolītu nav. T1 / 2 ar perorālu ievadīšanu - 24 stundas (12-37 stundas), ar intramuskulāru ievadīšanu - 21 stundu (17-25 stundas), ar intravenozu ievadīšanu - 14 stundas (10-19 stundas). Tas izdalās ar žulti un urīnu: pēc norīšanas 15% izdalās ar žulti, ar urīnu - 40% (ieskaitot 1% - bez izmaiņām). Iespiežas mātes pienā. Pēc ilgstošas ​​zāļu formas (haloperidola dekanoāta) ievadīšanas i / m absorbcija ir lēna un konstanta (sakarā ar izdalīšanos no depo). Koncentrācija plazmā pakāpeniski palielinās, sasniedzot Cmax 3–9 dienas pēc injekcijas (gados vecākiem pacientiem - 1 diena), un pēc tam samazinās no T1 / 2 līdz 3 nedēļām. Css tiek sasniegts pēc 3-4 injekcijām (injekcija mēnesī) un ir 4-20 mg / ml (10,6–53,2 μmol / L). Haloperidola dekanoāta farmakokinētika pēc i / m ievadīšanas ir atkarīga no devas. Tika konstatēta lineāra saistība starp zāļu ievadīšanu devā, kas mazāka par 450 mg, un vienlaikus panākto haloperidola koncentrāciju plazmā. Izdalīšanās no organisma notiek metabolītu veidā, 60% izdalās ar fekālijām, 40% ar urīnu.

Indikācijas

Psihozes (mānijas depresijas, epilepsijas, šizofrēnijas, alkoholiķu, ārstniecības, ieskaitot "steroīdu"),
dažādas izcelsmes psihomotorā uzbudinājums,
maldi un halucinācijas (paranojas stāvokļi, akūta psihoze),
Turetes slimība,
oligofrēnija,
uzbudināta depresija
Hantingtona horeja,
ilgstošs un izturīgs pret terapijas žagariem, nelabumu un vemšanu ķīmijterapijas laikā,
stostās,
uzvedības pārkāpumi vecumdienās un bērnībā (ieskaitot hiperreaktivitāti bērniem, bērnības autismu),
psihosomatiski traucējumi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smaga centrālās nervu sistēmas nomākums uz intoksikācijas fona ar ksenobiotikām, dažādas izcelsmes koma, centrālās nervu sistēmas slimības, ko papildina piramidāli vai ekstrapiramidāli simptomi (ieskaitot Parkinsona slimību), grūtniecība, laktācija, bērnība (līdz 3 gadiem)..
Uzmanīgi. Dekompensētas CVD slimības (ieskaitot stenokardiju, intrakardiālas vadīšanas traucējumus, QT intervāla pagarināšanos vai noslieci uz to - hipokaliēmija, vienlaicīga citu zāļu lietošana, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos), epilepsija, slēgšanas leņķa glaukoma, aknu un / vai nieru mazspēja, hipertireoze (ar tirotoksikozes simptomiem), plaušu sirds un elpošanas mazspēja (ieskaitot ar HOPS un akūtām infekcijas slimībām), prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi, alkoholisms.

Dozēšana

Iekšpusē, ēšanas laikā vai pēc ēdienreizēm, uzdzerot pilnu (240 ml) glāzi ūdens vai piena, pieaugušajiem sākotnējā deva ir 0,5–5 mg 2–3 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts (vidēji - līdz 10–15 mg, hroniskas šizofrēnijas formās - līdz 20–60 mg). Maksimālā deva ir 100 mg / dienā. Ārstēšanas ilgums ir 2-3 mēneši. Lēnām samaziniet devu, uzturošās devas - 5-10 mg / dienā.
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem ārstēšanas sākumā tiek nozīmēti iekšķīgi, pa 0,5-2 mg 2-3 reizes dienā.
Bērni 3–12 gadu vecumā (vai ķermeņa masa 15–40 kg) ar psihotiskiem traucējumiem - iekšķīgi, 0,05 mg / kg dienā. 2-3 dalītās devās; ja nepieciešams, ņemot vērā panesamību, devu palielina par 0,5 mg 1 reizi 5–7 dienu laikā līdz kopējai devai 0,15 mg / kg dienā. Nepsihotisku uzvedības traucējumu gadījumā Tourette slimība - iekšķīgi, sākotnēji 0,05 mg / kg dienā. 2–3 dalītās devās, pēc tam devu palielina par 0,5 mg 1 reizi 5–7 dienu laikā līdz 0,075 mg / kg / dienā. Bērnībā autisms - caur muti, 0,025–0,05 mg / kg / dienā. Ja 1 mēnesi nav efekta, nav ieteicams turpināt ārstēšanu.
Akūtos gadījumos un gadījumos, kad perorāla ievadīšana nav iespējama, intravenozi vai intramuskulāri. Ar "neremdināmu" vemšanu - 1,5-2 mg 2 reizes dienā. Vidējā vienreizēja deva i / m ir 2–5 mg, intervāls starp injekcijām ir 4–8 stundas.Akūtas psihozes gadījumā 5–10 mg i / v vai i / m. Norādīto devu var atkārtoti ievadīt 1-2 reizes ar intervālu 30-40 minūtes, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts. Maksimālā dienas deva ir 100 mg.
Akūtā alkohola psihozes gadījumā - IV, 5-10 mg; ja tā ir neefektīva, tiek veikta papildu infūzija ar devu 10-20 mg ar ātrumu ne vairāk kā 10 mg / min..
Injekcijas šķīdums, kas satur haloperidola dekanoātu, stingri i / m, pa 25 mg ik pēc 15–30 dienām, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 100–150 mg (intervāls starp devām un devu pielāgo ar frekvenci vismaz 1 mēnesis)..

