AMINAZĪNA

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Aminazīns ir antipsihotisks līdzeklis, ko lieto nervu sistēmas slimību ārstēšanā.

Aminazin farmakoloģiskā darbība

Zāles aktīvā sastāvdaļa ir hlorpromazīna hidrohlorīds - fenotiazīna atvasinājums ar sedatīviem, vietēji kairinošiem, vazodilatējošiem, pretvemšanas, cataleptogēniem, vidēji m-antiholīnerģiskiem, antipsihotiskiem un vājiem hipotermiskiem un antihistamīna līdzekļiem.

Aminazīnam ir relatīvi vāja iedarbība uz m-holīnerģiskajiem receptoriem, kā dēļ tam ir izteikta alfa-adrenerģisko bloķējošā iedarbība..

Atbrīvošanas forma

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin izdalās injekciju šķīduma formā, pa 1, 2 un 5 ml ampulās. Viens ml šķīduma satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un palīgvielas - nātrija hlorīdu, nātrija metabisulfītu, askorbīnskābi, bezūdens nātrija sulfītu un ūdeni injekcijām..

Aminazīnu ražo arī baltu sfērisku 25 mg, brūni rozā 0,5 mg un brūnu 100 mg tablešu veidā blisteros pa 10 gab. Katrs no tiem satur attiecīgi 25, 50 vai 100 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un tādas palīgvielas kā:

  • Želatīns un vasks;
  • Cietes sīrups un cukurs;
  • Talka un titāna dioksīds;
  • Dzelzs oksīds sarkans.

Aminazīnu ražo arī abpusēji izliektas apvalkotās tabletes formā no dzeltenas līdz gaiši oranžai, blisteros pa 10 gab..

Viena tablete satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un palīgvielas - titāna dioksīdu, stearīnskābi, talku, hipromelozi, makrogolu 4000, bezūdens kalcija hidrogēnfosfātu, kartupeļu cieti, dzelteno krāsu E110, kalcija stearātu, mikrokristālisko celulozi un koloidālo silīcija dioksīdu.

Aminazīna analogi

Zāles ir sinonīms hlorpromazīnam..

Zāles Propazīns un Tizercin ir vienādi darbības mehānismā ar Aminazīnu, kā arī pieder vienai farmakoloģiskajai grupai..

Aminazin lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin tiek parakstīts psihomotorā, uzbudinājuma, akūtu maldu stāvokļu, mānijas-depresijas psihozes, psihopātijas, alkoholiskas un hroniskas psihozes gadījumos. Sakarā ar pretvemšanas efektu, Aminazin lieto sliktas dūšas, pastāvīgas žagas un "neremdināmas" vemšanas gadījumos. Šo rīku izmanto pretsāpju līdzekļu darbības uzlabošanai pastāvīgu sāpju gadījumos.

Aminazīns tiek parakstīts arī stingumkrampjiem, niezošām dermatozēm pēc cerebrovaskulāriem negadījumiem un anestezioloģijā premedikācijas un vispārējās anestēzijas pastiprināšanas stadijās..

Pielietošanas veids

Medikamenti tablešu un tablešu formā tiek lietoti iekšķīgi, un šķīdumu ievada intramuskulāri un intravenozi. Aminazīna devu un terapijas ilgumu ārsts nosaka individuāli atkarībā no pacienta vecuma, slimības un organisma reakcijas uz ārstēšanu.

Kontrindikācijas

Aminazīna lietošana ir kontrindicēta paaugstinātas jutības pret zāļu sastāvdaļām, galvaskausa smadzeņu traumas, smagu sirds un asinsvadu slimību, smagas centrālās nervu sistēmas depresijas, grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī bērniem līdz 6 mēnešu vecumam gadījumos..

Ar piesardzību Aminazīns tiek parakstīts alkoholisma, slēgta leņķa glaukomas, asinsrades traucējumu, krūts vēža, nieru un aknu mazspējas, Parkinsona slimības, myxedema, epilepsijas, Rejas sindroma, kaheksijas un gados vecākiem pacientiem gadījumā..

Aminazin blakusparādības

Saskaņā ar atsauksmēm, Aminazin izraisa reiboni, samazinātu ēstgribu un potenci, miegainību, izmitināšanas parēzi, aizcietējumus, tahikardiju, urīna aizturi, miega traucējumus, frigiditāti, strauju asinsspiediena pazemināšanos un gaismas jutību..

Ilgstoši lietojot zāles lielās devās, rodas ekstrapiramidāli traucējumi, neiroleptiska depresija, holestātiska dzelte, garīgas pārmaiņas, anēmija, amenoreja, agranulocitoze, galaktorrēma, sirds aritmijas, hiperkoagulācija, priapisms, hiperprolaktinēmija, svara pieaugums, ādas pigmentācija, olycomastia, ginekomastija, slikta dūša un vemšana.

Uzglabāšanas apstākļi

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin jāuzglabā labi vēdināmā, sausā vietā, aizsargātā no gaismas un bērniem nepieejamā vietā, istabas temperatūrā no 15-25 ° C. Medikamentus no aptiekām izsniedz pēc receptes, to derīguma termiņš, ievērojot visus ražotāja ieteikumus, ir divi gadi.

Vai tekstā atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Aminazin (Aminazin)

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Režisors:

Devas forma

reģ. Nē: Р N000302 / 01 no 23.08.11. - uz nenoteiktu laiku
Aminazīns

Zāļu Aminazin izlaišanas forma, iepakojums un sastāvs

Risinājums i / v un i / m ievadīšanai1 ml
hlorpromazīns25 mg

1 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (10) - kartona kārbas.

farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis) no fenotiazīna atvasinājumu grupas. Tam ir izteikta antipsihotiska, sedatīva, pretvemšanas iedarbība. Vājina vai pilnīgi novērš maldus un halucinācijas, mazina psihomotorisko uzbudinājumu, samazina afektīvās reakcijas, nemieru, nemieru, pazemina motorisko aktivitāti.

Antipsihotisko darbību mehānisms ir saistīts ar postsinaptisko dopamīnerģisko receptoru bloķēšanu smadzeņu mezolimbiskās struktūrās. Tam ir arī bloķējoša iedarbība uz α-adrenerģiskajiem receptoriem un kavē hipofīzes un hipotalāma hormonu izdalīšanos. Tomēr dopamīna receptoru bloķēšana palielina prolaktīna sekrēciju ar hipofīzes palīdzību..

Centrālais pretvemšanas efekts rodas no dopamīna D 2 receptoru kavēšanas vai bloķēšanas smadzenīšu ķīmijreceptoru ierosināšanas zonā, perifērajā - ar vagusa nerva bloķēšanu kuņģa-zarnu traktā. Pretvemšanas efekts ir pastiprināts, acīmredzot, pateicoties antiholīnerģiskajām, sedatīvajām un antihistamīna īpašībām. Nomierinošais efekts acīmredzot ir saistīts ar alfa-adrenerģisko bloķējošo darbību. Ir mērena vai vāja ekstrapiramidāla iedarbība.

