Amitriptyline Nycomed - lietošanas instrukcijas

INSTRUKCIJA
par medicīnisku zāļu lietošanu

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Sastāvs

Viena 10 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 11,3 mg attiecībā pret amitriptilīnu 10 mg;
palīgvielas: magnija stearāts 0,25 mg, povidons 0,83 mg, talks 2,25 mg, mikrokristāliskā celuloze 9,5 mg, kartupeļu ciete 28,2 mg, laktozes monohidrāts 27,0 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,2 mg, titāna dioksīds 0,8 mg, hipromeloze 1,2 mg, talks 0,8 mg.
Viena 25 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 28,3 mg izteiksmē amitriptilīna 25 mg izteiksmē;
palīgvielas: magnija stearāts 0,5 mg, povidons 0,6 mg, talks 4,5 mg, mikrokristāliskā celuloze 18,0 mg, kartupeļu ciete 38,0 mg, laktozes monohidrāts 40,2 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,3 mg, titāna dioksīds 0,9 mg, hipromeloze 1,4 mg, talks 0,9 mg.

Apraksts

Apvalkotās tabletes, baltas, apaļas, abpusēji izliektas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [N06AA09]

Farmakoloģiskās īpašības

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants no neselektīvo monoamīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Ir spēcīga timanaleptiska un sedatīva iedarbība.
Farmakodinamika
Amitriptilīna antidepresīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna satura palielināšanos centrālās nervu sistēmas (CNS) sinaptiskajā spraugā..
Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek, inhibējot to atpakaļsaistīšanu presinaptisko neironu membrānās..
Amitriptilīns ir Ml un M2-muskarīna holīnerģisko receptoru, H1-histamīna receptoru un α1-adrenerģisko receptoru bloķētājs. Saskaņā ar tā saukto monoamīna hipotēzi smadzeņu sinapsēs pastāv korelācija starp emocionālo tonusu un neirotransmiteru funkciju..
Netiek parādīta skaidra korelācija starp amitriptilīna koncentrāciju plazmā un klīnisko iedarbību, bet, šķiet, tiek sasniegts optimāls klīniskais efekts koncentrācijās no 100 līdz 260 μg / L..
Depresijas klīnisko atvieglojumu panāk vēlāk nekā pēc līdzsvara koncentrācijas sasniegšanas plazmā pēc 2–6 ārstēšanas nedēļām.
Turklāt amitriptilīnam ir hinidīnam līdzīga ietekme uz sirds inervāciju..
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas amitriptilīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax) tiek sasniegta 2–6 stundu laikā pēc norīšanas.
Izplatīšana
Amitriptilīna koncentrācija dažādu pacientu asins plazmā ievērojami atšķiras.
Amitriptilīna bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%. Amitriptilīns lielā mērā (95%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Laiks maksimālās koncentrācijas (TCmax) sasniegšanai pēc perorālas lietošanas ir 4 stundas, un līdzsvara koncentrācija ir aptuveni nedēļu pēc ārstēšanas sākuma. Izkliedes tilpums ir aptuveni 1085 l / kg. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns šķērso placentu un izdalās mātes pienā.
Vielmaiņa
Amitriptilīns tiek metabolizēts aknās un lielā mērā (apmēram 50%) tiek metabolizēts pirmās caurbraukšanas laikā caur aknām. Šajā gadījumā amitriptilīns tiek pakļauts N-demetilēšanai ar citohroma P450 palīdzību, veidojot aktīvo metabolītu - nortriptilīnu. Aknās hidroksilējas arī amitriptilīns un Nortriptilīns. Aktīvi ir arī N-hidroksi- un 10-hidroksimetabolīta amitriptilīns un 10-hidroksinortriptilīns. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns ir konjugēti ar glikuronskābi, un šie konjugāti ir neaktīvi.
Galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un attiecīgi koncentrāciju asins plazmā, ir hidroksilēšanās ātrums. Nelielai daļai cilvēku ir ģenētiski noteikta kavēta hidroksilēšana. Pacientiem ar traucētu aknu darbību amitriptilīna un nortriptilīna eliminācijas pusperiods plazmā tiek palielināts.
Izstāšanās
Asins plazmas eliminācijas pusperiods (T1 / 2) amitriptilīnam ir 9–46 stundas un nortriptilīnam - 18–95 stundas..
Amitriptilīns galvenokārt izdalās caur nierēm un caur zarnām metabolītu veidā. Tikai neliela daļa no uzņemtās amitriptilīna devas nemainītā veidā izdalās caur nierēm. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem amitriptilīna un nortriptilīna metabolītu izdalīšanās tiek palēnināta, kaut arī metabolisms pats par sevi nemainās. Sakarā ar saistīšanos ar asins olbaltumvielām amitriptilīns netiek izvadīts no asins plazmas ar dialīzes palīdzību.

Lietošanas indikācijas

Endogēna depresija un citi depresīvi traucējumi.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- uzklāšana kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas uzsākšanas;
- miokarda infarkts (ieskaitot nesen pārnestu);
- akūta alkohola intoksikācija;
- akūts delīrijs;
- akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem un psihotropiem līdzekļiem;
- leņķa slēgšanas glaukoma;
- aritmijas;
- atrioventrikulārās un intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
- laktācijas periods;
- laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi,
- hipokaliēmija, bradikardija, iedzimts garā QT sindroms, kā arī vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas noved pie QT intervāla pagarināšanas;
- pyloric stenoze, paralītiska zarnu aizsprostojums;
- bērni līdz 18 gadu vecumam.

Uzmanīgi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības (stenokardija, arteriāla hipertensija), asins slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens, leņķa aizvēršanas glaukoma, plakana acs priekšējā kamera un akūts acs leņķis, urīna aizturi, prostatas hiperplāzija, pacienti ar konvulsīviem stāvokļiem, urīnpūšļa hipotensija, hipertireoze, bipolāri traucējumi, šizofrēnija, epilepsija (amitriptilīns pazemina krampju slieksni), aknu vai nieru darbības traucējumi, hronisks alkoholisms, vienlaicīga lietošana ar antipsiholītiskiem līdzekļiem un hipnotiskiem līdzekļiem, vecums.
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar ārstu..

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja blakusparādības, lietojot devas, kas vairākas reizes pārsniedz parasto devu cilvēkiem.
Ierobežota klīniskā pieredze par amitriptilīna lietošanu grūtniecības laikā.
Amitriptilīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta..
Amitriptilīns nav ieteicams grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī, ja vien paredzētais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim..
Ja zāles lieto grūtnieces, ir jābrīdina par šādu uzņemšanas auglim lielo risku, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī. Triciklisko antidepresantu lielu devu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī jaundzimušajam var izraisīt neiroloģiskus traucējumus..
Ir bijuši miegainības gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), un ziņots par urīna aizturi..
Barošana ar krūti
Lietojot amitriptilīnu, barošana ar krūti jāpārtrauc. Amitriptilīns nonāk mātes pienā. Mātes piena / plazmas koncentrācijas attiecība ir 0,4–1,5 zīdainim, kurš tiek barots ar krūti. Var rasties nevēlamas reakcijas.

Lietošanas veids un deva

Piešķiriet mutiski bez košļājamās zāles (tūlīt pēc ēšanas).
Pieaugušie.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg, sadalīta divās devās vai kā viena deva pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg.
Ārstēšanas vispārējais kurss parasti ir 6 mēneši vai vairāk, lai novērstu atkārtošanos.
Vecāka gadagājuma cilvēkiem
Gados vecāki cilvēki ir jutīgāki pret amitriptilīna m-antiholīnerģisko bloķēšanu. Tādēļ viņiem ieteicamā sākumdeva ir 25–30 mg / dienā, parasti 1 reizi dienā (naktī). Turpmāka devas palielināšana jāveic pakāpeniski, katru otro dienu, vajadzības gadījumā sasniedzot devu 50–100 mg / dienā, līdz tiek sasniegta atbildes reakcija (efekts). Pirms otrā ārstēšanas kursa izrakstīšanas ir nepieciešama papildu pārbaude..
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles var lietot parastajā devā..
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amitriptilīna deva jāsamazina.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresantu iedarbība parasti parādās pēc 2–4 nedēļām.
Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc tai jābūt pietiekami ilgai, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu depresijas atkārtošanos.
Atcelšana
Zāles pakāpeniski jāpārtrauc, lai izvairītos no abstinences simptomu parādīšanās, piemēram, galvassāpēm, miega traucējumiem, aizkaitināmības un vispārējas sliktas pašsajūtas. Šie simptomi neliecina par atkarību no narkotikām..