Blakus efekti

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, bezmiegs vai miegainība (dažāda smaguma), trauksme, trauksme, psihomotoriska uzbudinājums, bailes, akatizija, eiforija, depresija, epilepsijas lēkmes, retos gadījumos - psihozes saasināšanās, t.sk. halucinācijas; ekstrapiramidāli traucējumi; ar ilgstošu ārstēšanu - tardīvā diskinēzija (lūpu smakošana un izsīkšana, izspiešanās no vaigiem, mēles straujas un tārpiem līdzīgas kustības, nekontrolētas košļājamās kustības, nekontrolētas roku un kāju kustības), tardīvā distonija (ātra acu plakstiņu mirgošana vai krampji, neparasta sejas izteiksme vai ķermeņa stāvoklis, nekontrolēta saliekšana kakla, stumbra, roku un kāju kustības) un ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (hipertermija, muskuļu stingrība, elpas trūkums vai ātra elpošana, tahikardija, aritmija, asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, pastiprināta svīšana, urīna nesaturēšana, krampju traucējumi, samaņas depresija). No CVS: ja to lieto lielās devās - asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija, aritmijas, tahikardija, izmaiņas EKG (Q-T intervāla pagarināšanās, plandīšanās un kambaru fibrilācijas pazīmes). No gremošanas sistēmas: ja to lieto lielās devās - samazināta ēstgriba, sausa mute, hiposalivācija, slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums, aknu darbības traucējumi, līdz dzelte attīstās. No asinsrades orgānu puses: reti - īslaicīga leikopēnija vai leikocitoze, agranulocitoze, eritropēnija un tendence uz monocitozi. Uroģenitālās sistēmas dēļ: urīna aizture (ar prostatas hiperplāziju), perifēra edēma, sāpes krūtīs, ginekomastija, hiperprolaktinēmija, menstruālā cikla pārkāpumi, samazināta potence, paaugstināts dzimumtieksme, priapisms.
No sajūtām: katarakta, retinopātija, neskaidra redze. Alerģiskas reakcijas: makropapulāras un pūtītēm līdzīgas ādas izmaiņas, fotosensibilizācija, reti - bronhu spazmas, balsenes spazmas. Laboratorijas indikatori: hiponatriēmija, hiper- vai hipoglikēmija. Citi: alopēcija, svara pieaugums.
Pārdozēšana. Simptomi: muskuļu stīvums, trīce, miegainība, asinsspiediena pazemināšanās, dažreiz paaugstināts asinsspiediens. Smagos gadījumos - koma, elpošanas nomākums, šoks.
Ārstēšana: ja lieto perorāli - skalošana ar kuņģi, aktivētā ogle. Ar elpošanas nomākumu - mehāniskā ventilācija. Lai uzlabotu asinsriti, plazmas vai albumīna šķīdumu, norepinefrīnu ievada intravenozi. Epinefrīnu šādos gadījumos ir stingri aizliegts lietot! Ekstrapiramidālo simptomu mazināšana - centrālie antiholīnerģiskie antagonisti un pretparkinsonisma līdzekļi. Dialīze nav efektīva.

Mijiedarbība

Palielina nomācošās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu etanolu, tricikliskajiem antidepresantiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, barbiturātiem un miega līdzekļiem, narkotikām vispārējai anestēzijai smagumu. Pastiprina perifēro m-antiholīnerģisko līdzekļu un lielāko daļu antihipertensīvo līdzekļu iedarbību (samazina guanetidīna iedarbību, jo tas pārvietojas no alfa-adrenerģiskiem neironiem un tiek nomākts šo neironu uzņemšana).
Tas kavē triciklisko antidepresantu un MAO inhibitoru metabolismu, bet to sedatīvā iedarbība un toksicitāte palielinās (savstarpēji).
Lietojot vienlaikus ar bupropionu, tas pazemina epilepsijas slieksni un palielina lielu krampju risku.
Samazina pretkrampju iedarbību (ar haloperidolu pazemina krampju slieksni).
Vājina dopamīna, fenilefrīna, norepinefrīna, efedrīna un epinefrīna vazokonstriktora iedarbību (alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšana ar haloperidolu, kas var izraisīt epinefrīna darbības sagrozīšanu un paradoksālu asinsspiediena pazemināšanos)..
Samazina antiparkinsonisma līdzekļu iedarbību (antagonistiska iedarbība uz centrālās nervu sistēmas dopamīnerģiskajām struktūrām). Izmaina (var palielināt vai samazināt) antikoagulantu iedarbību. Samazina bromokriptīna iedarbību (var būt nepieciešama devas pielāgošana).
Lietojot kopā ar metildopa, tas palielina garīgo traucējumu attīstības risku (ieskaitot dezorientāciju telpā, palēnināšanos un domāšanas procesu apgrūtināšanu)..
Amfetamīni samazina haloperidola antipsihotisko iedarbību, kas savukārt samazina to psihostimulējošo iedarbību (alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšana ar haloperidolu).
Antiholīnerģiski, antihistamīni (1. paaudze) un antiparkinsonisma līdzekļi var pastiprināt haloperidola m-antiholīnerģisko efektu un mazināt tā antipsihotisko efektu (var būt nepieciešama devas pielāgošana)..
Ilgstoša karbamazepīna, barbiturātu un citu mikrosomu oksidācijas induktoru lietošana samazina haloperidola koncentrāciju plazmā.
Kombinācijā ar Li + preparātiem (īpaši lielās devās) var attīstīties encefalopātija (tas var izraisīt neatgriezenisku neirointoksikāciju) un ekstrapiramidālu simptomu palielināšanās.
Lietojot vienlaikus ar fluoksetīnu, palielinās centrālās nervu sistēmas blakusparādību, īpaši ekstrapiramidālo reakciju, risks. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, palielina estrapramidālo traucējumu biežumu un smagumu.
Dzerot stipru tēju vai kafiju (īpaši lielos daudzumos), samazina haloperidola iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Terapijas laikā pacientiem regulāri jāuzrauga EKG, asins skaits, "aknu" testi. Parenterāli haloperidols jāievada ārsta rūpīgā uzraudzībā (īpaši gados vecākiem pacientiem un bērniem), ja terapeitiskais efekts tiek sasniegts, tas jālieto iekšķīgi. Attīstoties tardīvai diskinēzijai, ieteicams pakāpeniski samazināt devu (līdz pilnīgai zāļu atcelšanai)..
Jāveic piesardzība, veicot smagu fizisko darbu, uzņemot karstu vannu (karstuma šoks var attīstīties hipotalāma centrālās un perifērās termoregulācijas nomākšanas dēļ). Ārstēšanas laikā nevajadzētu lietot zāles pret saaukstēšanos (iespējams, pastiprinātu antiholīnerģisko iedarbību un karstuma dūriena risku)..
Aizsargājiet pakļauto ādu no pārmērīgas saules iedarbības, jo palielinās gaismjutības risks. Ārstēšana tiek pārtraukta pakāpeniski, lai izvairītos no abstinences simptomiem..
Vemšanas efekti var maskēt zāļu toksicitātes pazīmes un apgrūtināt tādu slimību diagnosticēšanu, kuru pirmais simptoms ir slikta dūša.
Sajaucot koncentrētu haloperidola šķīdumu iekšķīgai lietošanai ar kafiju, tēju vai litija citrāta sīrupu, brīvs haloperidols var nogulsnēties.
Pirms pagarinātās formas iecelšanas pacientam vispirms jāpārvieto no jebkura cita neiroleptiska līdzekļa uz haloperidolu (neparedzētas paaugstinātas jutības pret haloperidolu novēršana). Tiek atzīmēts, ka deva bērniem ir 6 mg / dienā. izraisīt turpmāku uzvedības traucējumu un tikuma uzlabošanos.
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Haloperidols: lietošanas instrukcijas