Farmakokinētika

Iekšķīgi lietojot, hlorpromazīns ātri, bet dažreiz nav pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C max asins plazmā tiek sasniegts 2–4 stundās, un tas tiek pakļauts “pirmās caurlaides” iedarbībai caur aknām. Sakarā ar šo efektu koncentrācija plazmā pēc perorālas lietošanas ir mazāka nekā koncentrācija pēc i / m ievadīšanas.

Tas tiek plaši metabolizēts aknās, veidojot vairākus aktīvus un neaktīvus metabolītus.

Hlorpromazīna metabolisma ceļi ir hidroksilēšana, konjugācija ar glikuronskābi, N-oksidēšana, sēra atomu oksidēšana, dealkilēšana.

Hlorpromazīnam ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām (95–98%). Tas ir plaši izplatīts organismā, iekļūst BBB, savukārt koncentrācija smadzenēs ir augstāka nekā plazmā.

Tajā pašā pacientā bija izteiktas farmakokinētisko parametru atšķirības. Starp hlorpromazīna un tā metabolītu koncentrāciju plazmā un terapeitisko iedarbību nav tiešas korelācijas.

T 1/2 hlorpromazīna ir apmēram 30 stundas; tiek uzskatīts, ka tā metabolītu izvadīšana var būt ilgāka. Tas izdalās ar urīnu un žulti kā metabolīti.

Norādes par zāļu Aminazin aktīvajām vielām

Atveriet ICD-10 kodu sarakstu
ICD-10 kodsNorāde
F10.3Izstāšanās stāvoklis
F20Šizofrēnija
F21Šizotipiski traucējumi
F22Hroniski maldīgi traucējumi
F23Akūti un pārejoši garīgi traucējumi
F25Šizoafektīvi traucējumi
F29Neprecizēta neorganiska psihoze
F30Mānijas epizode
F31Bipolāriem traucējumiem
F32Depresīva epizode
F33Atkārtoti depresīvi traucējumi
F51.2Neorganiskas etioloģijas miega traucējumi un nomods
H81.0Meniere slimība
L20.8Cits atopiskais dermatīts (neirodermatīts, ekzēma)
L28.0Ķērpis vienkāršais hroniskais (ierobežots neirodermatīts)
L29Nieze
O21Pārmērīga grūtnieču vemšana
R11Slikta dūša un vemšana
R52.0Asas sāpes
R52.2Citas pastāvīgas sāpes (hroniskas)
Z51.4Sagatavošanas procedūras turpmākai ārstēšanai vai izmeklēšanai, kas nav klasificētas citur

Devas režīms

Uzstādīts individuāli. Lietojot perorāli pieaugušajiem, vienreizēja deva ir 10–100 mg, dienas deva ir 25–600 mg; bērniem vecumā no 1-5 gadiem - 500 mikrogrami / kg ik pēc 4-6 stundām, bērniem vecākiem par 5 gadiem var lietot 1 / 3-1 / 2 devas pieaugušajam.

Intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai pieaugušajiem sākotnējā deva ir 25-50 mg. Ievadot intramuskulāri vai intravenozi bērniem vecākiem par 1 gadu, vienreizēja deva ir 250-500 mcg / kg.

Perorālas vai parenterālas ievadīšanas biežums ir atkarīgs no indikācijas un klīniskās situācijas..

Maksimālās vienreizējās devas: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi - 300 mg, ievadot i / m - 150 mg, ievadot i / v - 100 mg.

Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi - 1,5 g, ievadot i / m - 1 g, lietojot i / v - 250 mg; bērniem līdz 5 gadu vecumam (ķermeņa svars līdz 23 kg), lietojot iekšķīgi, intramuskulāri vai intravenozi - 40 mg, bērniem vecākiem par 5 gadiem (ķermeņa svars virs 23 kg), lietojot iekšķīgi, intravenozi m vai / ievadā - 75 mg.

Blakusefekts

No centrālās nervu sistēmas puses: ir iespējama akatizija, neskaidra redze; reti - distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, parkinsonisma sindroms, tardīvā diskinēzija, termoregulācijas traucējumi, NNS; atsevišķos gadījumos - krampji.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: iespējama arteriāla hipotensija (īpaši ar intravenozu ievadīšanu), tahikardija.

No gremošanas sistēmas: ir iespējami dispepsijas simptomi (lietojot iekšķīgi); reti holestātiska dzelte.

No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, agranulocitoze.

No urīnceļu sistēmas: reti - grūtības urinēt.

No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla pārkāpumi, impotence, ginekomastija, svara pieaugums.

Alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas, nieze; reti - eksfoliatīvs dermatīts, multiforma eritēma.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti - ādas pigmentācija, gaismas jutība.

No redzes orgāna puses: ilgstoši lietojot lielās devās, hlorpromazīns var nogulsnēties acs priekšējās konstrukcijās (radzenē un objektīvā), kas var paātrināt normālu objektīva novecošanos..

Kontrindikācijas lietošanai

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ja grūtniecības laikā ir nepieciešams lietot hlorpromazīnu, terapijas ilgums ir jāierobežo, un, ja iespējams, grūtniecības beigās deva jāsamazina. Jāpatur prātā, ka hlorpromazīns pagarina darbu.

Ja nepieciešams, lietojiet zīdīšanas laikā, barošana ar krūti jāpārtrauc.

Hlorpromazīns un tā metabolīti šķērso placentas barjeru, izdalās mātes pienā.

Klīniskie pētījumi parādīja, ka hlorpromazīnam var būt teratogēna iedarbība. Lietojot hlorpromazīnu lielās devās grūtniecības laikā jaundzimušajiem, dažos gadījumos tika novēroti gremošanas traucējumi, kas saistīti ar atropīnam līdzīgu darbību, ekstrapiramidāls sindroms.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pielietojums bērniem

Lietošana bērniem ir iespējama atbilstoši devu shēmai.

Bērniem, īpaši ar akūtām slimībām, lietojot fenotiazīnus, ekstrapiramidālu simptomu veidošanās ir lielāka iespējamība.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Fenotiazīni gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi (paaugstināts pārmērīgas sedācijas un hipotensīvas iedarbības risks).

Speciālas instrukcijas

Fenotiazīnus ļoti piesardzīgi lieto pacientiem ar asins attēla patoloģiskām izmaiņām, aknu disfunkciju, alkohola intoksikāciju, Rejas sindromu, kā arī krūts vēzi, sirds un asinsvadu slimībām, kā arī predispozīciju glaukomas, Parkinsona slimības, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstībai., urīna aizturi, hroniskas elpceļu slimības (īpaši bērniem), epilepsijas lēkmes.

Fenotiazīni jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (paaugstināts pārmērīga sedatīva un hipotensīva efekta risks), novājinātiem un novājinātiem pacientiem.

Hipertermijas gadījumā, kas ir viens no NNS simptomiem, hlorpromazīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc..

Bērniem, īpaši ar akūtām slimībām, lietojot fenotiazīnus, ekstrapiramidālu simptomu veidošanās ir lielāka iespējamība.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Jāizmanto piesardzīgi pacientiem, kuri nodarbojas ar potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama augsta psihomotorisko reakciju pakāpe.