Blakusefekts

Vairāk nekā 50% pacientu, kas lieto zāles Amitriptyline Nycomed, var būt viena vai vairākas no šīm blakusparādībām. Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas līdzīgas tām, ko izraisa citi tricikliskie antidepresanti.
Dažas no zemāk uzskaitītajām blakusparādībām, piemēram, galvassāpes, trīce, samazināta koncentrēšanās spēja, aizcietējumi un samazināta dzimumtieksme, var būt arī depresijas simptomi, un tās parasti izzūd, kad depresija izzūd..
Blakusparādību biežums ir norādīts šādi: ļoti bieži (> 1/10); bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, no sirds un asinsvadu sistēmas:
Ļoti bieži: sirdsklauves un tahikardija, ortostatiska hipotensija.
Bieži: aritmija (ieskaitot vadīšanas traucējumus, QT intervāla pagarināšanos), hipotensija, AV blokāde, saišķa zaru bloks.
Retāk: paaugstināts asinsspiediens.
Reti: miokarda infarkts.
No nervu sistēmas:
Ļoti bieži: sedācija (letarģija, tieksme gulēt), trīce, reibonis, galvassāpes.
Bieži: samazināta koncentrēšanās spēja, pavājināta gaume, parestēzija, ekstrapiramidāli simptomi: ataksija, akatizija, parkinsonisms, distoniskās reakcijas, tardīvā diskinēzija, lēna runa.
Retāk: krampji.
No urīnceļu sistēmas:
Bieži: urīna aizture.
No ādas puses:
Ļoti bieži: hiperhidroze.
Retāk: izsitumi, ādas vaskulīts, nātrene.
Reti: gaismas jutība, alopēcija.
No maņām:
Ļoti bieži: samazināts redzes asums, traucēta pielāgošanās (ārstēšanas laikā var būt nepieciešami lasīšanas brilles).
Bieži: mirdiāze.
Retāk: troksnis ausīs, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Reti: pielāgošanās spējas zudums, šaura leņķa glaukomas pasliktināšanās.
Garīgi traucējumi:
Ļoti bieži: apziņas apjukums (apziņas apjukumu gados vecākiem pacientiem raksturo trauksme, miega traucējumi, grūti atcerēties, psihomotoriska uzbudinājums, domu apjukums, delīrijs), dezorientācija.
Bieži: samazināta koncentrēšanās spēja.
Retāk: izziņas traucējumi, mānijas sindroms, hipomanija, mānija, bailes, nemiers, bezmiegs, murgi.
Reti: agresivitāte, delīrijs (pieaugušajiem), halucinācijas (pacientiem ar šizofrēniju).
Ļoti reti: pašnāvības domas, pašnāvnieciska uzvedība.
No asinsrades orgānu puses:
Reti: kaulu smadzeņu nomākums, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.
No gremošanas sistēmas
Ļoti bieži: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša.
Bieži: smaganu recesija, perorāls iekaisums, zobu kariess, dedzinoša sajūta mutē.
Retāk: caureja, vemšana, mēles pietūkums.
Reti: paralītisks ileuss, pieauss pietūkums, holestātiska dzelte, aknu darbības traucējumi, hepatīts.
Vispārēji traucējumi:
Bieži: vājums.
Retāk: sejas pietūkums.
Reti: paaugstināta ķermeņa temperatūra.
No metabolisma puses:
Ļoti bieži: svara pieaugums palielina apetīti.
Reti: samazināta ēstgriba.
Ļoti reti: nepareizas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms.
No reproduktīvās sistēmas puses:
Ļoti bieži: samazināts vai paaugstināts libido.
Bieži: vīriešiem - impotence, erektilā disfunkcija.
Reti: vīriešiem - aizkavēta ejakulācija, ginekomastija; sievietēm - galaktoreja, aizkavēts orgasms, spējas zaudēt orgasmu zudums.
Laboratorijas indikatori:
Bieži: izmaiņas EKG, QT intervāla pagarināšanās, QRS kompleksa paplašināšanās.
Reti: patoloģiski aknu funkcijas testi, paaugstināta sārmainās fosfatāzes, transamināžu aktivitāte.
Atsaukt efektus
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt nelabumu, galvassāpes un savārgumu.
Pakāpeniska zāļu pārtraukšana pirmajās divās devas samazināšanas nedēļās bija saistīta ar īslaicīgiem simptomiem, piemēram, aizkaitināmību, uzbudinājumu un traucētiem sapņiem un miegu..
Retos gadījumos mānijas vai hipomanijas gadījumi notika 2–7 dienu laikā pēc ilgstošas ​​terapijas ar tricikliskiem antidepresantiem pārtraukšanas..

Pārdozēšana

Simptomi
Amitrshgilīna pārdozēšanas simptomi var attīstīties lēni vai pēkšņi. Pirmajās divās stundās tiek novērota miegainība vai psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas un simptomi, kas saistīti ar zāļu antiholīnerģisko iedarbību: mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, zarnu kustīguma pavājināšanās, krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Sirds simptomi: aritmija (kambaru tahiaritmija, plandīšanās un kambaru fibrilācija). Uz EKG raksturīgās izmaiņas ir PR intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās, QT intervāla pagarināšanās, T viļņa saplacināšana vai apgriezšana, ST segmenta nomākums un dažādas intrakardiālas vadīšanas blokādes pakāpes, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Var attīstīties sirds mazspēja, arteriāla hipotensija, kardiogēns šoks, metaboliska acidoze un hipokaliēmija, apjukums, uzbudinājums, halucinācijas un ataksija..
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS): centrālās nervu sistēmas funkciju nomākums, izteikta miega alkas, krampji, koma.
Ietekme uz elpošanas sistēmu: elpošanas mazspēja.
Ietekme uz garīgo sfēru: psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas.
Ietekme uz asinsvadu sistēmu: hipotensija.
M-antiholīnerģiskā iedarbība: sausa mute, traucēta izmitināšana, urīna aizturi, muskuļu krampji.
Ārstēšana:
Ārstēšana - simptomātiska un atbalstoša.
Terapijas ar amitriptilīnu pārtraukšana, kuņģa skalošana, pat ja pēc zāļu lietošanas ir pagājis kāds laiks, ņemot aktīvo ogli. Pat šķietami nesarežģītos gadījumos pacients ir rūpīgi jāuzrauga. Jāuzrauga samaņas līmenis, sirdsdarbības ātrums, asinsspiediens un elpošanas ātrums. Bieži jāpārbauda elektrolītu un gāzes līmenis asinīs. Lai novērstu elpošanas apstāšanos, ir jānodrošina elpceļu caurlaidība un mākslīgā ventilācija. EKG kontrole jāturpina 3-5 dienas. Ar QRS kompleksa paplašināšanos, sirds mazspēju un ventrikulārām aritmijām var būt efektīvs asiņu pH novirzīšana uz sārmaino pusi (izrakstot nātrija bikarbonāta šķīdumu vai veicot hiperventilāciju), ātri ieviešot hipertonisku nātrija hlorīda šķīdumu (100-200 mmol Na +). Ar ventrikulārām aritmijām ir iespējams lietot tradicionālās antiaritmiskās zāles, piemēram, 50–100 mg lidokaīna (1–1,5 mg / kg) intravenozi ar turpmāku infūziju ar ātrumu 1–3 mg / min..
Ja nepieciešams, izmantojiet kardioversiju un defibrilāciju.
Asinsrites nepietiekamība tiek koriģēta, izmantojot plazmu aizvietojošus šķīdumus, un smagos gadījumos dobutamīns tiek infuzēts (sākotnēji - 2-3 μg / kg / min, ar turpmāku devas palielināšanu atkarībā no efekta)..
Uzbudinājumu un krampjus var kontrolēt ar diazepāma palīdzību.
Metaboliskās acidozes gadījumā jāuzsāk standarta terapija.
Dialīze nav efektīva, jo amitriptilīna koncentrācija asinīs ir zema.
Pārdozēšanas reakcijas dažādiem pacientiem ievērojami atšķiras..
Pieaugušajiem, lietojot amitriptilīnu devā vairāk nekā 500 mg, attīstās mērena vai smaga intoksikācija, lietojot apmēram 1000 mg devu, ir iespējama letāla iznākums..