vispārīgās īpašības

Starptautiskais nosaukums: haloperidols; 4- (4- (4-hlorfenil) -4-hidroksi-1-piperidīna) -1 (4-fluorfenil) -1-butanona;

Fizikālās un ķīmiskās pamatīpašības

dzidrs, bezkrāsains vai dzeltenīgs šķīdums

Sastāvs

1 ml 5 mg haloperidola

palīgvielas: metilparabēns, propilparabēns, pienskābe, ūdens injekcijām.

Atbrīvošanas forma

Injekcija.

Farmakoloģiskā grupa

Antipsihotiskas zāles. Butirofenona atvasinājumi.

ATĶ kods N05A D01.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakoloģiskā. Butirofenonu atvasinājumu grupas neiroleptiķis. Tam ir izteikta antipsihotiska iedarbība, ko izraisa centrālo dopamīna (D 2) receptoru bloķēšana smadzeņu mezokortikālajā un limbiskajā struktūrā. D 2 receptoru bloķēšana hipotalāmā izraisa pretdrudža iedarbību, galaktorrēzi (sakarā ar palielinātu prolaktīna ražošanu). Pretvemšanas iedarbība ir dopamīna receptoru kavēšana vemšanas centra sprūda zonā. Mijiedarbība ar ekstrapiramidālās sistēmas dopamīnerģiskajām struktūrām izraisa ekstrapiramidālus traucējumus. Zāles apvieno antipsihotisko darbību un mērenu sedatīvu efektu (mazās devās tai ir aktivizējoša iedarbība). Tiek atzīmēti daži autonomās nervu sistēmas α-adrenerģisko receptoru blokādes izpausmes.

Farmakokinētika. Lietojot parenterāli, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 10 - 20 minūtēm. Biopieejamība ir 60 - 70%. Apmēram 90% aktīvās vielas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, 10% ir brīvā frakcija. Haloperidola koncentrācija audos ir augstāka nekā asinīs; šīm zālēm ir tendence uzkrāties audos. Tas tiek metabolizēts aknās, metabolītam nav farmakoloģiskas aktivitātes. Haloperidols izdalās ar urīnu (40%) un ekskrementi (60%). Parenterālas ievadīšanas pusperiods ir 21 stunda. Lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiekama haloperidola koncentrācija asins plazmā ir diapazonā no 4 līdz 20 - 25 mg / l. Haloperidols šķērso hematoencefālisko barjeru, placentu un izdalās mātes pienā.

Indikācijas

Psihomotorā uzbudinājums dažādās slimībās un stāvokļos (psihozes mānijas fāze, demence, oligofrēnija, psihopātija, akūta un hroniska šizofrēnija,

alkoholisms) dažādas izcelsmes maldi un halucinācijas (ar šizofrēniju, paranojas stāvokļiem, akūtu psihozi) Hantingtona horeja, uzbudinājums, agresivitāte, uzvedības traucējumi; Gilles de la Tourette sindroms; stostīšanās, pastāvīga vemšana vai žagas.

Lietošanas veids un deva

Zāļu deva tiek iestatīta individuāli atkarībā no vecuma, klīniskā attēla un pacienta sākotnējās reakcijas uz citiem antipsihotiskiem līdzekļiem.

Akūtas psihozes gadījumā pieaugušiem pacientiem ar mēreniem simptomiem intramuskulāri ievada 2-10 mg. Ja nepieciešams, nākamo devu var atkārtoti ievadīt ik pēc 4-8 stundām, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts. Maksimālā dienas deva ir 18 mg.

Dažreiz pacientiem ar smagu psihozi var būt nepieciešama sākotnējā haloperidola deva līdz 18 mg.

Haloperidolu, ja nepieciešams, var ievadīt ar ātrumu, kas nepārsniedz 10 mg / min.

Pastāvīgas vemšanas vai žagas gadījumā haloperidolu ievada 1 - 2 mg intramuskulāri.