Mijiedarbība ar zālēm

Vienlaicīgi lietojot zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, etanolu, etanolu saturošas zāles, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, kā arī elpošanas nomākumu.

Vienlaicīgi lietojot tricikliskos antidepresantus, maprotilīnu, MAO inhibitorus, var palielināties ZNS attīstības risks..

Vienlaicīgi lietojot pretkrampju līdzekļus, ir iespējams samazināt konvulsīvās gatavības slieksni; ar zālēm hipertireozes ārstēšanai - palielināts agranulocitozes attīstības risks; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ir iespējama ekstrapiramidālu traucējumu biežuma un smaguma palielināšanās; ar zālēm, kas izraisa arteriālu hipotensiju - ir iespējama aditīva ietekme uz asinsspiedienu, kas izraisa smagu arteriālu hipotensiju, paaugstinātu ortostatisku hipotensiju.

Vienlaicīgi lietojot amfetamīnus, ir iespējama antagonistiska mijiedarbība; ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem - pastiprināta antiholīnerģiskā darbība; ar antiholīnesterāzes līdzekļiem - muskuļu vājums, myasthenia gravis pasliktināšanās.

Vienlaicīgi lietojot antacīdus, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu, hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā samazinās, jo tiek pārkāpts tā uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta..

Vienlaicīgi lietojot, barbiturāti palielina hlorpromazīna metabolismu, inducējot mikrosomālus aknu enzīmus un tādējādi samazinot tā koncentrāciju asins plazmā..

Vienlaicīgi lietojot hormonālos kontracepcijas līdzekļus iekšķīgai lietošanai, ir aprakstīts hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā gadījums..

Vienlaicīgi lietojot ar epinefrīnu, ir iespējama epinefrīna spiedošās darbības "perversija", kā rezultātā tiek stimulēti tikai β-adrenerģiskie receptori un rodas smaga hipotensija un tahikardija..

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu, palielinās tardīvās diskinēzijas risks. Aprakstīti paralītiskas ileusa gadījumi.

Vienlaicīga hlorpromazīna lietošana var mazināt vai pat pilnībā nomāc guanetidīna antihipertensīvo iedarbību, lai gan dažiem pacientiem var parādīties hlorpromazīna hipotensīvā iedarbība..

Vienlaicīga lietošana ar diazoksīdu ir iespējama smaga hiperglikēmija; ar doksepīnu - hiperpireksijas pastiprināšana; ar zolpidemu - sedatīvā iedarbība tiek ievērojami pastiprināta; ar zopiklonu - ir iespējams pastiprināt sedatīvo efektu; ar imipramīnu - palielinās imipramīna koncentrācija asins plazmā.

Vienlaicīga hlorpromazīna lietošana nomāc levodopas iedarbību centrālās nervu sistēmas dopamīna receptoru bloķēšanas dēļ. Iespējami pastiprināti ekstrapiramidāli simptomi.

Vienlaicīgi lietojot litija karbonātu, ir iespējami izteikti ekstrapiramidāli simptomi, neirotoksiska iedarbība; ar morfīnu - ir iespējama mioklonusa attīstība.

Vienlaicīgi lietojot nortriptilīnu pacientiem ar šizofrēniju, klīniskais stāvoklis var pasliktināties, neskatoties uz paaugstinātu hlorpromazīna līmeni asins plazmā. Aprakstīti paralītiskas ileusa gadījumi.

Vienlaicīgi lietojot piperazīnu, ir aprakstīts krampju gadījums; ar propranololu - propranolola un hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanās plazmā; ar trazodonu - ir iespējama arteriāla hipotensija; ar triheksifenidilu - ir ziņojumi par paralītiskas ileusa attīstību; ar trifluoperazīnu - aprakstīti smagas hiperpireksijas gadījumi; ar fenitoīnu - ir iespējams palielināt vai samazināt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, palielinās ekstrapiramidālo simptomu attīstības risks; lietojot hlorokvinu, sulfadoksīnu / pirimetamīnu, hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā palielinās līdz ar risku attīstīt hlorpromazīna toksisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot cisaprīdu, QT intervāls uz EKG tiek pagarināts.

Vienlaicīgi lietojot cimetidīnu, ir iespējama hlorpromazīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā. Ir arī pierādījumi, kas liecina par hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot efedrīnu, ir iespējams vājināt efedrīna vazokonstriktora efektu.

Lietošanas instrukcija AMINAZIN (AMINAZIN)

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Sfēriska dražeja balta.

1 tablete
hlorpromazīna hidrohlorīds25 mg

Palīgvielas: cukurs, cietes sīrups, želatīns, bišu vasks, talks, titāna dioksīds (E171), saulespuķu eļļa.

10 gab. - kontūrveida šūnu iesaiņojums (1) - kartona iepakojumi.

dražeja 50 mg: 10 gab.
Reģ. Nr.: 3722/99/02/04/08/08/12 no 06.09.2012. - Derīgums beidzies

Sfēriskā dražeja brūni rozā.

1 tablete
hlorpromazīna hidrohlorīds50 mg

Palīgvielas: cukurs, cietes sīrups, želatīns, bišu vasks, talks, titāna dioksīds (E171), saulespuķu eļļa, dzelzs krāsvielu sarkanais oksīds.

10 gab. - kontūrveida šūnu iesaiņojums (1) - kartona iepakojumi.

dražeja 100 mg: 10 gab.
Reģ. Nr.: 3722/99/02/04/08/08/12 no 06.09.2012. - Derīgums beidzies

Sfēriska, brūna dražeja.

1 tablete
hlorpromazīna hidrohlorīds100 mg

Palīgvielas: cukurs, cietes sīrups, želatīns, bišu vasks, talks, titāna dioksīds (E171), saulespuķu eļļa, dzelzs krāsvielu sarkanais oksīds.

10 gab. - kontūrveida šūnu iesaiņojums (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Tam ir izteikta antipsihotiska un sedatīva iedarbība, samazina motorisko aktivitāti, palielinās miega līdzekļu, pretsāpju līdzekļu, vietējo anestēzijas līdzekļu, pretkrampju un alkohola darbības ilgums un intensitāte, izraisa ekstrapiramidālus traucējumus, palielina prolaktīna sekrēciju no hipofīzes. Aminazin® antipsihotiskās iedarbības mehānisms ir saistīts ar postsinaptisko mezolimbisko un mezokortikālo dopamīnerģisko receptoru bloķēšanu smadzenēs. Nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Zāles ir pretvemšanas efekts (vemšanas centra sprūda zonas dopamīna IV receptoru bloķēšana) un nomierina žagas. Aminazin ® ir arī hipotermisks efekts (hipotalāmu dopamīna receptoru bloķēšana), tam ir izteikta α-adrenerģiska bloķējoša iedarbība ar vāju iedarbību uz holīnerģiskajiem receptoriem. Tas samazina vai novērš asinsspiediena paaugstināšanos un citus efektus, ko izraisa epinefrīns (epinefrīna hiperglikēmiskais efekts netiek novērsts). Ir spēcīga kataleptogēna iedarbība.