Mijiedarbība ar citām zālēm

Amitriptilīns pastiprina CNS nomākumu ar šādām zālēm: antipsihotiskiem līdzekļiem, nomierinošiem līdzekļiem un miega līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, centrālajiem un narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, alkoholu.
Tricikliskos antidepresantus, ieskaitot amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 izoenzīms CYP2D6. Šim izoenzīmam cilvēkiem ir vairākas izoformas.
CYP2D6 izoenzīmu var nomāc dažādi psihotropie līdzekļi, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi, serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (izņemot citalopramu, ļoti vāju inhibitoru), β blokatori un jaunākās paaudzes antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, fenitoīns, propafenons, esmolola amiodarons)..
Šīs zāles var kavēt triciklisko antidepresantu metabolismu un ievērojami palielināt to koncentrāciju asins plazmā. Turklāt amitriptilīna metabolismā ir iesaistīti izoenzīmi CYP2C19 un CYP3A.
Kontrindicētas kombinācijas:
Amitriptilīna lietošana kopā ar MAO inhibitoriem ir kontrindicēta, ņemot vērā serotonīna sindroma, ieskaitot mioklonusu, spazmas ar uzbudinājumu, delīriju un komu, attīstības risku..
Amitriptilīna lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc neatgriezeniska, neselektīva MAO inhibitora atcelšanas un vienu dienu pēc atgriezeniskā inhibitora moklobemīda atcelšanas..
MAO inhibitoru lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas. Jebkurā gadījumā gan MAO inhibitors, gan amitriptilīns jāuzsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot tās atkarībā no efekta.
Nav ieteicamas kombinācijas
Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns pastiprina epinefrīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, dopamīna un fenilefedrīna ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu, lieto, piemēram, vietējai vai vispārējai anestēzijai vai kā deguna pilienus.
Adrenoblokatori: vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu un metildopu, var vājināties tā hipotensīvā iedarbība.
M-antiholīnerģiski līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt šādu zāļu iedarbību (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pretparkinsonisma līdzekļi, blokatori
H1-histamīna receptori, atropīns, biperidēns) uz redzes orgāniem, centrālo nervu sistēmu, zarnām un urīnpūsli.
Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas, jo pastāv risks saslimt, ieskaitot zarnu aizsprostojumu un spēcīgu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos..
Zāles, kas var pagarināt QT intervālu, tai skaitā antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns), H1-histamīna receptoru blokatori (piemēram, terfenadīns), daži antipsihotiski līdzekļi (īpaši pimozīds un sertindols), anestēzijas līdzekļi (izoflurāns, droperidols), hloralhidrāts un sotalols. Šīs zāles, lietojot kopā ar amitriptilīnu, var palielināt ventrikulāru aritmiju risku..
Pretsēnīšu zāles, piemēram, flukonazols un terbinafīns, palielina amitriptilīna koncentrāciju serumā un palielina ar to saistīto toksicitāti. Iespējamie sinkopes un kambaru fibrilācijas un plandīšanās gadījumi.
Litija sāļi (litija karbonāts)
Litija sāļi mijiedarbojas ar amitriptilīnu, izmantojot nezināmu mehānismu; šī mijiedarbība var palielināt litija toksicitāti: trīce, toniski-kloniski krampji, grūti atcerēties, apjukusi domāšana, halucinācijas, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība
CNS nomācoši līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt citu psihodepresantu, piemēram, alkohola, miega zāļu, nomierinošo līdzekļu un spēcīgu pretsāpju līdzekļu, CNS funkciju kavēšanu..
Barbiturāti un citi mikrosomu aknu enzīmu induktori - fermentu induktori, piemēram, rifampicīns un karbamazepīns, var palielināt amitriptilīna metabolismu un samazināt tā koncentrāciju asins plazmā, attiecīgi vājinot antidepresantu iedarbību..
Cimetidīns, metilfenidāts un "lēno" kalcija kanālu blokatori palielina amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā, ko var papildināt ar paaugstinātu toksicitāti.
Amitriptilīns un antipsihotiskie līdzekļi var savstarpēji kavēt viens otra metabolismu. Tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju attīstību. Ja tos lieto kopā, var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana.
Izvairieties no amitriptilīna, antipsihotisko līdzekļu un miega līdzekļu (droperidola) vienlaicīgas lietošanas. Lietojot tos kopā, jāievēro ļoti piesardzība..
Sukralfāts vājina amitriptilīna uzsūkšanos un var vājināt antidepresantu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot valproiskābi, samazinās amitriptilīna klīrenss no asins plazmas, kas var izraisīt amitriptilīna un tā metabolīta Nortriptilīna koncentrācijas palielināšanos. Lietojot amitriptilīnu un valproiskābi kopā, jākontrolē amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija serumā. Var būt nepieciešama amitriptilīna devas samazināšana.
Lietojot amitriptilīnu kopā ar fenitoīnu, tiek kavēta tā metabolisms un palielinās tā toksiskās iedarbības risks (ataksija, hiperrefleksija, nistagms, trīce). Amitriptilīna lietošanas sākumā pacientiem, kas saņem fenitoīnu, ir jāuzrauga tā koncentrācija asins plazmā, jo ir palielināts tā metabolisma kavēšanas risks. Tajā pašā laikā ir jāuzrauga amitriptilīna terapeitiskais efekts, jo var būt nepieciešams palielināt tā devu.
Asinszāles preparāti samazina AUC0-12 stundas un maksimālo amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā par aptuveni 20%, jo amitriptilīns tiek aktivizēts metabolismā aknās ar izoenzīma CYP3A4 palīdzību..
Šo kombināciju var izmantot, pielāgojot amitriptilīna devu atkarībā no tā koncentrācijas mērīšanas rezultātiem asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu (BP) (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var samazināties vēl vairāk).
Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa..
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt tika veikti pacientiem, sākot no 50 gadu vecuma, norāda uz paaugstinātu kaulu lūzumu risku, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un tricikliskos antidepresantus. Darbības mehānisms, kas palielina šo risku, nav zināms..
Ārstēšanas periodā dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze vai hipokaliēmija, šajā sakarā ieteicams kontrolēt perifēro asiņu daudzumu, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu attīstību un tonsilītu; ar ilgstošu terapiju - sirds un asinsvadu sistēmas (CVS) un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar CVS slimībām jākontrolē sirdsdarbība, asinsspiediens un elektrokardiogramma (EKG). Uz EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).
Lietojot amitriptilīnu pacientiem, kuri saņem citohroma P450 ZA4 inhibitorus vai induktorus, jāievēro piesardzība..
Ārstēšanas laikā dažos gadījumos var attīstīties mirdiāze, tahikardija, urīna aizturi, sausas gļotādas, samazināta zarnu motoriskā funkcija..
Iespējami krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, apziņas traucējumi, progresējoša koma un elpošanas mazspēja..
Ārstēšanas periodā jums jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošana.
Amitriptilīna atcelšana jāveic pakāpeniski, jo ar pēkšņu pārtraukšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas, īpaši lielās devās, ir iespējama abstinences sindroma attīstība..
Sakarā ar amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību ir iespējama paaugstināta acs iekšējā spiediena lēkme, kā arī samazināta gļotāda un relatīvs gļotu daudzuma palielināšanās asaru šķidruma sastāvā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas..
Aprakstīts letālas aritmijas gadījums, kas notiek 56 stundas pēc amitriptilīna pārdozēšanas.
Suicidāliem pacientiem pašnāvības risks saglabājas ārstēšanas laikā, līdz ievērojami uzlabojas depresijas simptomi.
Tā kā amitriptilīna iedarbība rodas 2–4 nedēļu laikā, pašnāvības pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība, līdz stāvoklis uzlabojas..
Pacientiem, kuriem iepriekš ir bijuši pašnāvības gadījumi vai ir bijušas izteiktas domas par pašnāvību, vai kuri pirms ārstēšanas vai tās laikā ir mēģinājuši izdarīt pašnāvību, nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Zāļu glabāšana un izplatīšana viņiem jāveic pilnvarotām personām.
Amitriptilīns (tāpat kā citi antidepresanti) pats par sevi var palielināt pašnāvību biežumu cilvēkiem, kas jaunāki par 24 gadiem, tāpēc, izrakstot amitriptilīnu jauniešiem (jaunākiem par 24 gadiem), ir jākoriģē pašnāvības risks un to lietošanas ieguvumi..
Pacientiem ar mānijas-depresīvo sindromu ārstēšana ar amitriptilīnu var izraisīt mānijas fāzi. Ja parādās mānijas simptomi, amitriptilīns jāatceļ..
Pacientiem, kuri saņem tri / tetracikliskos antidepresantus, vietējos un vispārējos anestēzijas līdzekļus, var būt paaugstināts aritmiju risks un asinsspiediena pazemināšanās..
Ja iespējams, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pirms operācijas. Ārkārtas operāciju gadījumā anesteziologs jāinformē par amitriptilīna lietošanu.
Amitriptilīns Nycomed var ietekmēt insulīna iedarbību un glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc ēšanas. Tam var būt nepieciešama hipoglikēmiskās terapijas korekcija diabēta pacientiem..
Depresija var ietekmēt arī glikozes metabolismu.
Vienlaicīga citu m-antiholīnerģisko līdzekļu lietošana var pastiprināt amitriptilīna m-antiholīnerģisko efektu.
Pacientiem jāinformē zobārsts par amitriptilīna lietošanu. Sausa mute var izraisīt izmaiņas mutes gļotādā, iekaisumu, dedzinošu sajūtu un zobu kariesu.
Ieteicams veikt regulāras pārbaudes pie zobārsta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un kustīgus mehānismus..