Blakusefekts

No centrālās nervu sistēmas puses: iespējami ekstrapiramidāli traucējumi, piemēram, trīce, stīvums, pārmērīga siekalošanās, bradikinēzija, akatizija, akūta distonija, okuloģiskās krīzes, balsenes distonija ir reti iespējami - apjukums vai epilepsijas lēkmes, depresija, miegainība, uzbudinājums, letarģija, bezmiegs, galvassāpes reibonis un acīmredzams psihotisko simptomu pasliktināšanās.

Ilgstoši lietojot vai pārtraucot zāļu lietošanu, ir iespējama tardīva diskinēzija. Tardīvās diskinēzijas sindromu raksturo mēles, sejas, mutes vai žokļa ritmiskas piespiedu kustības. Sindroms var būt latents, atkārtoti lietojot narkotikas, palielinot devu vai pārejot uz citu antipsihotisko līdzekli. Zāles nekavējoties jāpārtrauc..

Tāpat kā citu antipsihotisko līdzekļu gadījumā, haloperidols ir bijis saistīts ar ļaundabīgu neiroleptisku sindromu, kam raksturīga hipertermija, ģeneralizēta muskuļu stingrība, autonomās līdzsvara traucējumi, apziņas traucējumi un koma. Autonomās disfunkcijas izpausmes, piemēram, tahikardija, nestabils asinsspiediens un svīšana, ir agrīni brīdinājuma simptomi, un tie var būt pirms hipertermijas lēkmes. Antipsihotiskie medikamenti ir jāpārtrauc un jāveic stingra uzraudzībā atbilstoša uzturošā aprūpe.

Haloperdols pat nelielās devās jutīgiem pacientiem var izraisīt nepatīkamas subjektīvās garīgās truluma vai letarģijas sajūtas, reiboni, galvassāpes vai entuziasma, trauksmes vai bezmiega paradoksālas parādības..

No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, apetītes zudums, aizcietējumi un dispepsija.

No endokrīnās sistēmas: hiperprolaktinēmija, kas var izraisīt galaktorrēzi, ginekomastiju un oligo- vai amenoreju; reti - hipoglikēmija un neatbilstošas ​​antidiurētiskas hormonālās sekrēcijas sindroms; atsevišķos gadījumos - seksuālās funkcijas pasliktināšanās, ieskaitot erekciju un ejakulāciju.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija un no devas atkarīga hipotensija ir neparastas blakusparādības, bet iespējamas gados vecākiem pacientiem; ir bijuši ziņojumi par hipertensijas gadījumiem; reti - sirdsdarbības traucējumi, piemēram, QT intervāla pagarināšanās, plandīšanās mirgošana, ātrija-ventrikulāra aritmija (ieskaitot kambaru fibrilāciju un kambaru tahikardiju), sirdsdarbības apstāšanās; bija gadījumi, kad nāve iestājusies pēkšņi, bez iemesla. Šo blakusparādību iespējamība palielinās, palielinot devu, ievadot intravenozi un jutīgiem pacientiem.

No autonomās nervu sistēmas: sausa mute, kā arī pārmērīgas siekalas, neskaidra redze, urīna aizturi, pārmērīga svīšana.

No dermatoloģiskās sistēmas: reti - tūska, izsitumi un dažādas ādas reakcijas, tai skaitā nātrene, eksfoliatīvs dermatīts, multiforma eritēma; reti - fotosensibilizācija.

Citi: reti - dzelte, hepatīts, atgriezeniska aknu disfunkcija, priapisms, svara izmaiņas, temperatūras traucējumi, gan hipertermija, gan hipotermija; ļoti reti - granulocitoze, trombocitopēnija, atgriezeniska leikopēnija, paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilakse.

Kontrindikācijas. Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, sirds un asinsvadu slimības, aknu un nieru darbības traucējumi, endokrīnās sistēmas traucējumi, nervu sistēmas slimības, kas izpaužas ar piramīdiskiem vai ekstrapiramidāliem traucējumiem, depresija, koma, grūtniecība, laktācija, vecums līdz 18 gadiem.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā tiek novērota muskuļu stingrība, vispārējs vai lokāls trīce, miegainība, arteriāla hipotensija un dažreiz arteriāla hipertensija; smagos gadījumos - koma, elpošanas nomākums, šoks.

Ārstēšana. Nav specifiska antidota. Elpošanas nomākuma gadījumā jāizmanto plaušu mākslīgā ventilācija. Asinsrites uzlabošanai tiek injicēts plazmas vai albumīna šķīdums, kā arī norepinefrīns (adrenalīns šajos gadījumos ir stingri aizliegts!). Lai mazinātu ekstrapiramidālos simptomus, parenterāli jāievada antiparkinsonisma līdzeklis (benztropīna mezilāts)..

Lietojumprogrammu funkcijas.

Zāles lieto tikai saskaņā ar norādījumiem un ārsta klātbūtnē..

Lietojot Haloperidolu, alkohola lietošana ir aizliegta.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Haloperidols grūtniecības laikā ir kontrindicēts. Šajā periodā zāles lieto tikai tad, ja ārstēšanas ieguvums pārsniedz iespējamo teratogēno efektu.

Zāļu lietošanas laikā jums jāpārtrauc zīdīšana..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.

Lietojot Haloperidol, koncentrēšanās spēja var samazināties, kas pastiprinātas uzmanības gadījumā jāņem vērā, vadot transportlīdzekli vai veicot darbu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīgi lietojot Haloperidol ar antihipertensīviem līdzekļiem, antidepresantiem, morfīnu un tā atvasinājumiem, metildopa, barbiturātiem, ir iespējams pastiprināt šo zāļu iedarbību. Haloperidola vienlaicīga lietošana ar narkotikām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (alkohols, sedatīvi līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi), var izraisīt elpošanas nomākumu. Vienlaicīgi lietojot Haloperidol ar netiešiem antikoagulantiem, ir iespējams vājināt tā iedarbību. Tiroksīns palielina haloperidola toksicitāti. Iespējama pastiprināta haloperidola blakusparādība, ja to lieto vienlaikus ar litija sāļiem. Haloperidols kavē epinefrīna un citu simpatomimētisko līdzekļu darbību. Vienlaicīgi lietojot haloperidolu ar hinidīnu, buspironu, fluoksetīnu, ir iespējama haloperidola koncentrācijas palielināšanās asins serumā..