Aminazin ® nomāc intercepcijas refleksus, samazina kapilāru caurlaidību un tam ir vājš antihistamīna efekts. Aminazin® ietekmē pazeminās asinsspiediens, bieži attīstās tahikardija. Aminazin ® ir lokāls kairinošs efekts.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas nav pilnībā absorbēts. C max asins plazmā tiek novērots 2–4 stundas pēc norīšanas. Vairāk nekā 90% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, tāpēc tas praktiski netiek pakļauts hemodialīzei. Tas ātri izdalās no asinsrites sistēmas un nevienmērīgi uzkrājas dažādos orgānos. Viegli iekļūst hematoencefāliskajā barjerā, savukārt tā koncentrācija smadzenēs pārsniedz koncentrāciju plazmā. Starp hlorpromazīna un tā metabolītu koncentrāciju plazmā un terapeitisko iedarbību nav tiešas korelācijas.

Tam ir "pirmās caurlaides" efekts caur aknām, kur zāles tiek plaši metabolizētas oksidācijas (30%), hidroksilēšanas (30%) un demetilēšanas (20%) rezultātā. Farmakoloģisko aktivitāti nodrošina oksidēti hidroksilēti metabolīti, kas tiek inaktivēti, saistoties ar glikuronskābi vai tālāk oksidējot, veidojot neaktīvus sulfoksīdus. Tas izdalās caur nierēm un ar žulti. T 1/2 ir vidēji 30 stundas. Apmēram 20% no uzņemtās devas izdalās dienā, 1-6% devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā.
forma. Hlorpromazīna metabolītu pēdas var noteikt urīnā 12 mēnešus vai ilgāk pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Lietošanas indikācijas

  • dažāda veida psihomotoriska uzbudinājums un psihotiski stāvokļi pacientiem ar šizofrēniju, mānijas uzbudinājumu mānijas-depresijas psihozes gadījumā un citām dažādas izcelsmes garīgām slimībām, ko papildina bailes, nemiers, uzbudinājums.

Devas režīms

Dragee Aminazin ® tiek parakstīts iekšķīgi (pēc ēšanas), nekošļājot, dzerot daudz ūdens.

Lai sasniegtu vēlamo efektu, ir nepieciešams izrakstīt zemāko efektīvo devu. Ja pacienta klīniskais stāvoklis to atļauj, ārstēšana jāuzsāk ar mazu devu un pakāpeniski jāpalielina līdz terapeitiskai devai. Dienas deva jāsadala 2 vai 3 devās.

Pieaugušajiem ar akūtiem un hroniskiem psihotiskiem stāvokļiem dienas deva ir no 25 līdz 300 mg / dienā. Izņēmuma gadījumos devu var palielināt līdz 600 mg dienā (maksimālā dienas deva). Dažos ļoti izturīgos gadījumos pacientiem bez somatiskām kontrindikācijām devu var palielināt līdz 1200-1500 mg / dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ar lielām devām nedrīkst pārsniegt 1-1,5 mēnešus; ja efekta nav, ieteicams pāriet uz ārstēšanu ar citām zālēm. Bērni vecāki par 6 gadiem (sver no 23 līdz 46 kg) Aminazin® nedrīkst izrakstīt vairāk kā 75 mg dienā. Pediatrijas praksē ieteicams lietot zāļu formas bērniem.

Blakus efekti

Pēc zāļu lietošanas neatkarīgi no ievadīšanas veida pacientiem vajadzētu gulēt 1,5-2 stundas; pēkšņa pāreja vertikālā stāvoklī var izraisīt ortostatisku sabrukumu. Aminazīna lietošanu diezgan bieži pavada ekstrapiramidāli traucējumi (diskinēzija, akineto-stingras parādības, akatizija, hiperkinēze, trīce, autonomie traucējumi), atsevišķos gadījumos - krampji. Preparkinsonisma zāles tiek izmantotas kā korektori - tropacīns, triheksifenidils (ciklodols) utt. Diskinēzijas (kakla, mēles, mutes dibena muskuļu paroksizmālas spazmas, okulogrāfiskas krīzes) aptur kofeīna-nātrija benzoāts (2 ml 20% s / c šķīduma) un atropīns. (1 ml 0,1% s / c šķīduma).

Ilgstoši lietojot, ir iespējams attīstīt tardīvo diskinēziju, retāk - ļaundabīgo neiroleptisko sindromu.

Ārstēšanas sākumā var rasties miegainība, reibonis, anoreksija, izmitināšanas traucējumi, mērena ortostatiska hipotensija, tahikardija, sausa mute, miega traucējumi, apgrūtināta urinēšana, aizcietējumi..

Ir iespējami arī sirds ritma traucējumi (ventrikulāru aritmiju attīstības risks, īpaši uz sākotnējās bradikardijas fona, hipokaliēmijas, ilgstošas ​​QT fona), slikta dūša, vemšana, caureja, hiperprolaktinēmija, galaktoreja, ginekomastija, amenoreja, oligūrija, impotence, frigiditāte.

Var rasties alerģiskas reakcijas no ādas un gļotādām, angioneirotiskā tūska, sejas tūska, kā arī ādas gaismjutība (šajā sakarā pacientus nedrīkst pakļaut UV starojumam).

Lietojot Aminazin ®, var rasties garīgas vienaldzības parādības, aizkavēta reakcija uz ārējiem kairinājumiem un citas psihes izmaiņas. Lietojot Aminazin ®, var novērot tā saukto neiroleptisko depresiju. Antidepresanti un CNS stimulatori tiek izmantoti, lai mazinātu neiroleptisko depresiju.

Ilgstoši lietojot lielas Aminazin ® devas (0,5–1,5 g / dienā), var rasties holestātiska dzelte, paaugstināta asins recēšana, limfas un leikopēnija, anēmija, agranulocitoze, ādas pigmentācija, lēcu un radzenes necaurredzamība, melanoze.

Iespējama hiperglikēmijas, cukura diabēta, traucēta glikozes tolerances attīstība.

Lietojot Aminazin ®, acs priekšējā segmentā var parādīties brūngani nogulsnes, neietekmējot redzi. Retos gadījumos ir iespējama sistēmiskas sarkanās vilkēdes attīstība..

Turklāt ir ziņots par plaušu embolijas un dziļo vēnu trombozes gadījumiem, kas saistīti ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu, pēkšņas nāves gadījumiem sirds slimības dēļ un pēkšņas neizskaidrojamas nāves gadījumiem pacientiem, kuri saņem hlorpromazīnu (bieži kombinācijā ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem)..