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes 10 mg un 25 mg.
Katra 50 tabletes tumšā stikla flakonā, aizzīmogota ar skrūvējamu vāciņu no polipropilēna, zem kura ir uzstādīts blīvslēgs ar noplēšamu gredzenu, nodrošinot pirmās atvēršanas kontroli.
Viena pudele kopā ar lietošanas instrukcijām ir ievietota kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā no 15 līdz 25 ° С.
Sargāt no bērniem.

Glabāšanas laiks

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Amitriptilīns

Amitriptilīns ir zāles no antidepresantu grupas, kuras lieto depresīvu stāvokļu, jauktu emocionālu un fobisku traucējumu ārstēšanai.

Tam ir izteikta timanaleptiska un sedatīva iedarbība. Šīs ir dažas no spēcīgākajām zālēm par diezgan saprātīgu cenu. Bet šodien ekspertu viedokļi par iespēju ieteikt šo līdzekli pirmajā terapijas līnijā ir atšķirīgi..

Šajā rakstā mēs apsvērsim, kāpēc ārsti izraksta Amitriptilīnu, ieskaitot instrukcijas par šo zāļu lietošanu, analogus un cenas aptiekās. Komentāros var lasīt to cilvēku reālus PĀRSKATUS, kuri jau ir lietojuši Amitriptyline.

Izlaišanas sastāvs un forma

Zāles ir pieejamas tablešu, dražeju un šķīduma formā.

  • 1 tablete satur amitriptilīna hidrohlorīdu amitriptilīna-25 mg izteiksmē;
  • palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes nātrijs, hipromeloze, magnija stearāts, aerosils, makrogols 6000, titāna dioksīds, talks, tween-80, skābi sarkanais 2 С.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: antidepresanti.

Amitriptilīns: lietošanas indikācijas

Amitriptilīns ir zāles, ko parasti lieto šādu psihopatoloģisko stāvokļu un traucējumu ārstēšanā:

  1. Visu veidu šizofrēnija.
  2. Neprecizētas etioloģijas un ģenēzes neorganiskas psihozes.
  3. Visu veidu depresīvās izpausmes.
  4. Atkārtoti depresīvi traucējumi.
  5. Nervu ģenēzes bulīmija.
  6. Emocionāli intermitējoši personības traucējumi.
  7. Uzvedības un sociālās pielāgošanās traucējumi.
  8. Neorganiskā enurēze.
  9. Migrēna.
  10. Noturīgas sāpes, izturīgas pret terapiju.

Ir pozitīvas atsauksmes par Amitriptilīnu, ko lieto kuņģa-zarnu trakta čūlu gadījumā, lai mazinātu galvassāpes, novērstu migrēnas.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles pieder triciklisko antidepresantu grupai. Papildus izteiktajam sedatīvajam efektam Amitriptilīnam ir šādas terapeitiskās iedarbības sērijas:

  • Sāpju mazinošs efekts (saistīts ar serotonīna koncentrācijas samazināšanos);
  • Acetilholīna receptoru bloķēšana centrālajā un perifēriskajā nervu sistēmā;
  • Pretsāpju efekts (saistīts ar histamīna receptoru bloķēšanu gremošanas sistēmā);
  • Urīnpūšļa sfinktera tonusa palielināšanās un tā izstiepšanās spējas palielināšanās (saistīta ar serotonīna un acetilholīna receptoru bloķēšanu).

Zāļu terapeitiskais efekts attīstās 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma.

Lietošanas instrukcija

Saskaņā ar lietošanas instrukcijām zāles lieto iekšķīgi tūlīt pēc ēšanas, nekošļājot, kas nodrošina vismazāko kuņģa sieniņu kairinājumu..

  1. Sākotnējā dienas deva iekšķīgai lietošanai ir 50–75 mg (25 mg 2–3 devās), pēc tam devu pakāpeniski palielina par 25–50 mg, līdz tiek sasniegts vēlamais antidepresants..
  2. Optimālā dienas terapeitiskā deva ir 150-200 mg (maksimālā devas daļa tiek lietota naktī).
  3. Smagas depresijas gadījumā, kas ir izturīga pret terapiju, devu palielina līdz 300 mg vai vairāk, līdz maksimāli panesamajai devai.
  4. Šajos gadījumos ieteicams sākt ārstēšanu ar zāļu intramuskulāru vai intravenozu ievadīšanu, vienlaikus izmantojot lielākas sākotnējās devas, paātrinot devu palielināšanos somatiskā stāvokļa kontrolē..

Pēc pastāvīga antidepresanta efekta saņemšanas pēc 2-4 nedēļām devu pakāpeniski un lēnām samazina. Ja, samazinoties devām, parādās depresijas pazīmes, ir nepieciešams atgriezties pie iepriekšējās devas..

Ja pacienta stāvoklis neuzlabojas 3-4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, tad turpmāka terapija nav piemērota.

Kontrindikācijas

Šādos gadījumos jūs nevarat lietot narkotiku:

  • individuālas paaugstinātas jutības reakcijas;
  • miokarda infarkts (pat atveseļošanās periodā);
  • sirds mazspēja vai traucēta intrakardiāla vadītspēja;
  • urīnpūšļa atonija;
  • augsts asinsspiediens;
  • prostatas hiperplāzija;
  • zarnu aizsprostojums;
  • pārkāpumi aknu un nieru darbā;
  • kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu paasinājumi;
  • jaunāki par 6 gadiem.

Relatīvās kontrindikācijas, kurām nepieciešama pacienta papildu pārbaude un konsultēšanās ar ārstu, ir:

  • epilepsija;
  • aritmija;
  • hipertireoze,
  • išēmiska slimība;
  • glaukoma.

Blakus efekti

Amitriptilīna lietošana var izraisīt neskaidru redzi, urinēšanu, sausu muti, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, paaugstinātu ķermeņa temperatūru, aizcietējumus, zarnu aizsprostojumu..

  • Spriežot pēc pārskatiem par Amitriptilīnu, visas šīs blakusparādības izzūd pēc noteikto devu samazināšanas vai pēc tam, kad pacients pierod pie šīm zālēm..