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā no 8 līdz 25 ° C.

Haloperidols

Vērtējums 4.0 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Haloperidols (Haloperidols): 6 ārstu atsauksmes, 4 pacientu atsauksmes, lietošanas instrukcijas, analogi, infografika, 3 zāļu formas.

Ārstu atsauksmes par haloperidolu

Vērtējums 3.8 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Haloperidols ir labi darbojies arī alkoholiskā delīrija mazināšanai. Vidēji terapeitiskais efekts ir redzams 10-20 minūšu laikā pēc ievadīšanas. Bet, protams, tas jāuztver piesardzīgi. Ar motora uzbudinājumu zāļu efektivitāte ir minimāla. Zālēm ir blakusparādības: visbiežāk tās izraisa muskuļu stīvumu, nemieru, mēles pietūkumu, akatiziju.

Vērtējums 3.8 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Man ļoti plaši izraksta zāles. Neskatoties uz plašu blakusparādību klāstu, šīm zālēm ir ārkārtīgi izteikta terapeitiskā iedarbība uz pozitīviem psihotiskiem simptomiem. Pašlaik tas ir domāts man, neskatoties uz to, ka Krievijas tirgū ir plašs 2. paaudzes antipsihotisko līdzekļu, kā arī 3. paaudzes antipsihotisko līdzekļu klātbūtne Krievijas Federācijā, kas ir galvenais antipsihotiskais līdzeklis, ko izmanto slimnīcu praksē. Zāles ir piemērojamas īslaicīgas terapeitiskās stratēģijas posmā ar vēlamo sekojošo pārnešanu uzturošās terapijas posmā antipsihotiskiem līdzekļiem ar atšķirīgu receptoru spektru un afinitāti. Neskatoties uz "izveicīgu vecumu" "izveicīgās rokās", "vecais zirgs noteikti nebojā vagu". Un es esmu pārliecināts, ka to ilgu laiku izmantos daudzi ārsti daudzās valstīs, ieskaitot civilizēto pasauli. Izmantojot ilgtermiņa terapeitisko stratēģiju, zāles pašreiz zaudē savu nozīmi, jo pastāv virkne blakusparādību un vāja terapeitiskā iedarbība uz citām psihopatoloģisko simptomu galvenajām problēmu jomām..

Vērtējums 4.2 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Haloperidols ir antipsihotisks līdzeklis, ko lieto garīgo un garastāvokļa traucējumu, tai skaitā šizofrēnijas un akūtas psihozes, ārstēšanai. Bieži lieto psihiatriskajās neatliekamās palīdzības telpās. Tas palīdz mazināt agresiju, negatīvās domas un vēlmi kaitēt kādam vai sev..

Blakusparādībām var būt nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība, un tās var būt: trīce, stīvums, muskuļu spazmas, izkārnījumi.

Haloperidols var izraisīt reiboni, tāpēc nevadiet transportlīdzekli, kamēr nezināt, kā tas jūs ietekmē.

Vērtējums 4.6 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Zema cena, pieejamība aptiekās.

Strauja blakusparādību attīstība. "Izciļņi", kad to injicē intramuskulāri.

Laba narkotika, labi pētīta un pārbaudīta. Mazās devās tas lieliski darbojas pierobežas psihiatrijā, ja ne “pacienta narkotiku” tēlam - tas būtu bijis daudz izplatītāks.

Vērtējums 4.2 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

Šīs zāles ir ne tikai viena no vecākajām un visvairāk izpētītajām narkotikām, bet arī, iespējams, slavenākā starp vienkāršajiem cilvēkiem. Blakusparādības ir izplatītas, taču tās ir paredzamas un parasti viegli labojamas. Cenas / kvalitātes attiecība - skaidrs, ka šodien psihiatrijā ir pirmais.

Vērtējums 3.8 / 5
Efektivitāte
Cenas kvalitāte
Blakus efekti

"Haloperidols" ir "zelta standarts" psihiatrijā, antipsihotisks antipsihotisks līdzeklis, pret kuru salīdzina visu citu zāļu efektivitāti. Ļoti lēti un ļoti efektīvi. Lieliski darbojas halucinācijas un maldinošu simptomu gadījumā. Tas ir parakstīts gan garīgo slimību saasināšanās gadījumos, gan kā uzturošā terapija..

Monētas pamatne ir blakusparādību smagums (bieži, kad zāles tiek parakstītas, trīce, stīvums, svīšana, siekalošanās, vispārēja letarģija).

Pacientu atsauksmes par haloperidolu

Viņš sāka lietot Haloperidolu no bērnības, sākumā bija savvaļas blakusparādības, krampjveida muskuļi, lai viņš nevarētu stāvēt, nokrita. Krampji tika atviegloti ar divkāršu ciklodola devu. Tagad reizi mēnesī es veicu haloperidola ambulatoro injekciju un paralēli lietoju ciklodolu, tas nodrošina ilgstošu remisiju līdz 5 gadiem..

Kopš agras bērnības es dzeru Haloperidol. Sākumā dzēra kombinācijā ar Cyclodol, bet pēc tam ārsts to atcēla. "Haloperidols" neuzlabojas, bet tas stabilizē stāvokli, it īpaši pavasarī un rudenī! Milzīgs plus ir tas, ka tā ir pieejama!