Kontrindikācijas lietošanai

  • paaugstināta individuālā jutība;
  • centrālās nervu sistēmas depresija un jebkuras etioloģijas koma;
  • smadzeņu traumas;
  • aknu, nieru un asinsrades orgānu slimības ar disfunkciju;
  • smadzeņu un muguras smadzeņu progresējošas sistēmiskas slimības;
  • ar kuņģa čūlu un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu saasināšanās laikā;
  • sirds slimības dekompensācijas stadijā (sirds defekti, miokarda distrofija, reimatiskas sirds slimības utt.), smaga arteriālā hipotensija, slimības, ko papildina trombembolisko komplikāciju risks;
  • bronhektāzes dekompensācijas stadijā;
  • leņķa slēgšanas glaukoma (paaugstināta acs iekšējā spiediena risks);
  • prostatas hiperplāzija;
  • myxedema;
  • grūtniecība, zīdīšanas periods;
  • bērni līdz 6 gadu vecumam;
  • Aminazine® iecelšana nav ieteicama pacientiem, kuri saņem dopamīnerģiskus pretparkinsonisma līdzekļus (kabergolīnu, hinagolīdu) antipsihotisko līdzekļu un dopamīna agonistu savstarpējās antagonitātes dēļ.

Uzmanīgi:

  • Parkinsona slimība, aktīvs alkoholisms (hepatotoksiskas iedarbības risks), krūts vēzis, epilepsija, hroniskas slimības, ko pavada elpošanas mazspēja (īpaši bērniem), Rejas sindroms, kaheksija, vecumdienas, vemšana (fenotiazīnu pretvemšanas efekts var maskēt ar pārdozēšanu saistītu vemšanu. citas zāles).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pastāv potenciāls ekstrapiramidālu traucējumu vai abstinences sindroma attīstības risks jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja Aminazin ® grūtniecības trešajā trimestrī..

Lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Ja zāles ir nepieciešams lietot zīdīšanas laikā, ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Pielietojums bērniem

Kontrindicēts bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Bērni vecāki par 6 gadiem (sver no 23 līdz 46 kg) Aminazin® nedrīkst izrakstīt vairāk kā 75 mg dienā. Pediatrijas praksē ieteicams lietot zāļu formas bērniem.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt asinsspiedienu, pulsu un aknu, nieru un asins darbību.

Pacients jāinformē, ka drudža, kakla iekaisuma vai infekcijas slimību attīstības gadījumā nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Ja asins analīzē tiek atklātas patoloģiskas izmaiņas (leikocitoze, leikopēnija), Aminazin® ir jāatceļ. Ir nepieciešams veikt novērošanu saistībā ar iespējamu ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstību. Ja attīstās hipertermija, Aminazin ® lietošana jāpārtrauc, jo hipertermija var būt ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma pirmās pazīmes (hipertermija, autonomās disfunkcijas, apziņas izmaiņas, muskuļu stīvums). Hipertermijas attīstībai var būt pastiprināta svīšana un asinsspiediena nestabilitāte..

Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības riska faktori ir dehidratācija un organiski smadzeņu bojājumi..

Aminazin ® var izraisīt QT intervāla pagarināšanos, īpaši, ja tos lieto vienlaikus ar citām zālēm.

Pirms izrakstīt Aminazin®, jums jāpārliecinās, ka nepastāv riska faktori aritmijas attīstībai:

  • bradikardija mazāk par 55 sitieniem minūtē, hipokaliēmija, iedzimts QT intervāla pagarinājums. Pirms neiroleptiskā līdzekļa izrakstīšanas ieteicams veikt elektrokardiogrāfiju un noteikt kālija līmeni asinīs, izņemot steidzamas situācijas..

Aminazin ® jālieto piesardzīgi pacientiem ar insulta riska faktoriem. Pacientiem, kuri saņem antipsihotiskos līdzekļus, ir lielāka venozās trombembolijas iespējamība. Pirms Aminazin izrakstīšanas jānosaka vēnu trombembolijas riska faktori, ārstēšanas laikā jāuzrauga pacienta stāvoklis..

Sakarā ar ietekmi uz bērnu kognitīvajām spējām ir nepieciešams sistemātiski novērtēt mācīšanās spējas. Aminazin ® deva regulāri jāpielāgo atkarībā no bērna klīniskā stāvokļa..

Zāles satur saharozi, tās lietošana nav ieteicama pacientiem ar fruktozes nepanesamību, traucētu glikozes un galaktozes absorbciju vai saharāzes / izomaltāzes deficītu. Ārstēšanas laikā ar Aminazin® ir iespējams samazināt krampju slieksni. Epilepsijas lēkmju gadījumā ir jāpārtrauc Aminazin ® lietošana.

Gados vecākiem pacientiem ir palielināts ortostatiskas hipotensijas, sedācijas, ekstrapiramidālu reakciju nevēlamo blakusparādību risks. Ilgstošai ārstēšanai nepieciešama regulāra oftalmoloģiskā un hematoloģiskā kontrole..

Pacientiem, kuri tika ārstēti ar fenotiazīniem, tika ziņots par hiperglikēmijas, traucētas glikozes tolerances, diabēta attīstības vai saasināšanās gadījumiem..

Aminazin ® lietošana psihozes ārstēšanai gados vecākiem pacientiem ar demenci jālieto ļoti piesardzīgi, jo pastāv paaugstināts nāves risks..

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas!

Ārstēšanas periodā ir nepieciešams atturēties no iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšana un psihomotorisko reakciju ātrums.

Pārdozēšana

Simptomi:

  • arefleksija vai hiperrefleksija, neskaidra redze, kardiotoksiska iedarbība (aritmija, sirds mazspēja, pazemināts asinsspiediens, šoks, tahikardija, QRS viļņa izmaiņas, kambaru fibrilācija, sirdsdarbības apstāšanās), neirotoksiska iedarbība, ieskaitot uzbudinājumu, apjukumu, krampjus, dezorientāciju, stuporu, miegainību vai kam;
  • mirdiāze, sausa mute, hiperpireksija vai hipotermija, muskuļu stīvums, vemšana, plaušu tūska vai elpošanas nomākums.

Ārstēšana: skalošana kuņģī, aktivētās ogles iecelšana (izvairieties no vemšanas izraisīšanas, jo apziņas traucējumi un distoniskas reakcijas no kakla un galvas muskuļiem, ko izraisa pārdozēšana, var izraisīt vēdera aspirāciju). Simptomātiska ārstēšana:

  • ar aritmiju - IV fenitoīns 9-11 mg / kg, ar sirds mazspēju - sirds glikozīdi, ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - šķidrumu vai vazopresoru, piemēram, norepinefrīna, fenilefrīna, IV ievadīšana (izvairieties izrakstīt alfa- un beta-adrenomimētiskos līdzekļus, piemēram, epinefrīns, jo paradoksāls asinsspiediena pazemināšanās ir iespējams, pateicoties alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanai ar hlorpromazīnu), ar krampjiem - diazepāms (izvairieties no barbiturātu iecelšanas, iespējams, sekojošas centrālās nervu sistēmas nomākuma un elpošanas nomākuma dēļ), ar parkinsonismu - difeniltropīns, difenhidramīns. Sirds un asinsvadu sistēmas funkcijas kontrole vismaz 5 dienas, centrālās nervu sistēmas funkcija, elpošana, ķermeņa temperatūras mērīšana, konsultācija ar psihiatru. Dialīze nav efektīva.