Turklāt pēc ārstēšanas var rasties vājums, ataksija, tahikardija, slikta dūša, grēmas, stomatīts, vemšana, anoreksija, mēles krāsas izmaiņas, diskomforts epigastriskā stāvoklī, nogurums, bezmiegs, reibonis, murgi, apjukums, aizkaitināmība, trīce, motora uzbudinājums, halucinācijas., miegainība, pavājināta uzmanība, parestēzija, krampji, aritmija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, caureja, dzelte, galaktorreja, potences izmaiņas, dzimumtieksme, sēklinieku edēma, nātrene, nieze, purpura, matu izkrišana, palielināti limfmezgli.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem. Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, trīce vai spastiskas parādības), amitriptilīnu pakāpeniski atceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamām dzemdībām..

Analogi

Amitriptilīns - INN (tas ir, starptautiskais nepatentētais nosaukums). Patentētās zāles, kas satur amitriptilīnu kā aktīvo sastāvdaļu, ietver:

  • Saroten Retard,
  • Elivels,
  • Damile Maleinat,
  • Amitriptilīns-Grindeks,
  • Vero-amitriptilīns,
  • Amitriptilīns Nikomends.

Uzmanību: par analogu lietošanu jāvienojas ar ārstējošo ārstu.

AMITRIPTILINE vidējā cena aptiekās (Maskavā) ir 30 rubļu.

Amitriptilīns

Lietošanas instrukcija:

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants, kas pieder neselektīvo neironu monoamīna uzņemšanas inhibitoru grupai. Ir sedatīvas un timanaleptiskas īpašības.

Izlaišanas forma un sastāvs

Pieejams apvalkoto tablešu veidā. Katra tablete satur 28,3 mg amitriptilīna hidrohlorīda, kā arī palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, kalcija stearāts, želatīns, koloidālais silīcija dioksīds, talks. Apaļās dzeltenās tabletes ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem, katrā kartona iepakojumā var būt 2, 5 vai 10 blisteri.

Amitriptilīna lietošanas indikācijas

Amitriptilīnam ir nomierinoša iedarbība, spēja nomākt depresiju un trauksmes un baiļu sajūtas. Zāles ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvā viela amitriptilīna hidrohlorīds saistās ar asins olbaltumvielām par 90–95%, maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 4–8 stundas pēc uzklāšanas. Tas tiek metabolizēts aknās, no organisma izdalās caur nierēm - par 80%, pārējais - ar žulti. Pilnīgi atstāj ķermeni 7-14 dienu laikā. Iekļūst placentā un mātes pienā. Amitriptilīna antidepresants iedarbojas pēc 2–4 nedēļu ilgas regulāras lietošanas.

Zāles jālieto tikai pēc konsultēšanās ar ārstu, stingri ievērojot Amitriptilīna instrukcijas. Pilnīgi neiespējami pašam izrakstīt devu. Indikācijas Amitriptilīna lietošanai ir jebkura depresijas izcelsme. Izteiktā zāļu sedatīvā iedarbība palīdz dziedēt daudzus trauksmi nomācošus stāvokļus. Šīs zāles atšķirībā no daudziem stimulējošiem antidepresantiem nesaasina produktīvos simptomus, piemēram, maldus vai halucinācijas. Amitriptilīnu lieto arī jauktiem emocionāliem un fobiskiem traucējumiem, traucētas uzvedības, bulimiskas neirozes, psihogēnas anoreksijas, hronisku neiroģenētisku sāpju un zīdaiņa enurēzes gadījumos. Izrakstot Amitriptilīnu, bērniem jāatceras, ka zāles ir kontrindicētas mazāk nekā 6 gadu vecumā..

Kontrindikācijas

Amitriptilīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri cieš no: dekompensētas sirds slimības, traucētas sirds vadīšanas, akūta vai atveseļošanās perioda miokarda infarkta, urīnpūšļa atonijas, akūtām nieru un aknu slimībām, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas akūtā stadijā, glaukomas, asins slimībām, urīnpūšļa disfunkcijas., prostatas hipertrofija, paralītiska zarnu aizsprostojums. Amitriptilīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem, cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām un sievietēm grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Zāles tiek parakstītas piesardzīgi cilvēkiem, kuri cieš no alkoholisma, bronhiālās astmas, mānijas-depresijas psihozes, epilepsijas, stenokardijas, šizofrēnijas, hipertireozes, intraokulāras hipertensijas.

Amitriptilīna uzklāšanas metode un deva

Saskaņā ar norādījumiem par Amitriptilīnu, zāles jālieto ēšanas laikā vai pēc tās, tas palīdzēs samazināt kuņģa gļotādas kairinājuma iespējamību. Sākotnējā ārstēšanas posmā tiek nozīmēta neliela deva, pakāpeniski to palielinot. Instrukcijās par Amitriptilīnu teikts, ka sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 50-75 mg. Pēc konsultēšanās ar ārstu jūs varat palielināt devu par 25-50 mg un sasniegt maksimālo - 150-200 mg dienā. Bērniem pēc 12 gadu vecuma, gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar vieglu depresiju vai neiroloģiskiem traucējumiem var noteikt minimālo devu 25-100 mg. Šajā gadījumā amitriptilīns jālieto vienu reizi dienā pirms gulētiešanas. Ārstējot smagas depresijas formas, maksimālā deva ir 300 mg. Pirmajā ievadīšanas mēnesī tiek novērota stabila zāļu antidepresanta iedarbība. Pēc vēlamo rezultātu sasniegšanas deva tiek pakāpeniski samazināta. Strauji samazinot zāļu devu, var rasties abstinences sindroms. Ja pēc 3-4 nedēļām pēc Amitriptilīna lietošanas pacientam neuzlabojas, zāles jāatsakās un jāizvēlas cita terapija. Zīdaiņu enurēzes ārstēšanai pacienti izraksta 15-25 mg dienā, zāles jālieto vienā reizē pirms gulētiešanas. Deva nedrīkst pārsniegt 2,5 mg amitriptilīna uz 1 kg bērna svara.

Amitriptilīna blakusparādības

Amitriptilīns var izraisīt šādas blakusparādības: sausa mute, augsts acs iekšējais spiediens, vājums, miegainība, aizcietējumi, augsta ķermeņa temperatūra, apgrūtināta urinēšana, zarnu aizsprostojums. Retos gadījumos var rasties tahikardija, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, paaugstināts asinsspiediens, reibonis un alerģiskas reakcijas. Ilglaicīga amitriptilīna lietošana var izraisīt svara pieaugumu. No kuņģa-zarnu trakta var rasties vemšana, slikta dūša, stomatīts, garšas izmaiņas, anoreksija. No endokrīnās sistēmas - ginekomastija, samazināta potence un libido.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar Amitriptilīnu ir stingri aizliegts lietot alkoholu. Ir aizliegts arī vadīt transportlīdzekļus, veikt darbus, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšana. Krampji var rasties pacientiem ar traumu vai vecākiem pacientiem ar krampju vēsturi. Gados vecākiem pacientiem nav ieteicams lietot zāles vairāk nekā 100 mg. Ārstēšanai nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Nelietojiet vienlaikus Amitriptilīnu kopā ar MAO inhibitoriem.

Amitriptilīna analogi

Amitriptilīna analogi ir Amizole, Amirol, Triptizol, Elivel.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā 10-25 ° C temperatūrā 2-3 gadus.

Vai tekstā atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Amitriptilīns (25 mg) (Amitriptilīns)

Instrukcijas

  • Krievu
  • қazaқsha

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Apvalkotās tabletes, 25 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela ir amitriptilīna hidrohlorīds 25 mg amitriptilīna izteiksmē;

palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmellozes nātrija sāls, hipromeloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, polietilēnglikols 6000, titāna dioksīds (E 171), talks, polisorbāts 80, karmoizīns (E 122).

Apraksts

Tabletes ir apaļas, apvalkotas, no gaiši rozā līdz rozā krāsām ar izliektu augšējo un apakšējo virsmu. Kļūda zem palielināmā stikla var redzēt serdi, kuru ieskauj viens nepārtraukts slānis.

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihoanaleptiķi. Antidepresanti. Neselektīvi monoamīnu neironu atpakaļsaistes inhibitori. Amitriptilīns

ATX kods N06AA09

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Amitriptilīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 6 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas.