Faktiski haloperidols ir zāles, kuras ļoti ilgi izmantojušas psihiatrijā! Tās darbība un blakusparādības ir labi saprotamas. Skaidri jāsaprot, ka haloperidola lietošanu izraisa simptomi, kas raksturīgi noteiktai garīgo slimību grupai. Viņu vajadzētu iecelt tikai speciālistam. Nekādā gadījumā nevajadzētu mainīt pats noteikto devu, un vēl jo vairāk - atcelt šo medikamentu. Pirmkārt, jums jāuzticas ārstam, kurš pret jums izturas, un viss būs kārtībā. Haloperidola ņemšana no mana radinieka palīdzēja ievērojami atvieglot viņa stāvokli un izvairīties no nepatīkamām garīgās slimības izpausmēm.

Haloperidols kombinācijā ar ciklodolu tika izrakstīts manai mātei specializētā iestādē, kura tur atradās ar "dzirdes halucināciju" diagnozi. Šīs zāles pārvērta cilvēku briesmīgā stāvoklī, un es aizvedu māti mājās, sāka samazināt haloperidola un ciklodola devas, līdz tās tika pilnībā atceltas, un, ņemot vērā pacienta augsto reaktivitāti akūtos periodos, es iedevu nitrazepāmu (izrakstīja viņai) minimālās devās, lai normalizētu miegu. Man ir ļoti negatīva attieksme pret haloperidolu. Un šādā veidā mana māte veiksmīgi nodzīvoja vairāk nekā desmit gadus, būdama apziņā un saprātā. Protams, bija saasināšanās periodi, kas galu galā pagāja. Ieteiktu būt uzmanīgākam ar haloperidolu.

Izlaišanas formas

DevasIepakojumsUzglabāšanaPārdošanaGlabāšanas laiks
pieci; desmit; 20pieci; desmit; 20pieci; 20; trīsdesmit; 50

Haloperidola lietošanas instrukcijas

Īss apraksts

Haloperidols ir neiroleptisko līdzekļu grupas zāles. Šī ir viena no visspēcīgākajām antipsihotiskajām zālēm, kurai līdz šai dienai nav konkurentu garīgo traucējumu, agresijas, halucinācijas maldu, maniakālo stāvokļu atvieglošanā. Pirms šo zāļu izgudrošanas šizofrēnija uz visiem laikiem izdzēsa cilvēku no pilntiesīgiem sabiedrības locekļiem: belladonna, opiāti, bromīdi, litija sāļi, elektrošoks un lobotomija problēmu vispār neatrisināja. Haloperidols burtiski mainīja psihiatriju, kļūstot par īstu glābiņu cilvēkiem, kuri cieš no šizofrēnijas un citām šī profila slimībām. Zāles ir pavērušas ceļu jaunās paaudzes narkotikām ar labāku panesamību, augstu drošību un mazākām blakusparādībām. Haloperidola darbību var raksturot ar tik daiļrunīgu frāzi kā "ķīmisks šoks". Deaktivizējot centrālās nervu sistēmas dopamīna receptorus un mijiedarbojoties ar dopamīnu (ar šī neirotransmitera palīdzību tiek veikta nervu ierosmes pārnešana), zāles traucē dopamīnerģisko pārnešanu nervu sinapsēs. Neraugoties uz to, ka Haloperidols nemaz nav jauns, tas joprojām ir viens no aktīvākajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, kura efektivitāte ļauj tam saglabāt normu akūtu garīgo traucējumu ārstēšanā. Ar tās palīdzību tiek apturēta delīrija tremens, paranoja, mānijas izpausmes un citas šizofrēniskas un alkoholiskas psihozes.

Zāles ir apveltītas ne tikai ar savu sedatīvo efektu: tās spēj pastiprināt narkotiku, trankvilizatoru, pretsāpju līdzekļu darbību, kas dod iespēju tās lietot premedikācijā, gatavojoties ķirurģiskai iejaukšanās brīdim. Krievijā Haloperidols ir pieejams vairākās zāļu formās (tabletes, šķīdums, pilieni), ko piedāvā vairāki farmācijas uzņēmumi. Neskatoties uz potenciāli bīstamo blakusparādību taku (lai arī uz iepriekš izmantoto garīgo traucējumu ārstēšanas metožu fona tās vairs nešķiet tik nopietnas) kā parkinsonisms, trīce, spazmātiskas muskuļu kontrakcijas, akatizija, ir acīmredzams, ka Haloperidol ķersies vairāk nekā divpadsmit. gadus vecs.

Pacientam, kurš lieto Haloperidol, regulāri jākontrolē sirds, aknu parametri un asins daudzums. Kad parādās pirmās ekstrapiramidālo traucējumu pazīmes, ārstēšanu papildina ar pretparkinsonisma līdzekļiem, kā arī ar medikamentiem, kas uzlabo smadzeņu asinsriti. Bieži vien ekstrapiramidālos traucējumus aptur tikai samazinot Haloperidol devu, neizmantojot palīgterapiju. Ilgstoši lietojot Haloperidol, zāles jāatsakās pakāpeniski, lai izvairītos no neiroloģiskiem traucējumiem. Zāļu lietošana nav savienojama ar darbībām, kas saistītas ar pastiprinātu uzmanību un koncentrēšanos.

Farmakoloģija

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), butirofenona atvasinājums. Tam piemīt izteikta antipsihotiska iedarbība, kas saistīta ar depolarizācijas bloķēšanu vai dopamīna neironu ierosināšanas pakāpes samazināšanos (samazināta izdalīšanās) un postsinaptiskā D-dopamīna bloķēšanu2-receptori smadzeņu mezolimbiskajās un mezokortikālajās struktūrās.