Mijiedarbība ar zālēm

Vienlaicīgi lietojot Aminazin ® ar citām zālēm, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (zāles vispārējai anestēzijai, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols (alkohols) un zāles, kas to satur, barbiturāti, trankvilizatori utt.), Ir iespējams palielināt CNS nomākumu, kā arī elpošanas nomākumu; nevēlama ilgstoša kombinācija ar pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem - var attīstīties hipertermija; ar tricikliskiem antidepresantiem, maprotilīna vai MAO inhibitoriem - ļaundabīga neiroleptiskā sindroma attīstības riska palielināšanās; ar pretkrampju līdzekļiem - ir iespējams pazemināt krampju slieksni; ar zālēm hipertireozes ārstēšanai - palielinās agranulocitozes attīstības risks; ar citām zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ir iespējama ekstrapiramidālu traucējumu biežuma un smaguma palielināšanās; ar antihipertensīviem līdzekļiem - ir iespējama smaga ortostatiska hipotensija; ar efedrīnu - ir iespējams vājināt efedrīna vazokonstriktora efektu.

Ārstējot ar Aminazin ®, jāizvairās no epinefrīna (adrenalīna) ievadīšanas, jo epinefrīna iedarbība var būt kropļota, kas var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos. Levodopas pretparkinsonisma iedarbība tiek samazināta dopamīna receptoru bloķēšanas dēļ. Aminazīns ® var kavēt amfetamīnu, klonidīna, guanetidīna darbību.

Aminazin ® pastiprina citu zāļu antiholīnerģisko iedarbību, savukārt neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskais efekts var mazināties.

Vienlaicīgi lietojot Aminazin ® ar ķīmisko struktūru, kas saistīta ar prohlorperazīnu, var rasties ilgstošs samaņas zudums.

Antacīdi, pretparkinsonisma līdzekļi un litija sāļi var samazināt hlorpromazīna uzsūkšanos, turklāt kombinācija ar litija zālēm palielina ekstrapiramidālo komplikāciju risku.

Hlorpromazīns var maskēt dažas ototoksicitātes izpausmes (troksnis ausīs, reibonis) narkotikām, kurām ir ototoksiska iedarbība (piemēram, antibiotikas ar ototoksisku iedarbību)..

Citas hepatotoksiskas zāles palielina hepatotoksicitātes attīstības risku. Narkotikas, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku. Aminazin ® nav ieteicams lietot kopā ar zālēm, kas var izraisīt aritmijas, piemēram, Torsadesde Pointes:

  • Ia klases antiaritmiskās zāles (piemēram, hinidīns, hidrohinidīns, disopiramīds);
  • III klases antiaritmiskās zāles (piemēram, amiodarons, sotalols);
  • dažas antipsihotiskas zāles (piemēram, tioridazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns, sulpirīds, tiaprīds, pimozīds, haloperidols, droperidols);
  • citas zāles (piemēram, bepridils, cisaprīds, eritromicīns IV, halofantrīns, ketanserīns, mizolastīns, pentamidīns, sparfloksacīns, terfenadīns, vinkamīns IV, moksifloksacīns, spiramicīns IV).

Hipokalēmija (diurētisko līdzekļu, caurejas līdzekļu, glikokortikoīdu, tetrakosaktidu, intravenoza amfotericīna lietošanas rezultātā), bradikardija (Ia un III klases antiaritmisko līdzekļu, beta blokatoru, dažu kalcija kanālu blokatoru, digitalis zāļu, pilokarpīna, antiholīnesterāzes zāļu lietošanas rezultātā), iedzimts vai iegūts QT intervāla pagarinājums predisponē Torsadesde Pointes tipa aritmiju attīstību.

Lietojot Aminazin lielās devās (vairāk nekā 100 mg / dienā), samazinoties insulīna izdalījumiem, iespējams glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs. Ārstēšanas laikā ar antipsihotiskiem līdzekļiem un pēc to uzņemšanas ir jāpielāgo insulīna un citu hipoglikēmisko līdzekļu deva..

Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem (bisoprololu, karvedilolu, metoprololu, nebivololu), palielinās ventrikulāru aritmiju, tai skaitā Torsadesde Pointes tipa aritmiju, attīstības risks. Turklāt palielinās arteriālas hipotensijas, arī ortostatiskas, attīstības risks. Nepieciešama klīniskā novērošana un EKG kontrole. Ortostatiskas hipotensijas risks palielinās arī, vienlaikus lietojot Aminazin ® kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem un nitrātiem..

Antacīdu un aktivētās ogles uzņemšana samazina fenotiazīna neiroleptisko līdzekļu absorbciju zarnās. Starp šo līdzekļu ņemšanu ir jāievēro vismaz 2 stundu intervāls.

Aminazīns

Uzmanību! Šīm zālēm var būt īpaši nevēlama mijiedarbība ar alkoholu! Skatīt vairāk.

Lietošanas indikācijas

Psihiatrijā - psihomotoriska uzbudinājums (ieskaitot pacientus ar šizofrēniju); akūti maldīgi stāvokļi, mānijas un hipomanijas uzbudinājums mānijas-depresijas psihozes, hroniskas psihozes gadījumā; dažādas izcelsmes garīgas slimības, ko pavada bailes, nemiers, uzbudinājums, bezmiegs; psihopātija (ieskaitot pacientus ar epilepsiju un centrālās nervu sistēmas organiskām slimībām), alkohola psihoze.

Lai pastiprinātu pretsāpju līdzekļu darbību pastāvīgu sāpju gadījumā.

Slimības, ko papildina muskuļu tonusa palielināšanās: pēc cerebrovaskulāriem negadījumiem, stingumkrampjiem (kombinācijā ar barbiturātiem) utt..

Anestezioloģijā - vispārējās anestēzijas premedikācija un pastiprināšana; iepriekš izmantots tā sauktajos "lītiskajos" maisījumos - mākslīgā hipotermija.

Akūta "intermitējoša" porfīrija (ārstēšana).

Dermatoloģijā - niezošas dermatozes.

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā viela, grupa

Devas forma

Dražeja, šķīdums injekcijām, apvalkotās tabletes

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smagas sirds un asinsvadu slimības (dekompensēta CHF, arteriāla hipotensija), smaga centrālās nervu sistēmas nomākums un jebkuras etioloģijas koma; TBI, progresējošas smadzeņu un muguras smadzeņu sistēmiskās slimības, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla saasināšanās laikā (lietojot perorāli), grūtniecība, laktācija, bērni (līdz 6 mēnešiem) ar piesardzību. Alkoholisms (palielināta hepatotoksisku reakciju attīstības iespējamība), patoloģiskas izmaiņas asinīs (traucēta asiņu veidošanās), krūts vēzis (fenotiazīna izraisītas prolaktīna sekrēcijas rezultātā palielinās slimības progresēšanas un izturības pret ārstēšanu ar endokrīnām un citostatiskām zālēm risks), slēgšanas leņķa glaukoma, prostatas hiperplāzija ar klīnisku izpausmes, aknu un / vai nieru mazspēja; slimības, ko papildina paaugstināts trombembolisko komplikāciju risks; Parkinsona slimība; epilepsija; myxedema; hroniskas slimības, ko pavada elpošanas mazspēja (īpaši bērniem); Rejas sindroma anamnēzē (paaugstināts hepatotoksicitātes attīstības risks bērniem un pusaudžiem); kaheksija, vemšana (fenotiazīnu pretvemšanas efekts var maskēt vemšanu, kas saistīta ar citu zāļu pārdozēšanu). Gados vecāks vecums.