Amitriptilīna biopieejamība ir 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Šie parametri nav atkarīgi no pacienta vecuma.

Pusperiods ir 16 ± 6 stundas, izkliedes tilpums ir 14 ± 2 l / kg. Abi parametri ievērojami palielinās līdz ar pacienta vecumu..

Amitriptilīns aknās ir demetilēts par galveno metabolītu - Nortriptilīnu. Metabolisma ceļi ietver hidroksilēšanu, N-oksidāciju un konjugāciju ar glikuronskābi. Zāles izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā, brīvā vai konjugētā veidā. Klīrenss ir 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (nav atkarīgs no pacienta vecuma), mazāk nekā 2% izdalās ar urīnu.

Farmakodinamika

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants. Ir izteiktas antimuskarīna un sedatīvas īpašības. Terapeitiskais efekts, kas pamatojas uz presinaptisko nervu galu noprepinefrīna un serotonīna (5HT) atpakaļpieņemšanas (un līdz ar to inaktivācijas) samazināšanos.

Neskatoties uz to, ka izteikts antidepresants, kā likums, parādās 10–14 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas, aktivitātes kavēšanu var novērot stundas laikā pēc ievadīšanas. Tas norāda, ka darbības mehānisms var papildināt citas zāļu farmakoloģiskās īpašības..

Lietošanas indikācijas

Jebkuras etioloģijas depresija (īpaši, ja nepieciešams panākt sedatīvu efektu).

Lietošanas veids un deva

Ārstēšana jāsāk ar mazām devām, pakāpeniski tās palielinot, uzmanīgi novērojot klīnisko reakciju un visas nepanesības izpausmes.

Pieaugušie: Ieteicamā sākumdeva ir 75 mg dienā, sadalot pa devām vai veselu naktī. Atkarībā no klīniskā efekta, devu var palielināt līdz 150 mg / dienā. Devas palielināšana, vēlams, dienas beigās vai pirms gulētiešanas.

Sedācija parasti notiek ātri. Zāļu antidepresants var parādīties pēc 3-4 dienām, adekvātam efekta attīstībai tas var aizņemt līdz 30 dienām.

Lai samazinātu recidīvu iespējamību, vakarā vai pirms gulētiešanas jālieto uzturošā deva 50–100 mg..

Bērni: zāles nav ieteicamas bērniem līdz 16 gadu vecumam.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem): ieteicamā sākumdeva ir 10-25 mg trīs reizes dienā, vajadzības gadījumā pakāpeniski palielinot. Pacientiem šajā vecuma grupā, kuri nespēj panest lielas devas, pietiek ar 50 mg dienas devu. Nepieciešamo dienas devu var ievadīt dalītās devās vai vienu reizi, vēlams vakarā vai pirms gulētiešanas..

Tabletes jānorij veselas, nekošļājot un nedzerot ūdeni..

Zāles jālieto saskaņā ar ārsta noteiktajiem noteikumiem, jo ​​ārstēšanas pārtraukšana var būt bīstama veselībai. Pacienta stāvokļa uzlabošanās trūkumu var novērot līdz 4 nedēļām pēc ārstēšanas sākuma.

Blakus efekti

Tāpat kā citas zāles, Amitriptilīna apvalkotās tabletes dažreiz var izraisīt blakusparādības dažiem pacientiem, īpaši, ja tās tiek ievadītas pirmo reizi. Ne visas uzskaitītās blakusparādības netika novērotas ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu, dažas no tām radās, lietojot citas zāles, kas pieder amitriptilīna grupai.

Nevēlamās reakcijas klasificē pēc parādīšanās biežuma: ļoti bieži (> 1/10), bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz

Amitriptilīns miegam

Antidepresantu jēdziens

  • Amitriptilīns;
  • Venlafaksīns;
  • Vortioksīns;
  • Doksepīns;
  • Agomelatīns;
  • Trazodons;
  • Fenazepāms.

Viņu terapeitiskais efekts ir kumulatīvs, izpaužas 3-10 dienu laikā. Labvēlīgais efekts rodas, pateicoties neirotransmiteru uzkrāšanai nervu receptoru galos un smadzeņu vadīšanas uzlabošanai..

Šīs ķīmiskās vielas tika atklātas 1957. gadā. Viņu galvenā funkcija ir pozitīvs noskaņojums, reakciju vieglums, rakstura maiņa uz mīkstāku pusi, būtisks cilvēka psihes stāvokļa uzlabojums. Šo vielu farmakoloģiskās īpašības atšķiras. Ir antidepresanti, kuriem ir inhibējoša, sedatīva iedarbība. Ir narkotikas, tieši pretēji, kas palielina veiktspēju..

Dažām zālēm ir pozitīva ietekme uz smadzeņu darbību: uzlabojas atmiņa, uzmanība un pat palielinās kognitīvā aktivitāte (nootropā iedarbība). Šādas zāles lieto gan psihiatriskajā praksē, gan veģetatīvās asinsvadu distonijas, dažādu etioloģiju ilgstošu sāpju korekcijai

Antidepresantu lietošanas pārtraukšanas ilgums

Labākajā gadījumā jūsu ķermenis reaģēs uz parasto zāļu atcelšanu 10-14 dienas. Šie termini ir ļoti nosacīti, tie ir atkarīgi no uzņemšanas ilguma, veselības stāvokļa, pacienta psihoemocionālā stāvokļa attiecīgajā dzīves situācijā.

Medikamentu atcelšana jāveic ārsta uzraudzībā. Medicīnas personāls ieteiks, kādā shēmā to izdarīt, kādus simptomātiskus līdzekļus lietot. Sliktākajā gadījumā, ja rīkojaties pats, jūs sākat visus simptomus vienlaikus un pat atgriezīsities depresijas un melanholijas stāvoklī..

Apsveriet Amitriptilīnu atsevišķi. Šī ir viena no slavenākajām un vecākajām narkotikām. Tas pieder triciklisko vielu grupai. Galvenais antidepresanta ieguvums ir tas, ka tas nomierina gandrīz uzreiz. Pēc uzņemšanas jums nav jāgaida 2-4 dienas, lai redzētu efektu. Tas lieliski novērš panikas lēkmes, un miega problēmas atjaunojas 24 stundu laikā. Šādas efektīvas zāļu terapeitiskās īpašības noved pie tā, ka zāles sāk ļaunprātīgi izmantot. Amitriplīna abstinences simptomi parasti ir tādi paši kā citām šīs grupas narkotikām. Vienīgais, kas pievienots sausuma sajūta mutē un spazmatiskas sāpes galvā. Amitriplin abstinences sindromu ieteicams ārstēt bez neveiksmēm, tikai tad jūs nejutīsit negatīvas sekas.

Kā izlīdzināt negatīvos simptomus

Ir pilnīgi neiespējami novērst antidepresantu abstinences sindromu, taču ir iespējams un nepieciešams izlīdzināt šo procesu. Pirmais solis uz veiksmīgu ārstēšanas pabeigšanu ir pakāpeniski samazināt devu ik pēc 7 dienām. Ja ārsts uzskata par nepieciešamu izrakstīt trankvilizatorus šajā divu nedēļu laikā, neignorējiet šo ieteikumu.

Vislabāk ir pārtraukt antidepresantu lietošanu atvaļinājumā, kad ir mazāks fiziskais un emocionālais stress. Devas samazināšanas pirmajās dienās ēdiet vieglus ēdienus, piemēram, zupas, dārzeņus un augļus. Ievērojiet dzeršanas režīmu, lai zāles ātrāk izdalītos no organisma. Ierobežojiet vai izlaidiet sportu šajā īpašajā periodā. Sazinieties ar savu veselības aprūpes speciālistu, ja rodas kādi apnicīgi simptomi.

Jo īpaši ķermenis un smadzenes dažādos veidos pielāgojas amitriptilīnam, kas ir diezgan bīstams, ja rodas abstinences simptomi (zāļu koncentrācija asinīs samazinās - samazinās deva vai tiek vispār pārtraukta tās uzņemšana. Pacientiem, kuri lieto šīs zāles, var rasties zināma amitriptilīna pārtraukšanas negatīva ietekme, īpaši, ja viņi mēģina atbrīvoties no amitriptilīna bez profesionālas palīdzības.Mūsu medicīnas centrs nodrošina amitriptilīna un citu antidepresantu atcelšanas drošību, ieskaitot sarežģītas metodes "tīrīšanai" no šīs klases zālēm.