Ir mērens sedatīvs efekts smadzeņu stumbra retikulārā veidojuma α-adrenerģisko receptoru bloķēšanas dēļ; izteikta pretvemšanas iedarbība, ko izraisa dopamīna D bloķēšana2-vemšanas centra sprūda zonas receptori; hipotermiska darbība un galaktoreja dopamīna receptoru blokādes dēļ hipotalāmā.

Ilgstoši lietojot, mainās endokrīnais stāvoklis, hipofīzes priekšējā daivā, palielinās prolaktīna ražošana un samazinās gonadotropo hormonu ražošana..

Dopamīna receptoru bloķēšana melni svītrainās vielas dopamīna ceļos veicina ekstrapiramidālo motorisko reakciju attīstību; dopamīna receptoru bloķēšana tuberoinfundibular sistēmā izraisa STH izdalīšanās samazināšanos.

Praktiski nav antiholīnerģiskas darbības.

Likvidē noturīgas personības izmaiņas, maldus, halucinācijas, mānijas, palielina interesi par apkārtējo vidi. Efektīva pacientiem, kuri ir izturīgi pret citiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Tam ir kāda aktivizējoša iedarbība. Novērš pārmērīgu motorisko aktivitāti, uzvedības traucējumus (impulsivitāti, koncentrēšanās grūtības, agresivitāti) hiperaktīviem bērniem.

Atšķirībā no haloperidola, haloperidola dekanoātam raksturīga ilgstoša darbība.

Farmakokinētika

Norijot, tas tiek absorbēts no kuņģa-zarnu trakta par 60%. Cmaks Plazmā, lietojot perorāli, tas tiek sasniegts pēc 3-6 stundām, ievadot i / m - pēc 10-20 minūtēm, ar haloperidola dekanoāta ievadīšanu i / m - 3-9 dienas. Iziet "pirmās caurlaides" efektu caur aknām.

Saistība ar olbaltumvielām ir 92%. Vd līdzsvara koncentrācijā - 18 l / kg. Tas tiek aktīvi metabolizēts aknās, piedaloties izoenzīmiem CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Tas ir CYP2D6 izoenzīma inhibitors. Nav aktīvu metabolītu.

Viegli iekļūst histohematoloģiskās barjerās, ieskaitot BBB. Izdalās mātes pienā.

T1/2 iekšķīgai lietošanai - 24 stundas, intramuskulārai ievadīšanai - 21 stunda, intravenozai ievadīšanai - 14 stundas.Haloperidola dekanoāts izdalās 3 nedēļu laikā..

Tas izdalās caur nierēm - 40% un ar žulti caur zarnām - 15%.

Atbrīvošanas forma

Tabletes1 cilne.
haloperidols1,5 mg

10 gab. - kontūrveida šūnu iesaiņojums (5) - kartona iepakojumi.

Devas

Lietojot perorāli pieaugušajiem, sākotnējā deva ir 0,5–5 mg 2–3 reizes dienā, gados vecākiem pacientiem - 0,5–2 mg 2–3 reizes dienā. Turklāt, atkarībā no pacienta reakcijas uz ārstēšanu, devu vairumā gadījumu pakāpeniski palielina līdz 5-10 mg dienā. Lielas devas (vairāk nekā 40 mg / dienā) tiek izmantotas retos gadījumos, īsu laiku un bez vienlaicīgām slimībām. Bērniem - 25-75 mcg / kg dienā 2-3 devās.

Ievadot intramuskulāri pieaugušajiem, sākotnējā vienreizējā deva ir 1-10 mg, intervāls starp atkārtotām injekcijām ir 1-8 stundas; lietojot depo formu, deva ir 50-300 mg 1 reizi 4 nedēļās.

Intravenozai ievadīšanai vienreizēja deva ir 0,5-50 mg, ievadīšanas biežums un deva ar atkārtotu ievadīšanu ir atkarīga no indikācijām un klīniskās situācijas..

Maksimālās devas: lietojot iekšķīgi pieaugušajiem - 100 mg dienā; i / m - 100 mg / dienā, lietojot depo formu - 300 mg / mēnesī.

Mijiedarbība

Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, un ar etanolu var palielināt centrālās nervu sistēmas nomākumu, elpošanas nomākumu un hipotensīvu darbību.

Vienlaicīgi lietojot zāles, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, ir iespējama ekstrapiramidālo efektu biežuma un smaguma palielināšanās..

Vienlaicīgi lietojot zāles ar antiholīnerģisku iedarbību, ir iespējams pastiprināt antiholīnerģisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot pretkrampju līdzekļus, ir iespējams mainīt epileptiformas lēkmju veidu un / vai biežumu, kā arī samazināt haloperidola koncentrāciju asins plazmā; lietojot tricikliskos antidepresantus (ieskaitot desipramīnu) - samazinās triciklisko antidepresantu metabolisms, palielinās krampju risks.

Vienlaicīga haloperidola lietošana pastiprina antihipertensīvo zāļu iedarbību.

Vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem (ieskaitot propranololu) ir iespējama smaga arteriālā hipotensija. Vienlaicīgi lietojot haloperidolu un propranololu, ir aprakstīts smagas arteriālās hipotensijas un sirdsdarbības apstāšanās gadījums..

Ar vienlaicīgu lietošanu samazinās netiešo antikoagulantu iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot litija sāļus, pastiprināta dopamīna receptoru blokāde ir iespējama izteiktāku ekstrapiramidālu simptomu rašanās, un, lietojot lielās devās, ir iespējama neatgriezeniska intoksikācija un smaga encefalopātija..

Vienlaicīgi lietojot venlafaksīnu, ir iespējama haloperidola koncentrācijas palielināšanās asins plazmā; ar guanetidīnu - ir iespējams mazināt guanetidīna hipotensīvo efektu; ar izoniazīdu - ir ziņojumi par izoniazīda koncentrācijas palielināšanos asins plazmā; ar imipenēmu - ir ziņojumi par pārejošu arteriālu hipertensiju.