Kā lietot: deva un ārstēšanas kurss

Iekšpusē psihiatriskajā praksē sākotnējā dienas deva ir 25–100 mg, dalot 1-4 devās. Pēc tam devu pakāpeniski palielina (ņemot vērā toleranci) par 25-50 mg ik pēc 3-4 dienām, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts. Zāļu vidējas devas zemas efektivitātes gadījumā devu palielina līdz 700–1000 mg / dienā, dažos ļoti izturīgos gadījumos bez somatiskām kontrindikācijām devu var palielināt līdz 1200–1500 mg / dienā, sadalot 4 devās (pēdējā - pirms gulētiešanas).

Lielākas devas pieaugušajiem iekšpusē: vienreizējs - 0,3 g, dienā 1,5 g.

Bērni no 6 mēnešu līdz 12 gadu vecumam psihiatriskajā praksē, kā arī ar sliktu dūšu un vemšanu - 0,55 mg / kg vai 15 mg / m2 ik pēc 4-6 stundām, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu pielāgo. Trauksmes stāvoklis pirms operācijas - tajā pašā devā 2-3 stundas pirms operācijas.

Lietojot bērnu praksē, bērniem ir jāizmanto zāļu formas.

Vājināti un gados vecāki pacienti atkarībā no vecuma tiek izrakstīti līdz 0,3 g / dienā.

In / m vai / vai 2,5% šķīduma veidā. Ievadot intramuskulāri, atšķaida ar 2–5 ml 0,25–0,5% prokaīna vai 0,9% NaCl šķīduma. Šķīdumu injicē dziļi muskuļos.

Intravenozai ievadīšanai nepieciešamo šķīduma daudzumu atšķaida ar 20 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% NaCl šķīduma. Ievadiet lēnām, 5 minūšu laikā, asinsspiediena kontrolē.

Psihotiski traucējumi (smagi): IM 25-50 mg, ja nepieciešams, atkārtojiet devu pēc 1 stundas un pēc tam, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, ik pēc 3-12 stundām vairākas dienas.

Slikta dūša un vemšana: IV, 25 mg vienu reizi, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu palielina par 25-50 mg ik pēc 3-4 stundām, līdz vemšana apstājas.

Slikta dūša un vemšana operācijas laikā: intramuskulāri, 12,5 mg vienu reizi, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, atkārtojiet devu pēc 30 minūtēm; IV, 25 mg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu ne vairāk kā 2 mg / min.

Trauksme pirms operācijas: IM 12,5-25 mg 1-2 stundas pirms operācijas.

Žagas: i / m, 25-50 mg 3-4 reizes dienā; IV infūzija, 25-50 mg (atšķaidīta 0,5–1 L 0,9% NaCl šķīduma) ar ātrumu 1 mg / min.

Porfīrija: IM, 25 mg ik pēc 6-8 stundām, līdz pacients var lietot zāles mutē.

Stingumkrampji: intramuskulāri, 25-50 mg 3-4 reizes dienā, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu pakāpeniski palielina; IV, 25-50 mg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / min.

Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī novājinātiem vai novājinātiem pacientiem nepieciešama mazāka sākotnējā deva, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, to pakāpeniski palielina.

Psihomotorās uzbudinājuma atvieglošanai, pārkāpjot smadzeņu asinsriti, žagas lēkmes un nepārtrauktu vemšanu, to izraksta kā daļu no tā sauktajiem "lītiskajiem" maisījumiem, kas satur 1-2 ml 2,5% aminazīna šķīduma, 2 ml 2,5% prometazīna šķīduma vai 2 ml 2% difenhidramīna šķīduma, 1 ml. 2% trimeperidīna šķīdums. Maisījumu injicē intravenozi vai intramuskulāri 1-2 reizes dienā.

Maksimālās devas parenterālai ievadīšanai - 1 g dienā.

Bērni no 6 mēnešiem līdz 12 gadiem: psihotiskiem traucējumiem - intramuskulāri, 0,55 mg / kg vai 15 mg / m2 ik pēc 6-8 stundām; sliktas dūšas, vemšanas gadījumā operācijas laikā - i / m, 0,275 mg / kg, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, atkārtojiet devu pēc 30 minūtēm; i / v, 0,275 mg / kg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / 2 min.

Trauksmes stāvoklis pirms operācijas - IM, 0,55 mg / kg 1-2 stundas pirms operācijas; stingumkrampji - in / m, 0,55 mg / kg ik pēc 6-8 stundām; IV, 0,55 mg / kg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / 2 min.

farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), fenotiazīna atvasinājums ar alifātisku sānu ķēdi.

Tai ir izteikta antipsihotiska, sedatīva, pretvemšanas, vazodilatējoša (alfa adrenerģiska bloķēšana), mērena m-antiholīnerģiska iedarbība, kā arī vāja hipotermiska iedarbība, nomierina žagas; ir vietēja kairinoša iedarbība.

Antipsihotiskais efekts rodas mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas dopamīna D2 receptoru bloķēšanas dēļ. Antipsihotiskais efekts izpaužas psihozes produktīvo simptomu (delīrijs, halucinācijas) likvidēšanā. Tas mazina dažāda veida psihomotorisko uzbudinājumu, mazina psihotiskās bailes, agresivitāti.

Nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Viena no galvenajām zāļu iezīmēm (salīdzinājumā ar citiem fenotiazīniem) ir izteikta sedatīva efekta klātbūtne, kas izpaužas kā kondicionētas refleksu aktivitātes (galvenokārt motoriski aizsargrefleksu) nomākšana, spontānas motora aktivitātes samazināšanās, skeleta muskuļu relaksācija, jutības samazināšanās pret endogēno un eksogēno stimuli ar saglabātu apziņu. Miega notiek, ja to lieto lielās devās.

Vemšanas efektu rada vemšanas centra sprūda zonas dopamīna D2 receptoru bloķēšana un n.vasku galu bloķēšana kuņģa-zarnu traktā..

Tam ir izteikta alfa-adrenerģiska bloķējoša iedarbība ar salīdzinoši vāju iedarbību uz m-holīnerģiskajiem receptoriem. Samazina vai pat pilnībā novērš asinsspiediena paaugstināšanos un citus epinefrīna izraisītus efektus (epinefrīna hiperglikēmiskais efekts netiek novērsts). Samazina asinsspiedienu, palielina sirdsdarbību.

Hipotermiskais efekts ir saistīts ar dopamīna receptoru bloķēšanu hipotalāmā. Dopamīna receptoru blokāde palielina prolaktīna hipofīzes sekrēciju.

Ekstrapiramidālās sistēmas dopamīna receptoru bloķēšana nosaka iespēju attīstīties parkinsonismam un tardīvai diskinēzijai.

Samazina kapilāru caurlaidību, tai ir vāja antihistamīna iedarbība.