Amitriptilīns, starptautiski pazīstams arī kā Elavil, ir visbiežāk izrakstītais triciklisko zāļu grupas antidepresants, un to parasti ordinē trauksmes, depresijas, ADHD (uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumi), ēšanas traucējumu, migrēnas, bezmiega, neiralģijas un bipolāru traucējumu ārstēšanai. Pēkšņi pārtraucot amitriptilīna lietošanu, īpaši bez profesionālas palīdzības, pacientam rodas šādi simptomi: reibonis, nemiers, galvassāpes un nelabums, kā arī citas amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas blakusparādības. Simptomi var rasties pēc amitriptilīna “pārtraukšanas no ārstēšanas”, pat ja izlaista tikai viena vai divas devas.

Amitriptilīns bloķē neirotransmitera acetilholīnu perifēriskajā un centrālajā nervu sistēmā, kas var izraisīt dažādas blakusparādības. Amitriptilīna blakusparādības var būt: agresija, trauksme, problēmas ar kustību koordināciju, neskaidra redze, aizcietējumi, samazināta koncentrēšanās spēja, caureja, reibonis, depersonalizācija, nogurums, vēdera uzpūšanās, runas traucējumi, halucinācijas, aizkaitināmība, bezmiegs, kuņģa darbības traucējumi, galvassāpes, nervozitāte, migrēna, nelabums, krampji, trīce, troksnis ausīs (auss zvana), satraucošas domas, ilūzijas, tirpšanas sajūtas, spilgti sapņi. Samazinot abstinences simptomu risku, varat koncentrēties uz dzīvi bez narkotikām. Antidepresantu, kā arī citu psihotropo zāļu atcelšana prasa zināšanas par psihofarmakoloģiju un psihiatriju.

Patoloģijas terapija

Kā minēts iepriekš, terapiju visvieglāk veikt ārsta uzraudzībā slimnīcas apstākļos. Tas sastāv no šādām darbībām:

  1. Pilienu tīrīšana un elektrolītu līdzsvara atjaunošana organismā (Hemodez, Magnija sulfāts, Reamberin).
  2. Sedatīvi, galvenokārt ārstniecības augi (Adonis broms, māteszāle, baldriāna sakneņi, piparmētra, apiņu rogas).
  3. Sintētiskie antipsihotiskie līdzekļi (tikai ļoti smagos pašnāvības gadījumos).
  4. Kuņģa-zarnu trakta veģetatīvi-somatiskie traucējumi (ārstē gastroenterologs).
  5. Ja ir sirds sāpes, tahikardija, problēmas ar asinsspiedienu, tad jums būs jākonsultējas ar terapeitu vai kardiologu, atkarībā no pacienta stāvokļa nopietnības. Ir iespējams lietot antihipertensīvos līdzekļus.
  6. Fizioterapija (elektroforēze ar bromu, ārstniecisko dūņu aplikācijas, elektromiegs un darsonval sesijas).
  7. Visa ķermeņa vispārējā stiprinošā masāža.
  8. Akupunktūra.
  9. Skābekļa terapiju veic gan kokteiļu veidā, gan ar speciāla bagātināta maisījuma dozētām inhalācijām.

Nepieciešamā pieeja ārstēšanas pārtraukšanai

Ārstēšanai ar antidepresantiem ir viena īpatnība. Pēkšņi pārtraucot lietot tabletes, var rasties vairāki traucējumi, ko sauc par abstinences simptomiem. Cilvēkiem bez medicīniskās izglītības ir grūti saprast šo terminu. Tomēr, nezinot, kas ir šī sindroma pilns, jūs varat nopietni kaitēt sev. Tas jo īpaši attiecas uz tiem pacientiem, kuriem ir tendence uz pašnāvības domām ar dažādu etioloģiju psihiskiem traucējumiem..

Antidepresanti nav narkotiskas zāles. Tie neizraisa eiforiju, asu emocionālu pacēlumu, bet visā terapijas laikā smadzenes "pierod" strādāt narkotisko vielu ietekmē. Pēkšņas pārtraukšanas gadījumā rodas abstinences sindroms, ko papildina noteikti simptomi. Lai izvairītos no šādām negatīvām izpausmēm, ārsti pacientiem iesaka pakāpeniski samazināt zāļu devu..

Dažos gadījumos, lai izvairītos no abstinences sindroma, eksperti izraksta trankvilizatorus. Trankvilizatori atvieglo stāvokli vai pilnībā novērš negatīvas izpausmes, samazinot antidepresantu devu, lai pacientiem nebūtu jāpiedzīvo emocionālās un fiziskās veselības pasliktināšanās. Visbiežāk abstinences sindroms rodas, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSAI), kas ietver zāles ar nosaukumu:

  • Reksetin (un tā analogi)
  • Tsipralex (un tā analogi);
  • Zoloft;
  • Simbalta.

Tāpat kā ārstēšanas ar šīm zālēm sākumā var palielināties depresijas, trauksmes, panikas simptomi, tāpēc tas notiek, kad jūs atceļat. Tāpēc jebkādu negatīvu izpausmju gadījumā par to jāinformē ārstējošais ārsts.

Antidepresantu abstinences sindroms, simptomi

Antidepresanta atsaukšana ir jūsu ķermeņa reakcija uz to, ka jums nav parasto tablešu. Protams, var rasties situācija, kad ķermenis nekādā veidā nereaģē uz šo situāciju. Tas notiek ārkārtīgi retos gadījumos. Parasti šīs izpausmes ir klāt. Sistemātiskas lietošanas dēļ rodas ķīmiskā atkarība.

Antidepresantu atcelšana izraisa šādus simptomus:

  • galvassāpes, reibonis, troksnis ausīs, samaņas zudums;
  • emocionāla nestabilitāte (ātra rūdīšana, agresivitāte, asarība);
  • pastāvīgs miega traucējums, ko raksturo bezmiegs, smagi sapņi;
  • gremošanas sistēmas traucējumi (slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, mainīga izkārnījumu aizture un caureja);
  • tahikardija, bradikardija;
  • panikas lēkmes.

Augu izcelsmes antidepresanti

Pastāv liels skaits augu izcelsmes preparātu, kuru atsaukšana neizraisa sindromus, piemēram:

  • mātesszāles, citronzāles, immortelle ekstrakts - palieliniet efektivitāti;
  • žeņšeņa sakne ir lielisks imunitāti stimulējošs līdzeklis;
  • sausserža un āboliņa ziediem piemīt antidepresantas īpašības;
  • vilkābele palīdz sirdij darboties labi, normalizē sirdsdarbību;
  • aptieku kumelīte ir labs spazmolītisks līdzeklis;
  • kliņģerīte, piparmētra - palīdz ar pārmērīgu slodzi;
  • Leuzea piemīt izcilas nootropiskas īpašības.

Izmēģiniet šos ārstniecības augus. Tie ir nekaitīgi, pozitīvi ietekmēs ķermeni.

Mēģiniet tikt galā ar jebkuru situāciju bez traģēdijas. Pirms pašārstēšanās apmeklējiet psihologu. Varbūt jūsu problēmu var atrisināt, neizmantojot ķimikālijas. Ja jūs ārstējaties un jums tiek izrakstītas šādas zāles, neiesaistieties amatieru darbībās. Jums nav nepieciešams palielināt vai samazināt devu, kā vēlaties. Noteikti konsultējieties ar ārstu.

Blakus efekti

Saskaņā ar atsauksmēm, amitriptilīns var izraisīt dažādus ķermeņa traucējumus. Starp m-antiholīnerģiskajiem efektiem visbiežāk tiek minēti šādi faktori:

  • Izmitināšanas paralīze;
  • Neskaidra redze;
  • Paralītisks zarnu aizsprostojums;
  • Mīdriāze;
  • Tahikardija;
  • Paaugstināts acs iekšējais spiediens;
  • Aizcietējums;
  • Apziņas apjukums, ieskaitot delīriju un halucinācijas;
  • Mutes dobuma gļotādas sausums;
  • Apgrūtināta urinēšana.

Nervu sistēmas traucējumus, lietojot Amitriptilīnu atbilstoši indikācijām, var izteikt šādi:

  • Miegainība;
  • Psihomotorā uzbudinājums;
  • Nogurums;
  • Ģīboņa apstākļi;
  • Aizkaitināmība;
  • Dezorientācija;
  • Trauksme;
  • Trauksme;
  • Halucinācijas (visbiežāk gados vecākiem cilvēkiem ar Parkinsona slimību);
  • Mānija un hipomanija;
  • Perifēra neiropātija (parestēzija);
  • Bezmiegs;
  • Pavājināta koncentrēšanās spēja;
  • Mioklonuss;
  • Galvassāpes;
  • Dizartrija;
  • Astēnija;
  • Mazo muskuļu trīce, visbiežāk rokas, mēle, rokas un galva.

Nervu sistēmas traucējumi Amitriptilīna tablešu lietošanas laikā ir arī: atmiņas traucējumi, ekstrapiramidāls sindroms, "murgi", ataksija un myasthenia gravis.

Citi traucējumi, ko, pamatojoties uz pārskatiem, izraisa amitriptilīns, ietver:

  • Garšas izmaiņas, slikta dūša, vemšana, grēmas, gastralģija, caureja, palielināta vai samazināta ēstgriba un ķermeņa svars, stomatīts, mēles tumšums (gremošanas sistēma);
  • Palpācija, tahikardija, ortostatiska hipotensija, reibonis, aritmija, asinsspiediena labilitāte, intraventrikulāras vadīšanas traucējumi, saišķa zaru blokāde (sirds un asinsvadu sistēma);
  • Leikopēnija, agranulocitoze, purpura, trombocitopēnija, eozinofīlija (asinsrades orgāni);
  • Hipo- vai hiperglikēmija, sēklinieku un piena dziedzeru lieluma palielināšanās, libido samazināšanās vai palielināšanās, potences samazināšanās (endokrīnā sistēma);
  • Troksnis ausīs, matu izkrišana, hiperpireksija, tūska, urīna aizturi, pietūkuši limfmezgli, polilakiūrija (citi).

Arī Amitriptilīna lietošana saskaņā ar pārskatiem var izraisīt alerģisku reakciju attīstību, kas izpaužas kā ādas nieze un izsitumi uz ādas, gaismas jutība, nātrene un angioneirotiskā tūska..

Pēkšņi pārtraucot Amitriptilīna lietošanu pēc ilgstošas ​​lietošanas, var rasties galvassāpes, nelabums, miega traucējumi, vemšana, neparasti sapņi, caureja, savārgums un neparasts uzbudinājums. Pakāpeniska amitriptilīna lietošanas pārtraukšana visbiežāk izraisa vieglus simptomus: motora nemieru, miega traucējumus, aizkaitināmību un neparastus sapņus..

Amitriptilīna pārdozēšana saskaņā ar instrukcijām var izraisīt blakusparādību palielināšanos, kā arī izraisīt citus traucējumus, kas izpaužas kā:

  • Hiperrefleksija, stupors, koma, horeoatetoze, dezorientācija, miegainība, muskuļu stīvums, apjukums, dizartrija, epilepsijas sindroms (centrālā nervu sistēma);
  • Tahikardija, intrakardiālas vadīšanas pārkāpums, aritmija, šoks, sirdsdarbības apstāšanās (sirds un asinsvadu sistēma);
  • Paaugstināta svīšana, elpošanas nomākums, cianoze, elpas trūkums, hipertermija, mīdriāze (citi).

Aprakstītie simptomi parasti attīstās 4 stundas pēc lielākas devas uzņemšanas un, sasniedzot maksimumu dienā, ilgst no 4 līdz 6 dienām. Sakarā ar to, ka daži simptomi ir bīstami dzīvībai, pārdozēšanas gadījumā, īpaši bērniem, pacientu ieteicams hospitalizēt, lai novērotu dzīvībai svarīgās pazīmes.

Kāpēc mēs lietojam antidepresantus

Sasniegt garīgo veselību mūsu hroniskā stresa laikā ekonomikas, politikas un sociālās dzīves dēļ ir diezgan grūti. Mēs ne vienmēr spējam tikt galā ar garīgām traumām un atbilstoši reaģēt uz tām. Mēs visi dažādos veidos atbrīvojamies no psihoemocionālā stresa.

To var izdarīt droši:

  • tikšanās ar draugiem;
  • pastaigas brīvā dabā;
  • grāmatu lasīšana, zīmēšana, izšūšana un citi hobiji;
  • iegādājoties kādu ne īpaši svarīgu, bet patīkamu lietu;
  • regulāri sporta zāles apmeklējumi (fitnesa, pilates, trenažieru zāles).

Viss iepriekš minētais prasa laiku un, pats galvenais, vēlmi. Dažreiz problēmas sakrīt tā, ka ķermenis nespēj adekvāti reaģēt uz tām. Psihe netiek galā. Lai atvieglotu garīgās traumas vai stresa simptomus, cilvēks sāk lietot jebkurus līdzekļus, kas mazina trauksmi: alkoholu, cigaretes, pārmērīgu saldumu un īpašu narkotiku - antidepresantu - patēriņu.

Amitriptilīna lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Amitriptilīns tiek noteikts ārstēšanai:

  • Jaukti emocionāli traucējumi, šizofrēnijas psihozes, uzvedības traucējumi;
  • Depresija - ar uzbudinājumu, trauksmi un miega traucējumiem (ieskaitot bērnu ārstēšanu);
  • Bulimia nervosa;
  • Nakts enurēze (izņemot traucējumus, kas saistīti ar urīnpūšļa hipotensiju);
  • Galvassāpes;
  • Hronisku sāpju sindroms - migrēna, reimatiskas slimības, netipiskas sejas sāpes, postherpetiska neiralģija, posttraumatiska neiropātija, diabētiskā neiropātija, kā arī sāpes vēža slimniekiem;
  • Peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Arī Amitriptilīna tabletes lieto migrēnas novēršanai.

Simptomu izpausme, pārtraucot ārstēšanu

Simptomi, kas var rasties pēc antidepresantu terapijas pabeigšanas, ir:

Izmantojot pareizo pieeju, abstinences simptomi ir viegli. Pacients var sajust nelielu vājumu, reiboni, garastāvokļa izmaiņas, svīšanu, nemierīgu miegu. Ar šādām parādībām stāvoklis ir stabils, tiek saglabātas personas darbspējas. Papildu atbilstošu medikamentu uzņemšana nav nepieciešama. Mēreni simptomi ir intensīvāki.

Persona var sajust trauksmi, nemieru, iekšēju trīci, periodiskus kustību koordinācijas traucējumus. Papildus nemierīgam miegam rodas bezmiegs, apetīte pasliktinās vai palielinās. Šādos gadījumos cilvēkam ir grūti koncentrēties, veikt ikdienas rutīnas aktivitātes. Visus šos simptomus var pavadīt agresija vai asarošana..

Pie izteiktiem simptomiem, kas personai liedz iespēju dzīvot normālu dzīvi, ietilpst:

  • galvassāpes, dažādas intensitātes reibonis;
  • slikta dūša;
  • vemšana;
  • smaga aizkaitināmība, nervozitāte;
  • garastāvokļa svārstības, depresija;
  • muskuļu spazmas;
  • ekstremitāšu trīce;
  • dezorientācija;
  • murgi;
  • asinsspiediena paaugstināšanās;
  • dīvaina "elektrisko zibspuldzi" sajūta galvā;
  • drebuļi, drudzis;
  • locītavu sāpes, piemēram, saaukstēšanās;
  • derealizācija, depersonalizācija;
  • sausa mute;
  • domas par pašnāvību;
  • neskaidra redze.

Šādi simptomi var pavadīt pacientu 10-14 dienas. Tajā pašā laikā cilvēka darbība ir gandrīz pilnībā izjaukta..

Tāpēc, pārtraucot antidepresanta lietošanu, ģimenei vai draugam būtu labi pieskatīt pacientu. It īpaši, ja pats cilvēks pauž savas jūtas un vēlmes.