Vienlaicīgi lietojot indometacīnu, ir iespējama miegainība, apjukums.

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu, kas ir aknu mikrosomālu enzīmu induktors, ir iespējams palielināt haloperidola metabolisma ātrumu. Haloperidols var palielināt karbamazepīna koncentrāciju plazmā. Iespējama neirotoksicitātes simptomu izpausme.

Vienlaicīgi lietojot, ir iespējams samazināt levodopas, pergolīda terapeitisko efektu, jo haloperidols bloķē dopamīna receptorus.

Vienlaicīgi lietojot metildopu, ir iespējama sedācija, depresija, demence, apjukums, reibonis; ar morfīnu - ir iespējama mioklonusa attīstība; ar rifampicīnu, fenitoīnu, fenobarbitālu - ir iespējama haloperidola koncentrācijas samazināšanās asins plazmā.

Lietojot vienlaikus ar fluvoksamīnu, ir maz ziņojumu par iespējamu haloperidola koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, ko papildina toksiska iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, ir iespējama ekstrapiramidālu simptomu un distonijas attīstība; ar hinidīnu - haloperidola koncentrācijas palielināšanās asins plazmā; ar cisaprīdu - QT intervāla pagarināšana uz EKG.

Vienlaicīgi lietojot ar epinefrīnu, ir iespējama epinefrīna spiediena darbības "perversija", kā rezultātā var attīstīties smaga arteriāla hipotensija un tahikardija..

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, bezmiegs, trauksme, trauksme un bailes, eiforija, uzbudinājums, miegainība (īpaši ārstēšanas sākumā), akatizija, depresija vai eiforija, letarģija, epilepsijas lēkmes, paradoksālas reakcijas attīstība (psihozes saasināšanās, halucinācijas); ar ilgstošu ārstēšanu - ekstrapiramidāli traucējumi (ieskaitot tardīvo diskinēziju, tardīvo distoniju un NNS).

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: lietojot lielās devās - arteriālā hipotensija, tahikardija, aritmija, izmaiņas EKG (QT intervāla palielināšanās, plandīšanās un kambaru fibrilācijas pazīmes).

No gremošanas sistēmas: lietojot lielās devās - samazināta ēstgriba, sausa mute, hiposalivācija, slikta dūša, vemšana, aizcietējumi vai caureja, aknu darbības traucējumi līdz dzeltes attīstībai.

No asinsrades sistēmas: reti - viegla un īslaicīga leikopēnija, leikocitoze, agranulocitoze, neliela eritropēnija un tendence uz monocitozi.

No endokrīnās sistēmas: ginekomastija, sāpes krūtīs, hiperprolaktinēmija, menstruālā cikla pārkāpumi, samazināta potence, paaugstināts dzimumtieksme, priapisms.

No metabolisma puses: hiper- un hipoglikēmija, hiponatriēmija; pastiprināta svīšana, perifēra edēma, svara pieaugums.

No redzes orgāna puses: redzes asuma traucējumi, katarakta, retinopātija, izmitināšanas traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, bronhu spazmas, balsenes spazmas, hiperpireksija.

Dermatoloģiskas reakcijas: makropapulāras un pūtītēm līdzīgas ādas izmaiņas; reti - fotosensitivitāte, alopēcija.

Holīnerģiskie efekti: sausa mute, hiposalivācija, urīna aizturi, aizcietējumi.

Indikācijas

Kontrindikācijas

Lietojumprogrammu funkcijas

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Haloperidols ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā..

Eksperimentālos pētījumos vairākos gadījumos tika konstatēta teratogēna un fetotoksiska iedarbība. Haloperidols izdalās mātes pienā. Ir pierādīts, ka haloperidola koncentrācija mātes pienā ir pietiekama, lai zīdainim izraisītu sedāciju un motorisko funkciju traucējumus..

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pielietojums bērniem

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Speciālas instrukcijas

Lietošana parenterāli bērniem nav ieteicama.

Lietojiet piesardzīgi sirds un asinsvadu slimību gadījumos ar dekompensācijas simptomiem, miokarda vadīšanas traucējumiem, QT intervāla palielināšanos vai QT intervāla palielināšanās risku (ieskaitot hipokaliēmiju, vienlaicīgu lietošanu ar zālēm, kas var palielināt QT intervālu); ar epilepsiju; leņķa slēgšanas glaukoma; aknu un / vai nieru mazspēja; ar tirotoksikozi; plaušu sirds un elpošanas mazspēja (ieskaitot HOPS un akūtas infekcijas slimības); ar prostatas hiperplāziju ar urīna aizturi; ar hronisku alkoholismu; vienlaicīgi ar antikoagulantiem.

Ja attīstās tardīvā diskinēzija, pakāpeniski jāsamazina haloperidola deva un jāizraksta citas zāles.

Ir ziņojumi par diabēta insipidus simptomu iespējamību, glaukomas paasinājumu un tendenci (ar ilgstošu ārstēšanu) attīstīt limfomonocitozi terapijas laikā ar haloperidolu..

Gados vecākiem pacientiem parasti nepieciešama mazāka sākotnējā deva un pakāpeniskāka devas pielāgošana. Šim pacientu kontingentam ir raksturīga liela ekstrapiramidālo traucējumu attīstības varbūtība. Lai atklātu tardīvās diskinēzijas agrīnās pazīmes, ieteicams veikt rūpīgu pacienta uzraudzību..

Ņemot vērā ārstēšanu ar antipsihotiskiem līdzekļiem, NMS attīstība ir iespējama jebkurā laikā, bet visbiežāk tā notiek neilgi pēc terapijas sākuma vai pēc pacienta pārejas no viena antipsihotiskā medikamenta uz citu, kombinētas terapijas laikā ar citu psihotropo medikamentu vai pēc devas palielināšanas..

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Haloperidola lietošanas laikā jums vajadzētu atturēties no iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.