Ir izteikta kataleptogēna iedarbība.

Sedācija notiek 15 minūtes pēc i / m ievadīšanas, 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas, vēl vēlāk - pēc taisnās zarnas ievadīšanas. Pēc 1 nedēļas var rasties tolerance pret sedatīvu un hipotensīvu iedarbību.

Zāļu antipsihotiskais efekts attīstās 4-7 dienas pēc iekšķīgas lietošanas, kad tiek sasniegta stabila zāļu koncentrācija plazmā. Zāļu maksimālais terapeitiskais efekts ilgst no 6 nedēļām līdz 6 mēnešiem.

Blakus efekti

Ārstēšanas sākumā miegainība, reibonis, sausa mute, samazināta ēstgriba, aizcietējumi, paresis, mērena ortostatiska hipotensija, tahikardija, miega traucējumi, urīna aizturi, samazināta potence, frigiditāte, ādas un gļotādu alerģiskas reakcijas (gaismas jutība, sejas un ekstremitāšu angioneirotiskā tūska); retāk - straujš asinsspiediena pazemināšanās.

Ilgstoši lietojot lielās devās (0,5–1,5 g / dienā) - ekstrapiramidāli traucējumi (diskinēzijas - kakla, mēles, mutes grīdas paroksizmāli krampji, akineto-stingras parādības, akatizija, hiperkinēze, trīce un autonomie traucējumi), garīga vienaldzība, aizkavēta reakcija uz ārējiem stimuliem, neiroleptiska depresija un citas garīgas izmaiņas, holestātiska dzelte, sirds aritmijas, kaulu smadzeņu hematopoēzes (limfas un leikopēnijas, anēmijas, agranulocitozes) kavēšana, hiperkoagulējamība, amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinēmija, ginekomastija, reimatoīdā reimatoīdija caureja, oligūrija, ādas pigmentācija, lēcas un radzenes apduļķošanās; atsevišķos gadījumos - krampji (kā korektori tiek izmantoti antiparkinsonisma līdzekļi - tropacīns, triheksifenidils utt.; diskinēzijas tiek apturētas, subkutāni ievadot 2 ml 20% nātrija benzoāta kofeīna šķīduma un 1 ml 0,1% atropīna šķīduma), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms.

Vietējās reakcijas: ievadot intramuskulāri, var rasties infiltrāti, ar intravenozu ievadīšanu - flebīts, nonākot saskarē ar ādu un gļotādām - audu kairinājums.Pārdozēšana. Simptomi: arefleksija vai hiperrefleksija, neskaidra redze, kardiotoksiska iedarbība (aritmija, sirds mazspējas attīstība, pazemināts asinsspiediens, šoks, tahikardija, QRS viļņu izmaiņas, kambaru fibrilācija, sirdsdarbības apstāšanās), neirotoksiska iedarbība, ieskaitot uzbudinājumu, apjukumu, krampjus, dezorientāciju, stupors vai koma; mirdiāze, sausa mute, hiperpireksija vai hipotermija, muskuļu stīvums, vemšana, plaušu tūska vai elpošanas nomākums.

Ārstēšana: skalošana kuņģī, aktivētās ogles iecelšana (izvairieties no vemšanas izraisīšanas, jo apziņas traucējumi un distoniskas reakcijas no kakla un galvas muskuļiem, ko izraisa pārdozēšana, var izraisīt vēdera aspirāciju). Ar aritmiju - IV fenitoīns 9-11 mg / kg, ar HF - sirds glikozīdi, ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - šķidrumu vai vazopresoru zāļu, piemēram, norepinefrīna, fenilefrīna, IV ievadīšana (izvairieties no alfa un beta adrenomimētisko līdzekļu izrakstīšanas). kā epinefrīns, jo paradoksāls asinsspiediena pazemināšanās ir iespējams, pateicoties alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanai ar Aminazīnu), ar krampjiem - diazepāms (izvairieties no barbiturātu izrakstīšanas iespējamās sekojošās centrālās nervu sistēmas nomākuma un elpošanas nomākuma dēļ), ar parkinsonismu - difeniltropīns, difenhidramīns. CVS funkciju kontrole vismaz 5 dienas, centrālās nervu sistēmas darbība, elpošana, ķermeņa temperatūras mērīšana, konsultācija ar psihiatru. Dialīze nav efektīva.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar zālēm ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, pulsu, regulāri kontrolēt aknu, nieru un asiņu funkcijas.

Lai izvairītos no strauja asinsspiediena pazemināšanās pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas, procedūra tiek veikta pacienta "guļus stāvoklī"; pēc zāļu lietošanas pacientiem jāpaliek "guļus" stāvoklī vismaz 1,5-2 stundas (strauja pāreja uz vertikālu stāvokli var izraisīt ortostatisku sabrukumu).

Pacientus nedrīkst pakļaut UV starojumam, jo ​​zāles var izraisīt fotosensibilizāciju.

Ārstēšanas laikā jāizvairās no etanola.

Ir nepieciešams izslēgt iespēju nokļūt narkotikām uz ādas un gļotādām..

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Mijiedarbība

Vājina efedrīna vazokonstriktora iedarbību.

Var maskēt dažas ototoksisko zāļu, īpaši antibiotiku, ototoksicitātes izpausmes (troksnis ausīs, reibonis).

Samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību (sakarā ar izraisītu dopamīna receptoru bloķēšanu), kā arī amfetamīnu, klonidīna un guanetidīna iedarbību.

Pastiprina citu zāļu antiholīnerģisko iedarbību, savukārt tās pašas antipsihotiskais efekts var mazināties.

Vienlaicīga lietošana ar ķīmiski saistītu prohlorperazīnu var izraisīt pārdozēšanu un ilgstošu samaņas zudumu.

Savietojams ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem un antidepresantiem.

Nav vēlama ilgstoša kombinācija ar pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem (var attīstīties hipertermija).

Vienlaicīgi lietojot citas zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (līdzekļi vispārējai anestēzijai, pretkrampju līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols un narkotikas, kas to satur, barbiturāti un citi miega līdzekļi, anksiolītiskas zāles (trankvilizatori) utt.), Ir iespējams palielināt un nomācošās iedarbības pagarināšana, kā arī elpošanas nomākums.

Izrakstīšana kopā ar tricikliskiem antidepresantiem, maprotilīnu vai MAO inhibitoriem palielina ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risku; ar medikamentiem tirotoksikozes ārstēšanai palielina agranulocitozes attīstības risku; kopā ar citām zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, palielina ekstrapiramidālo traucējumu biežumu un smagumu; ar antihipertensīviem līdzekļiem pastiprina ortostāzes asinsspiediena pazemināšanās smagumu.

Antacīdi, antiparkinsonisma, Li + preparāti var traucēt Aminazīna uzsūkšanos.

Dr. hepatotoksiskas zāles palielina hepatotoksicitātes attīstības risku.

Ārstēšanas laikā ar zālēm jāizvairās no epinefrīna ievadīšanas (sakarā ar iespēju sagrozīt epinefrīna iedarbību un vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu).

Narkotikas, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku.