Aminazīns

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Aminazīns ir antipsihotisks līdzeklis, ko lieto nervu sistēmas slimību ārstēšanā.

Aminazin farmakoloģiskā darbība

Zāles aktīvā sastāvdaļa ir hlorpromazīna hidrohlorīds - fenotiazīna atvasinājums ar sedatīviem, vietēji kairinošiem, vazodilatējošiem, pretvemšanas, cataleptogēniem, vidēji m-antiholīnerģiskiem, antipsihotiskiem un vājiem hipotermiskiem un antihistamīna līdzekļiem.

Aminazīnam ir relatīvi vāja iedarbība uz m-holīnerģiskajiem receptoriem, kā dēļ tam ir izteikta alfa-adrenerģisko bloķējošā iedarbība..

Atbrīvošanas forma

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin izdalās injekciju šķīduma formā, pa 1, 2 un 5 ml ampulās. Viens ml šķīduma satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un palīgvielas - nātrija hlorīdu, nātrija metabisulfītu, askorbīnskābi, bezūdens nātrija sulfītu un ūdeni injekcijām..

Aminazīnu ražo arī baltu sfērisku 25 mg, brūni rozā 0,5 mg un brūnu 100 mg tablešu veidā blisteros pa 10 gab. Katrs no tiem satur attiecīgi 25, 50 vai 100 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un tādas palīgvielas kā:

  • Želatīns un vasks;
  • Cietes sīrups un cukurs;
  • Talka un titāna dioksīds;
  • Dzelzs oksīds sarkans.

Aminazīnu ražo arī abpusēji izliektas apvalkotās tabletes formā no dzeltenas līdz gaiši oranžai, blisteros pa 10 gab..

Viena tablete satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda un palīgvielas - titāna dioksīdu, stearīnskābi, talku, hipromelozi, makrogolu 4000, bezūdens kalcija hidrogēnfosfātu, kartupeļu cieti, dzelteno krāsu E110, kalcija stearātu, mikrokristālisko celulozi un koloidālo silīcija dioksīdu.

Aminazīna analogi

Zāles ir sinonīms hlorpromazīnam..

Zāles Propazīns un Tizercin ir vienādi darbības mehānismā ar Aminazīnu, kā arī pieder vienai farmakoloģiskajai grupai..

Aminazin lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin tiek parakstīts psihomotorā, uzbudinājuma, akūtu maldu stāvokļu, mānijas-depresijas psihozes, psihopātijas, alkoholiskas un hroniskas psihozes gadījumos. Sakarā ar pretvemšanas efektu, Aminazin lieto sliktas dūšas, pastāvīgas žagas un "neremdināmas" vemšanas gadījumos. Šo rīku izmanto pretsāpju līdzekļu darbības uzlabošanai pastāvīgu sāpju gadījumos.

Aminazīns tiek parakstīts arī stingumkrampjiem, niezošām dermatozēm pēc cerebrovaskulāriem negadījumiem un anestezioloģijā premedikācijas un vispārējās anestēzijas pastiprināšanas stadijās..

Pielietošanas veids

Medikamenti tablešu un tablešu formā tiek lietoti iekšķīgi, un šķīdumu ievada intramuskulāri un intravenozi. Aminazīna devu un terapijas ilgumu ārsts nosaka individuāli atkarībā no pacienta vecuma, slimības un organisma reakcijas uz ārstēšanu.

Kontrindikācijas

Aminazīna lietošana ir kontrindicēta paaugstinātas jutības pret zāļu sastāvdaļām, galvaskausa smadzeņu traumas, smagu sirds un asinsvadu slimību, smagas centrālās nervu sistēmas depresijas, grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī bērniem līdz 6 mēnešu vecumam gadījumos..

Ar piesardzību Aminazīns tiek parakstīts alkoholisma, slēgta leņķa glaukomas, asinsrades traucējumu, krūts vēža, nieru un aknu mazspējas, Parkinsona slimības, myxedema, epilepsijas, Rejas sindroma, kaheksijas un gados vecākiem pacientiem gadījumā..

Aminazin blakusparādības

Saskaņā ar atsauksmēm, Aminazin izraisa reiboni, samazinātu ēstgribu un potenci, miegainību, izmitināšanas parēzi, aizcietējumus, tahikardiju, urīna aizturi, miega traucējumus, frigiditāti, strauju asinsspiediena pazemināšanos un gaismas jutību..

Ilgstoši lietojot zāles lielās devās, rodas ekstrapiramidāli traucējumi, neiroleptiska depresija, holestātiska dzelte, garīgas pārmaiņas, anēmija, amenoreja, agranulocitoze, galaktorrēma, sirds aritmijas, hiperkoagulācija, priapisms, hiperprolaktinēmija, svara pieaugums, ādas pigmentācija, olycomastia, ginekomastija, slikta dūša un vemšana.

Uzglabāšanas apstākļi

Saskaņā ar instrukcijām Aminazin jāuzglabā labi vēdināmā, sausā vietā, aizsargātā no gaismas un bērniem nepieejamā vietā, istabas temperatūrā no 15-25 ° C. Medikamentus no aptiekām izsniedz pēc receptes, to derīguma termiņš, ievērojot visus ražotāja ieteikumus, ir divi gadi.

Vai tekstā atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Aminazīns: lietošanas indikācijas

Aminazīns ir neiroleptisks līdzeklis, tas ir, zāles, kuras lieto smagu garīgu slimību, tai skaitā dažādu psihožu, ārstēšanai. Tas ir plaši izplatīts pieejamības un darbības paredzamības dēļ..

Zāles apraksts

Aminazin tiek ražots tablešu veidā, šķīdums ampulās injekcijām, tabletes, iepriekš tas tika ražots arī pulvera veidā. Aktīvā viela ir hlorpromazīns. Jebkurā izdalīšanās formā narkotikai ir sedatīvs, nomierinošs efekts, pazemina asinsspiedienu, kā arī tai ir izteikta pretvemšanas iedarbība.

Visizplatītākais izdalīšanās veids ir šķīdums ampulās.

Visbiežāk Aminazīnu lieto psihotisko stāvokļu atvieglošanai, ieskaitot tos, ko izraisa pārmērīga alkohola lietošana. Aktīvā viela pārāk labi neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā, bet ātri tiek sadalīta ar intravenozām vai intramuskulārām injekcijām. Lielākā daļa hlorpromazīna tiek sadalīta aknu šūnās, pārējā daļa lēnām izdalās caur nierēm un zarnām.

Hlorpromazīns veido ciešas saites ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc tas organismā tiek izplatīts ļoti ātri. Ātri iekļūst barjerā starp asinsrites sistēmu un smadzenēm, pēdējās tas īsā laikā iegūst augstu koncentrāciju.

Indikācijas un kontrindikācijas

Tāpat kā vairums neiroleptisko līdzekļu grupas zāļu, Aminazin tiek parakstīts, lai mazinātu agresivitāti un nemieru. Tas palīdz cīnīties ar vairākiem apstākļiem, kas ir bīstami pacientu psihei, veselībai un dzīvībai. Aminazin lietošanas indikācijas var būt šādas diagnozes:

  • atturība kopā ar delīriju;
  • alkoholiskā psihoze;
  • fobiskas trauksmes traucējumi;

Profilaktiskos un terapeitiskos nolūkos to var izmantot kā pretvemšanas līdzekli staru un pretaudzēju terapijas terapeitisko pasākumu kompleksā. Arī anestēzijas laikā tas tiek iekļauts lītiskajā maisījumā..

Visslavenākais Aminazīna pielietojums ir halucinējošo un psihotisko stāvokļu atvieglojumi.

Tādējādi Aminazin galvenā darbība tiek samazināta līdz sedatīvam efektam. Tas ir saistīts ar interneuronālo savienojumu bloķēšanu, kas apstrādā adrenalīnu. Turklāt, pazeminot asinsspiedienu, zāles palīdz pazemināt ķermeņa temperatūru. Arī hlorpromazīns kavē dopamīna pārnešanu.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai

Ņemot vērā to, kā hlorpromazīns izdalās, zāļu lietošanai būs negatīvas sekas nieru un aknu slimību gadījumā. Sirds un asinsvadu sistēmas dekompensācija ir arī šķērslis Aminazīna iecelšanai. Jūs nevarat lietot zāles novirzēm no kuņģa funkcijas, īpaši ar kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu.

Aminazīns ir kontrindicēts asinsrades orgānu disfunkcijas gadījumā, jo tā farmakokinētika ir precīzi saistīta ar asins olbaltumvielām..

Maz ticams, ka zāles izrakstīs smadzeņu vai muguras smadzeņu sistēmiskās slimības.

Turklāt zāļu lietošana nav iespējama leņķa slēgšanas glaukomas, vēlīnā stadijas bronhektāzes, smadzeņu traumas, centrālās nervu sistēmas nomākuma un komas gadījumā. Lietojiet piesardzīgi prostatas hiperplāzijas gadījumā.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ja narkotiku lietošana ir nepieciešama, tās lietošanas periodu grūtniecības laikā mēģina pēc iespējas saīsināt. Ja to ievada tuvāk grūsnības beigām, deva jāsamazina. Fakts ir tāds, ka aktīvā viela un tās šķelšanās produkti brīvi iekļūst placentā un attiecīgi viegli sasniedz augļa nervu sistēmu.

Hlorpromazīns spēj pagarināt dzemdību periodu.

Zīdīšana nav saderīga ar šo medikamentu lietošanu, jo aktīvā viela ievērojamā daudzumā būs mātes pienā.

Eksperimentāli ir pierādīts, ka aminazīns negatīvi ietekmē augļa attīstību, kas var izraisīt gan fizisku, gan garīgu noviržu parādīšanos. Var attīstīties gan kuņģa-zarnu trakta traucējumi, gan kustību traucējumi, kas saistīti ar neiroloģiskām novirzēm.

Lietošanas instrukcija

Atkarībā no organisma piegādes veida ir dažādas zāļu devas. Ievadot intramuskulāri, nav ieteicams lietot vairāk par dienas devu, kas ir 0,6 g. Maksimālā vienreizējā lietošanas deva ir 0,15 g. Parasti to ievada muskuļos no viena līdz pieciem mililitriem 2,5% šķīduma, ne vairāk kā trīs reizes dienā. Precīza deva būs atkarīga no pacienta stāvokļa..

Intravenozi akūtas psihozes, pārmērīga un agresīva stāvokļa gadījumā līdz 3 ml 2,5% šķīduma tiek ievadīts kopā ar 20 ml 40% glikozes šķīduma. Maksimāli pieļaujamā zāļu deva, ievadot vēnā, ir 0,1 g. vienreizējs vai 0,25 gr. dienā.

Devu, lietojot aminazīna tabletes, aprēķina individuāli. Pieaugušajiem tas var būt no 10 līdz 100 mg vienā devā un no 25 līdz 600 mg dienā. Ja bērniem tas ir nepieciešams, viņi var izrakstīt līdz 500 mikrogramiem uz kilogramu bērna svara, ne vairāk kā reizi 4 stundās. Vecākiem bērniem parasti tiek dota 1 / 3-1 / 2 no pieaugušo devas, atkarībā no diagnozes, konkrētā bērna vecuma un svara.

Aminazin blakusparādības

Ņemot vērā hlorpromazīna farmakokinētiku, nav pārsteidzoši, ka Aminazīnam jebkurā izdalīšanās formātā ir ievērojams skaits iespējamo blakusparādību. Tāpēc, lai lietotu šo narkotiku, ir nepieciešams nosvērt plusus un mīnusus, rūpīgi izpētot instrukcijas. Blakusparādības un nepatīkamās sekas var būt šādas:

  • CNS: akatizija (patoloģisks nemiers, neiroze), samazināta redze, neiralģiskas rakstura distoniskas reakcijas, traucēta muskuļu un to brīvprātīgu kontrakciju koordinācija, traucēta siltuma apmaiņa, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, krampji.

Blakusparādības, kas ietekmē ādas stāvokli, ir diezgan reti sastopamas, piemēram, dermatīts, nieze, izsitumi uz ādas vai eritēma. Tiem, kam pastāvīgi injicētas zāles, bieži ir paaugstināta ādas jutība pret gaismu vai pigmentācija. Arī regulāra ārstēšana ar aminazīnu var ietekmēt acs lēcas novecošanās ātrumu, jo hlorpromazīns nogulsnējas acs priekšējās struktūras..

Aminazīna pārdozēšana pastiprinātā formā apvieno blakusparādību simptomus.

Saindēšanās ar aminazīnu var parādīties pēc sešām dienām. Saindēšanās un pārdozēšanas pazīmes ir dažādas, jo tās ir saistītas ar aktīvās vielas plašu iekļūšanu visās ķermeņa sistēmās. Visbiežāk tas ir vājums, apātija, koordinācijas zudums. Iespējami arī slikta dūša, vemšana, sirds ritma traucējumi, elpošanas mazspēja, pazemināta ķermeņa temperatūra.

Aminazīnam ir maza saderība ar citām zālēm, tādēļ, ja to lieto kā daļu no kompleksās terapijas, rūpīgi jāizvēlas citu zāļu kombinācija. Slikti apvienojumā ar vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, negatīvi ietekmē elpošanas spēju. To nelieto kopā ar zālēm, kas pazemina asinsspiedienu, antidepresanti var provocēt ļaundabīgu neiroleptisku sindromu. Zāles ir grūti izvēlēties kopīgai ievadīšanai ar aminazīnu, jo bieži vien ir jāizvēlas starp hlorpromazīna īslaicīgo iedarbību un iespējamo blakusparādību izpausmi, ko rada vielu kombinācija.

Aminazīna analogi

Plašs narkotiku lietošanas diapazons nozīmē ievērojama skaita analogu klātbūtni Zemāk tiks norādīti tikai slavenākie antipsihotiskie līdzekļi, kuru iedarbība ir līdzīga Aminazin iedarbībai.

narkotikaaktīvā vielaražotājscena
HaloperidolshaloperidolsEleganta Indija, Indija; PVN "Gedeon Richter", Ungārija; Varšavas farmācijas rūpnīca "Polfa", Polijano 19 līdz 350 rubļiem.
DroperidolsdroperidolsGrindeks publiskā akciju sabiedrība (Latvija), Maskavas endokrīno augu rūpnīca (Krievija)no 60 līdz 150 rubļiem.
KlopiksolscuklopentiksolsH. Lundbeks, A / s (Dānija)no 220 rubļiem.
NeuleptilperitsiazīnsHaupt Pharma Livron, Francijano 205 līdz 1400 rubļiem.
AzaleptinklozaptīnsAS Organika (Krievija)no 420 līdz 1500 rubļiem.
PropazīnspromazīnsTATHIMFARMPREPARATY (Krievija)no 570 līdz 900 rubļiem.
TriftazintrifluoperazīnsDALKHIMFARM, AS (Krievija)no 34 rubļiem.
AmitriptilīnsamitriptilīnsOO "Eksperimentālā iekārta" GNTSLS "(Ukraina); AS "Tehnologs" (Ukraina); »ICN Polfa Rzeszow" S.A., (Polija).no 28 rubļiem.

Aprakstītās zāles ir līdzīgas neiroleptiskām zālēm un tiek izmantotas tādos pašos gadījumos kā Aminazin. Pērkot zāles, viņi cenšas iegādāties Eiropā ražotas zāles, jo parasti to ražošanai tiek izmantotas rūpīgi attīrītas izejvielas, un pirms izlaišanas narkotikām jāveic milzīgs pētījumu apjoms.

Slava Aminazina

Zāles tā pastāvēšanas laikā ir ieguvušas lielu popularitāti. Ir emuāru autori, LiveJournal un YouTube kanāli, kas rāda tiešraides, kas nosauktas pēc šīs zāles. Visizplatītākā saistība ar aminazīnu ir vardarbīgas, antipsihotiskas un halucinācijas palīdzības sedācija. Parasti kanāli un emuāru autori satur izklaidējošu, humoristisku saturu..

Tomēr jāatceras, ka šīs zāles ir ārkārtīgi nopietnas un ir nepieciešams pasākums un vienīgā iespējamā izeja, lai novērstu pacientu problēmas. Un neatkarīgi no tā, cik smieklīgi ir saistīt Aminazin ar cilvēkiem, kas atbrīvojas no delīrija, jums jāsaprot, ka tieši šīs zāles arī palīdzēja milzīgam skaitam pacientu, kuriem nebija nekāda sakara ar alkoholu vai psihozēm.

Dalieties ar draugiem

Dariet kaut ko noderīgu, tas neaizņems ilgu laiku

Aminazīns

Uzmanību! Šīm zālēm var būt īpaši nevēlama mijiedarbība ar alkoholu! Skatīt vairāk.

Lietošanas indikācijas

Psihiatrijā - psihomotoriska uzbudinājums (ieskaitot pacientus ar šizofrēniju); akūti maldīgi stāvokļi, mānijas un hipomanijas uzbudinājums mānijas-depresijas psihozes, hroniskas psihozes gadījumā; dažādas izcelsmes garīgas slimības, ko pavada bailes, nemiers, uzbudinājums, bezmiegs; psihopātija (ieskaitot pacientus ar epilepsiju un centrālās nervu sistēmas organiskām slimībām), alkohola psihoze.

Lai pastiprinātu pretsāpju līdzekļu darbību pastāvīgu sāpju gadījumā.

Slimības, ko papildina muskuļu tonusa palielināšanās: pēc cerebrovaskulāriem negadījumiem, stingumkrampjiem (kombinācijā ar barbiturātiem) utt..

Anestezioloģijā - vispārējās anestēzijas premedikācija un pastiprināšana; iepriekš izmantots tā sauktajos "lītiskajos" maisījumos - mākslīgā hipotermija.

Akūta "intermitējoša" porfīrija (ārstēšana).

Dermatoloģijā - niezošas dermatozes.

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā viela, grupa

Devas forma

Dražeja, šķīdums injekcijām, apvalkotās tabletes

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smagas sirds un asinsvadu slimības (dekompensēta CHF, arteriāla hipotensija), smaga centrālās nervu sistēmas nomākums un jebkuras etioloģijas koma; TBI, progresējošas smadzeņu un muguras smadzeņu sistēmiskās slimības, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla saasināšanās laikā (lietojot perorāli), grūtniecība, laktācija, bērni (līdz 6 mēnešiem) ar piesardzību. Alkoholisms (palielināta hepatotoksisku reakciju attīstības iespējamība), patoloģiskas izmaiņas asinīs (traucēta asiņu veidošanās), krūts vēzis (fenotiazīna izraisītas prolaktīna sekrēcijas rezultātā palielinās slimības progresēšanas un izturības pret ārstēšanu ar endokrīnām un citostatiskām zālēm risks), slēgšanas leņķa glaukoma, prostatas hiperplāzija ar klīnisku izpausmes, aknu un / vai nieru mazspēja; slimības, ko papildina paaugstināts trombembolisko komplikāciju risks; Parkinsona slimība; epilepsija; myxedema; hroniskas slimības, ko pavada elpošanas mazspēja (īpaši bērniem); Rejas sindroma anamnēzē (paaugstināts hepatotoksicitātes attīstības risks bērniem un pusaudžiem); kaheksija, vemšana (fenotiazīnu pretvemšanas efekts var maskēt vemšanu, kas saistīta ar citu zāļu pārdozēšanu). Gados vecāks vecums.

Kā lietot: deva un ārstēšanas kurss

Iekšpusē psihiatriskajā praksē sākotnējā dienas deva ir 25–100 mg, dalot 1-4 devās. Pēc tam devu pakāpeniski palielina (ņemot vērā toleranci) par 25-50 mg ik pēc 3-4 dienām, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts. Zāļu vidējas devas zemas efektivitātes gadījumā devu palielina līdz 700–1000 mg / dienā, dažos ļoti izturīgos gadījumos bez somatiskām kontrindikācijām devu var palielināt līdz 1200–1500 mg / dienā, sadalot 4 devās (pēdējā - pirms gulētiešanas).

Lielākas devas pieaugušajiem iekšpusē: vienreizējs - 0,3 g, dienā 1,5 g.

Bērni no 6 mēnešu līdz 12 gadu vecumam psihiatriskajā praksē, kā arī ar sliktu dūšu un vemšanu - 0,55 mg / kg vai 15 mg / m2 ik pēc 4-6 stundām, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu pielāgo. Trauksmes stāvoklis pirms operācijas - tajā pašā devā 2-3 stundas pirms operācijas.

Lietojot bērnu praksē, bērniem ir jāizmanto zāļu formas.

Vājināti un gados vecāki pacienti atkarībā no vecuma tiek izrakstīti līdz 0,3 g / dienā.

In / m vai / vai 2,5% šķīduma veidā. Ievadot intramuskulāri, atšķaida ar 2–5 ml 0,25–0,5% prokaīna vai 0,9% NaCl šķīduma. Šķīdumu injicē dziļi muskuļos.

Intravenozai ievadīšanai nepieciešamo šķīduma daudzumu atšķaida ar 20 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% NaCl šķīduma. Ievadiet lēnām, 5 minūšu laikā, asinsspiediena kontrolē.

Psihotiski traucējumi (smagi): IM 25-50 mg, ja nepieciešams, atkārtojiet devu pēc 1 stundas un pēc tam, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, ik pēc 3-12 stundām vairākas dienas.

Slikta dūša un vemšana: IV, 25 mg vienu reizi, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu palielina par 25-50 mg ik pēc 3-4 stundām, līdz vemšana apstājas.

Slikta dūša un vemšana operācijas laikā: intramuskulāri, 12,5 mg vienu reizi, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, atkārtojiet devu pēc 30 minūtēm; IV, 25 mg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu ne vairāk kā 2 mg / min.

Trauksme pirms operācijas: IM 12,5-25 mg 1-2 stundas pirms operācijas.

Žagas: i / m, 25-50 mg 3-4 reizes dienā; IV infūzija, 25-50 mg (atšķaidīta 0,5–1 L 0,9% NaCl šķīduma) ar ātrumu 1 mg / min.

Porfīrija: IM, 25 mg ik pēc 6-8 stundām, līdz pacients var lietot zāles mutē.

Stingumkrampji: intramuskulāri, 25-50 mg 3-4 reizes dienā, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu pakāpeniski palielina; IV, 25-50 mg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / min.

Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī novājinātiem vai novājinātiem pacientiem nepieciešama mazāka sākotnējā deva, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, to pakāpeniski palielina.

Psihomotorās uzbudinājuma atvieglošanai, pārkāpjot smadzeņu asinsriti, žagas lēkmes un nepārtrauktu vemšanu, to izraksta kā daļu no tā sauktajiem "lītiskajiem" maisījumiem, kas satur 1-2 ml 2,5% aminazīna šķīduma, 2 ml 2,5% prometazīna šķīduma vai 2 ml 2% difenhidramīna šķīduma, 1 ml. 2% trimeperidīna šķīdums. Maisījumu injicē intravenozi vai intramuskulāri 1-2 reizes dienā.

Maksimālās devas parenterālai ievadīšanai - 1 g dienā.

Bērni no 6 mēnešiem līdz 12 gadiem: psihotiskiem traucējumiem - intramuskulāri, 0,55 mg / kg vai 15 mg / m2 ik pēc 6-8 stundām; sliktas dūšas, vemšanas gadījumā operācijas laikā - i / m, 0,275 mg / kg, ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, atkārtojiet devu pēc 30 minūtēm; i / v, 0,275 mg / kg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / 2 min.

Trauksmes stāvoklis pirms operācijas - IM, 0,55 mg / kg 1-2 stundas pirms operācijas; stingumkrampji - in / m, 0,55 mg / kg ik pēc 6-8 stundām; IV, 0,55 mg / kg (atšķaidīts līdz koncentrācijai aptuveni 1 mg / ml ar 0,9% NaCl šķīdumu) ar ātrumu 1 mg / 2 min.

farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), fenotiazīna atvasinājums ar alifātisku sānu ķēdi.

Tai ir izteikta antipsihotiska, sedatīva, pretvemšanas, vazodilatējoša (alfa adrenerģiska bloķēšana), mērena m-antiholīnerģiska iedarbība, kā arī vāja hipotermiska iedarbība, nomierina žagas; ir vietēja kairinoša iedarbība.

Antipsihotiskais efekts rodas mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas dopamīna D2 receptoru bloķēšanas dēļ. Antipsihotiskais efekts izpaužas psihozes produktīvo simptomu (delīrijs, halucinācijas) likvidēšanā. Tas mazina dažāda veida psihomotorisko uzbudinājumu, mazina psihotiskās bailes, agresivitāti.

Nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Viena no galvenajām zāļu iezīmēm (salīdzinājumā ar citiem fenotiazīniem) ir izteikta sedatīva efekta klātbūtne, kas izpaužas kā kondicionētas refleksu aktivitātes (galvenokārt motoriski aizsargrefleksu) nomākšana, spontānas motora aktivitātes samazināšanās, skeleta muskuļu relaksācija, jutības samazināšanās pret endogēno un eksogēno stimuli ar saglabātu apziņu. Miega notiek, ja to lieto lielās devās.

Vemšanas efektu rada vemšanas centra sprūda zonas dopamīna D2 receptoru bloķēšana un n.vasku galu bloķēšana kuņģa-zarnu traktā..

Tam ir izteikta alfa-adrenerģiska bloķējoša iedarbība ar salīdzinoši vāju iedarbību uz m-holīnerģiskajiem receptoriem. Samazina vai pat pilnībā novērš asinsspiediena paaugstināšanos un citus epinefrīna izraisītus efektus (epinefrīna hiperglikēmiskais efekts netiek novērsts). Samazina asinsspiedienu, palielina sirdsdarbību.

Hipotermiskais efekts ir saistīts ar dopamīna receptoru bloķēšanu hipotalāmā. Dopamīna receptoru blokāde palielina prolaktīna hipofīzes sekrēciju.

Ekstrapiramidālās sistēmas dopamīna receptoru bloķēšana nosaka iespēju attīstīties parkinsonismam un tardīvai diskinēzijai.

Samazina kapilāru caurlaidību, tai ir vāja antihistamīna iedarbība.

Ir izteikta kataleptogēna iedarbība.

Sedācija notiek 15 minūtes pēc i / m ievadīšanas, 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas, vēl vēlāk - pēc taisnās zarnas ievadīšanas. Pēc 1 nedēļas var rasties tolerance pret sedatīvu un hipotensīvu iedarbību.

Zāļu antipsihotiskais efekts attīstās 4-7 dienas pēc iekšķīgas lietošanas, kad tiek sasniegta stabila zāļu koncentrācija plazmā. Zāļu maksimālais terapeitiskais efekts ilgst no 6 nedēļām līdz 6 mēnešiem.

Blakus efekti

Ārstēšanas sākumā miegainība, reibonis, sausa mute, samazināta ēstgriba, aizcietējumi, paresis, mērena ortostatiska hipotensija, tahikardija, miega traucējumi, urīna aizturi, samazināta potence, frigiditāte, ādas un gļotādu alerģiskas reakcijas (gaismas jutība, sejas un ekstremitāšu angioneirotiskā tūska); retāk - straujš asinsspiediena pazemināšanās.

Ilgstoši lietojot lielās devās (0,5–1,5 g / dienā) - ekstrapiramidāli traucējumi (diskinēzijas - kakla, mēles, mutes grīdas paroksizmāli krampji, akineto-stingras parādības, akatizija, hiperkinēze, trīce un autonomie traucējumi), garīga vienaldzība, aizkavēta reakcija uz ārējiem stimuliem, neiroleptiska depresija un citas garīgas izmaiņas, holestātiska dzelte, sirds aritmijas, kaulu smadzeņu hematopoēzes (limfas un leikopēnijas, anēmijas, agranulocitozes) kavēšana, hiperkoagulējamība, amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinēmija, ginekomastija, reimatoīdā reimatoīdija caureja, oligūrija, ādas pigmentācija, lēcas un radzenes apduļķošanās; atsevišķos gadījumos - krampji (kā korektori tiek izmantoti antiparkinsonisma līdzekļi - tropacīns, triheksifenidils utt.; diskinēzijas tiek apturētas, subkutāni ievadot 2 ml 20% nātrija benzoāta kofeīna šķīduma un 1 ml 0,1% atropīna šķīduma), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms.

Vietējās reakcijas: ievadot intramuskulāri, var rasties infiltrāti, ar intravenozu ievadīšanu - flebīts, nonākot saskarē ar ādu un gļotādām - audu kairinājums.Pārdozēšana. Simptomi: arefleksija vai hiperrefleksija, neskaidra redze, kardiotoksiska iedarbība (aritmija, sirds mazspējas attīstība, pazemināts asinsspiediens, šoks, tahikardija, QRS viļņu izmaiņas, kambaru fibrilācija, sirdsdarbības apstāšanās), neirotoksiska iedarbība, ieskaitot uzbudinājumu, apjukumu, krampjus, dezorientāciju, stupors vai koma; mirdiāze, sausa mute, hiperpireksija vai hipotermija, muskuļu stīvums, vemšana, plaušu tūska vai elpošanas nomākums.

Ārstēšana: skalošana kuņģī, aktivētās ogles iecelšana (izvairieties no vemšanas izraisīšanas, jo apziņas traucējumi un distoniskas reakcijas no kakla un galvas muskuļiem, ko izraisa pārdozēšana, var izraisīt vēdera aspirāciju). Ar aritmiju - IV fenitoīns 9-11 mg / kg, ar HF - sirds glikozīdi, ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - šķidrumu vai vazopresoru zāļu, piemēram, norepinefrīna, fenilefrīna, IV ievadīšana (izvairieties no alfa un beta adrenomimētisko līdzekļu izrakstīšanas). kā epinefrīns, jo paradoksāls asinsspiediena pazemināšanās ir iespējams, pateicoties alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanai ar Aminazīnu), ar krampjiem - diazepāms (izvairieties no barbiturātu izrakstīšanas iespējamās sekojošās centrālās nervu sistēmas nomākuma un elpošanas nomākuma dēļ), ar parkinsonismu - difeniltropīns, difenhidramīns. CVS funkciju kontrole vismaz 5 dienas, centrālās nervu sistēmas darbība, elpošana, ķermeņa temperatūras mērīšana, konsultācija ar psihiatru. Dialīze nav efektīva.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar zālēm ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, pulsu, regulāri kontrolēt aknu, nieru un asiņu funkcijas.

Lai izvairītos no strauja asinsspiediena pazemināšanās pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas, procedūra tiek veikta pacienta "guļus stāvoklī"; pēc zāļu lietošanas pacientiem jāpaliek "guļus" stāvoklī vismaz 1,5-2 stundas (strauja pāreja uz vertikālu stāvokli var izraisīt ortostatisku sabrukumu).

Pacientus nedrīkst pakļaut UV starojumam, jo ​​zāles var izraisīt fotosensibilizāciju.

Ārstēšanas laikā jāizvairās no etanola.

Ir nepieciešams izslēgt iespēju nokļūt narkotikām uz ādas un gļotādām..

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Mijiedarbība

Vājina efedrīna vazokonstriktora iedarbību.

Var maskēt dažas ototoksisko zāļu, īpaši antibiotiku, ototoksicitātes izpausmes (troksnis ausīs, reibonis).

Samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību (sakarā ar izraisītu dopamīna receptoru bloķēšanu), kā arī amfetamīnu, klonidīna un guanetidīna iedarbību.

Pastiprina citu zāļu antiholīnerģisko iedarbību, savukārt tās pašas antipsihotiskais efekts var mazināties.

Vienlaicīga lietošana ar ķīmiski saistītu prohlorperazīnu var izraisīt pārdozēšanu un ilgstošu samaņas zudumu.

Savietojams ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem un antidepresantiem.

Nav vēlama ilgstoša kombinācija ar pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem (var attīstīties hipertermija).

Vienlaicīgi lietojot citas zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu (līdzekļi vispārējai anestēzijai, pretkrampju līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols un narkotikas, kas to satur, barbiturāti un citi miega līdzekļi, anksiolītiskas zāles (trankvilizatori) utt.), Ir iespējams palielināt un nomācošās iedarbības pagarināšana, kā arī elpošanas nomākums.

Izrakstīšana kopā ar tricikliskiem antidepresantiem, maprotilīnu vai MAO inhibitoriem palielina ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risku; ar medikamentiem tirotoksikozes ārstēšanai palielina agranulocitozes attīstības risku; kopā ar citām zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, palielina ekstrapiramidālo traucējumu biežumu un smagumu; ar antihipertensīviem līdzekļiem pastiprina ortostāzes asinsspiediena pazemināšanās smagumu.

Antacīdi, antiparkinsonisma, Li + preparāti var traucēt Aminazīna uzsūkšanos.

Dr. hepatotoksiskas zāles palielina hepatotoksicitātes attīstības risku.

Ārstēšanas laikā ar zālēm jāizvairās no epinefrīna ievadīšanas (sakarā ar iespēju sagrozīt epinefrīna iedarbību un vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu).

Narkotikas, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku.

Aminazīns ® (aminazīns)

Aktīvā viela:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

Izlaišanas sastāvs un forma

1 ml injekciju šķīduma satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda; ampulās pa 1, 2 un 5 ml, iepakojumā pa 5 vai 10 gabaliņiem.

farmakoloģiskā iedarbība

Bloķē centrālos adrenerģiskos un dopamīnerģiskos interneuronālos kontaktus, tai ir hipotermiska iedarbība.

Norādes par narkotiku Aminazin ®

Garīgās slimības, ko papildina psihomotoriska uzbudinājums, bailes, bezmiegs; akūtas alkohola psihozes; grūtnieču vemšana; Meniere slimība; niezošs dermatīts.

Kontrindikācijas

Aknu un nieru slimības, sirds un asinsvadu sistēmas dekompensācija, smaga hipotensija, kuņģa disfunkcija, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla.

Blakus efekti

Slikta dūša, vemšana, hipotensija (līdz sabrukumam), parkinsonisms, gaismas jutība, alerģiskas reakcijas (no ādas un gļotādām).

Lietošanas veids un deva

In / m vai in / in, augstākā vienreizējā deva i / m ievadīšanai - 0,15 g, dienā - 0,6 g. Parasti 1–5 ml 2,5% šķīduma ievada i / m ne vairāk kā 3 reizes dienā. Akūtas garīgas uzbudinājuma gadījumā IV - 2-3 ml 2,5% šķīduma 20 ml 40% glikozes šķīduma. Lielākā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai - 0,1 g, dienā - 0,25 g.

Zāles Aminazin ® uzglabāšanas apstākļi

Sargāt no bērniem.

Derīguma termiņš narkotiku Aminazin ®

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

AMINAZĪNA

  • Farmakokinētika
  • Lietošanas indikācijas
  • Pielietošanas veids
  • Blakus efekti
  • Kontrindikācijas
  • Grūtniecība
  • Mijiedarbība ar citām zālēm
  • Pārdozēšana
  • Uzglabāšanas apstākļi
  • Atbrīvošanas forma
  • Sastāvs
  • Papildus

Zāles Aminazin ir antipsihotisks līdzeklis, kam ir nomierinoša iedarbība uz nervu sistēmu.
Hlorpromazīns ir alifātisko fenotiazīna atvasinājumu grupas neiroleptisks līdzeklis. Rāda izteiktu antipsihotisko efektu, novērš psihomotorisko uzbudinājumu. samazina baiļu sajūtu, agresivitāti, psihomotorisko atpalicību. Papildus neiroleptiskajiem un sedatīvajiem līdzekļiem tai ir arī pretvemšanas, hipotermiska, hipotensīva un antiserotonīna iedarbība. Bloķē centrālos un dopamīnerģiskos interneuronālos kontaktus. Pastiprina pretsāpju, vietēju anestēzijas līdzekļu, miega zāļu un pretkrampju līdzekļu darbību.

Farmakokinētika

Hlorpromazīns tiek metabolizēts aknās, veidojot gan aktīvos, gan neaktīvos metabolītus. Tas izdalās ar urīnu un ekskrementiem, iziet caur hematoencefālisko barjeru, bet tā koncentrācija smadzenēs pārsniedz koncentrāciju asins plazmā. Pusperiods ir diezgan garš (4 nedēļas vai vairāk).

Lietošanas indikācijas

Zāļu Aminazin lietošanas indikācijas ir: hroniski paranojas un halucinējoši-paranojas stāvokļi, psihomotoriskas uzbudinājuma stāvokļi pacientiem ar šizofrēniju (halucinējoši-maldīgi, hebefreniski, katatoniski sindromi), alkoholiskā psihoze, maniakālais uzbudinājums pacientiem ar mānijas-depresijas traucējumiem pacientiem ar epilepsiju, epilepsija, epilepsija uzbudināta depresija pacientiem ar presinilisku, mānijas depresīvu psihozi, kā arī citām slimībām, ko papildina uztraukums, stress. Neirotiskas slimības, ko papildina paaugstināts muskuļu tonuss. Pastāvīgas sāpes, ieskaitot kauzalģiju (kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem), pastāvīgus miega traucējumus (kombinācijā ar miega līdzekļiem un trankvilizatoriem). Menjēra slimība, vemšana grūtniecēm, vemšanas ārstēšana un profilakse antineoplastisko līdzekļu ārstēšanā un staru terapija. Dermatisks nieze. Kā daļa no "lītiskiem maisījumiem" anestēzijā.

Pielietošanas veids

Ārstēšanas kurss ir vairāki mēneši, lielās devās - līdz 1,5 mēnešiem, pēc tam viņi pāriet uz ārstēšanu ar uzturošām devām, pakāpeniski samazinot devu par 25-75 mg dienā. Akūtas garīgas uzbudinājuma laikā 100-150 mg (4-6 ml 2,5% šķīduma) tiek ievadīti intramuskulāri vai 25-50 mg intravenozi (1-2 ml 2,5% hlorpromazīna šķīduma atšķaida 20 ml 5% vai 40% glikozes šķīduma). ja nepieciešams, 100 mg (4 ml 2,5% šķīduma - 40 ml glikozes šķīduma). Ievadiet lēnām. Ievadot intravenozi, augstākā vienreizējā deva ir 100 mg, dienas deva ir 250 mg.
Ievadot intramuskulāri vai intravenozi bērniem vecākiem par 1 gadu, vienreizēja deva ir 250-500 kmg / kg ķermeņa svara; bērni vecāki par 5 gadiem (ķermeņa svars līdz 23 kg) - 40 mg dienā, 5–12 gadi (ķermeņa svars - 23–46 kg) - 75 mg dienā.
Vājināti pacienti un gados vecāki pacienti tiek izrakstīti līdz 300 mg dienā intramuskulāri vai līdz 150 mg dienā - intravenozi..

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas puses: ilgstoši lietojot, ir iespējama neiroleptiskā sindroma attīstība: parkinsonisms, akatizija, garīga vienaldzība un citas psihes izmaiņas, aizkavēta reakcija uz ārējiem kairinājumiem, neskaidra redze; reti - distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, tardīvā diskinēzija, neiroleptiska depresija, traucēta termoregulācija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms; atsevišķos gadījumos - krampji, bezmiegs, uzbudinājums.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: iespējama arteriālā hipotensija (īpaši ar intravenozu ievadīšanu), tahikardija; ļoti reti - izmaiņas EKG (QT intervāla pagarināšanās, ST segmenta nomākums, T un U viļņu izmaiņas, aritmija).
No gremošanas trakta: reti - holestātiska dzelte, nelabums, vemšana; ļoti reti - sausa mute.
No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, agranulocitoze.
No urīnceļu sistēmas: reti - grūtības urinēt; ļoti reti - priapisms.
No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla pārkāpumi, impotence, ginekomastija, svara pieaugums; ļoti reti - galaktoreja.
Alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas, nieze; reti - eksfoliatīvs dermatīts, multiforma eritēma; ļoti reti - angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, nātrene, sistēmiskā sarkanā vilkēde.
Dermatoloģiskas reakcijas: reti - ādas pigmentācija, gaismas jutība. Ja šķīdumi nokļūst uz gļotādām, uz ādas un zem ādas - audu kairinājums; pēc intramuskulāras injekcijas - bieži sāpīgu infiltrātu parādīšanās injekcijas vietā; ar intravenozu ievadīšanu ir iespējami asinsvadu endotēlija bojājumi. Lai novērstu šīs parādības, hlorpromazīna šķīdumus atšķaida ar novokaīna, glikozes, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu.
No redzes orgānu puses: ilgstoši lietojot lielās devās, hlorpromazīns var nogulsnēties acs priekšējās struktūrās (radzenē un lēcā), kas var paātrināt objektīva dabisko novecošanos.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai Aminazīns ir: paaugstināta individuālā jutība pret hlorpromazīnu vai citām zāļu sastāvdaļām. Aknu bojājumi (ciroze, hepatīts, hemolītiska dzelte, holelitiāze), nieres (nefrīts, akūts pielīts, nieru amiloidoze, urolitiāze), asinsrades orgānu slimības, progresējošas smadzeņu un muguras smadzeņu sistēmiskās slimības (lēnas neiroinfekcijas, multiplā skleroze), dekompensēta sirds., smagas sirds un asinsvadu slimības, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās laikā, dekompensēti sirds defekti, smaga arteriāla hipotensija, trombemboliska slimība, smaga miokarda distrofija, reimatiska sirds slimība vēlākajos posmos, myxedema, vēlīnās stadijas bronhemetātiskā glaukoma, aizsprostota glaukoma, okluzīva prostatas dziedzeris, smaga centrālās nervu sistēmas depresija, koma, smadzeņu traumas. Nelietojiet vienlaikus ar barbiturātiem. alkohols, narkotikas.

Grūtniecība

Ja grūtniecības laikā ir nepieciešams lietot Aminazīnu, ir jāierobežo ārstēšanas ilgums un grūtniecības trešajā trimestrī, ja iespējams, jāsamazina deva. Jāpatur prātā, ka hlorpromazīns pagarina darbu.
Lietojot hlorpromazīnu lielās devās, grūtnieces jaundzimušajiem dažreiz atzīmēja gremošanas traucējumus, kas saistīti ar atropīnam līdzīgu darbību, ekstrapiramidālu sindromu. Ja nepieciešams, zāļu lietošana jāpārtrauc barot bērnu ar krūti. Aminazīns un tā metabolīti šķērso placentas barjeru un nonāk mātes pienā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīgi lietojot hlorpromazīnu ar pretkrampju līdzekļiem, to iedarbība tiek pastiprināta; ar citām zālēm, kas nomāc iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, kā arī ar etanolu un zālēm, kas satur etanolu, ir iespējams palielināt centrālās nervu sistēmas nomākumu, kā arī elpošanas nomākumu.
Barbiturāti palielina hlorpromazīna metabolismu, stimulējot aknu mikrosomālus enzīmus un tādējādi samazinot tā koncentrāciju asins plazmā, kā rezultātā iegūst terapeitisko efektu. Zāles var kavēt amfitamīnu, levodopas, klonidīna, guanedīna, adrenalīna darbību.

Pārdozēšana

Narkotiku Aminazin pārdozēšanas gadījumi nav aprakstīti. Lai novērstu pārdozēšanu, ir stingri jāievēro ieteiktās zāļu devas..
Kollaptoīdā stāvoklī ieteicams ievadīt kordiamīnu, kofeīnu, mezatonu. Ar dermatīta attīstību tiek pārtraukta ārstēšana ar hlorpromazīnu un tiek nozīmēti antihistamīni. Neiroloģiskas komplikācijas parasti samazinās, samazinoties hlorpromazīna devai, un tās var mazināt arī, vienreiz ievadot ciklodolu vai tropacīnu..
Pēc ilgstošas ​​lielu zāļu devu (0,5–1,5 g dienā) lietošanas atsevišķos gadījumos var novērot dzelti, paātrinātu asins sarecēšanu, limfas un leikopēniju, anēmiju, agranulocitozi, ādas pigmentāciju, lēcu un radzenes necaurredzamību..

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С.
Sargāt no bērniem.

Atbrīvošanas forma

Aminazīns ir šķīdums injekcijām. 2 ml ampulā, 10 ampulas blisterī, 1 blistera iepakojumā; 2 ml ampulā, 10 ampulas kastē.

Sastāvs

1 ml aminazīna šķīduma satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda; palīgvielas: bezūdens nātrija sulfīts (E 221), nātrija metabisulfīts (E 223), askorbīnskābe, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.

Aminazin (Aminazin)

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Režisors:

Devas forma

reģ. Nē: Р N000302 / 01 no 23.08.11. - uz nenoteiktu laiku
Aminazīns

Zāļu Aminazin izlaišanas forma, iepakojums un sastāvs

Risinājums i / v un i / m ievadīšanai1 ml
hlorpromazīns25 mg

1 ml - ampulas (10) - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (10) - kartona kārbas.

farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis) no fenotiazīna atvasinājumu grupas. Tam ir izteikta antipsihotiska, sedatīva, pretvemšanas iedarbība. Vājina vai pilnīgi novērš maldus un halucinācijas, mazina psihomotorisko uzbudinājumu, samazina afektīvās reakcijas, nemieru, nemieru, pazemina motorisko aktivitāti.

Antipsihotisko darbību mehānisms ir saistīts ar postsinaptisko dopamīnerģisko receptoru bloķēšanu smadzeņu mezolimbiskās struktūrās. Tam ir arī bloķējoša iedarbība uz α-adrenerģiskajiem receptoriem un kavē hipofīzes un hipotalāma hormonu izdalīšanos. Tomēr dopamīna receptoru bloķēšana palielina prolaktīna sekrēciju ar hipofīzes palīdzību..

Centrālais pretvemšanas efekts rodas no dopamīna D 2 receptoru kavēšanas vai bloķēšanas smadzenīšu ķīmijreceptoru ierosināšanas zonā, perifērajā - ar vagusa nerva bloķēšanu kuņģa-zarnu traktā. Pretvemšanas efekts ir pastiprināts, acīmredzot, pateicoties antiholīnerģiskajām, sedatīvajām un antihistamīna īpašībām. Nomierinošais efekts acīmredzot ir saistīts ar alfa-adrenerģisko bloķējošo darbību. Ir mērena vai vāja ekstrapiramidāla iedarbība.

Farmakokinētika

Iekšķīgi lietojot, hlorpromazīns ātri, bet dažreiz nav pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C max asins plazmā tiek sasniegts 2–4 stundās, un tas tiek pakļauts “pirmās caurlaides” iedarbībai caur aknām. Sakarā ar šo efektu koncentrācija plazmā pēc perorālas lietošanas ir mazāka nekā koncentrācija pēc i / m ievadīšanas.

Tas tiek plaši metabolizēts aknās, veidojot vairākus aktīvus un neaktīvus metabolītus.

Hlorpromazīna metabolisma ceļi ir hidroksilēšana, konjugācija ar glikuronskābi, N-oksidēšana, sēra atomu oksidēšana, dealkilēšana.

Hlorpromazīnam ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām (95–98%). Tas ir plaši izplatīts organismā, iekļūst BBB, savukārt koncentrācija smadzenēs ir augstāka nekā plazmā.

Tajā pašā pacientā bija izteiktas farmakokinētisko parametru atšķirības. Starp hlorpromazīna un tā metabolītu koncentrāciju plazmā un terapeitisko iedarbību nav tiešas korelācijas.

T 1/2 hlorpromazīna ir apmēram 30 stundas; tiek uzskatīts, ka tā metabolītu izvadīšana var būt ilgāka. Tas izdalās ar urīnu un žulti kā metabolīti.

Norādes par zāļu Aminazin aktīvajām vielām

Atveriet ICD-10 kodu sarakstu
ICD-10 kodsNorāde
F10.3Izstāšanās stāvoklis
F20Šizofrēnija
F21Šizotipiski traucējumi
F22Hroniski maldīgi traucējumi
F23Akūti un pārejoši garīgi traucējumi
F25Šizoafektīvi traucējumi
F29Neprecizēta neorganiska psihoze
F30Mānijas epizode
F31Bipolāriem traucējumiem
F32Depresīva epizode
F33Atkārtoti depresīvi traucējumi
F51.2Neorganiskas etioloģijas miega traucējumi un nomods
H81.0Meniere slimība
L20.8Cits atopiskais dermatīts (neirodermatīts, ekzēma)
L28.0Ķērpis vienkāršais hroniskais (ierobežots neirodermatīts)
L29Nieze
O21Pārmērīga grūtnieču vemšana
R11Slikta dūša un vemšana
R52.0Asas sāpes
R52.2Citas pastāvīgas sāpes (hroniskas)
Z51.4Sagatavošanas procedūras turpmākai ārstēšanai vai izmeklēšanai, kas nav klasificētas citur

Devas režīms

Uzstādīts individuāli. Lietojot perorāli pieaugušajiem, vienreizēja deva ir 10–100 mg, dienas deva ir 25–600 mg; bērniem vecumā no 1-5 gadiem - 500 mikrogrami / kg ik pēc 4-6 stundām, bērniem vecākiem par 5 gadiem var lietot 1 / 3-1 / 2 devas pieaugušajam.

Intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai pieaugušajiem sākotnējā deva ir 25-50 mg. Ievadot intramuskulāri vai intravenozi bērniem vecākiem par 1 gadu, vienreizēja deva ir 250-500 mcg / kg.

Perorālas vai parenterālas ievadīšanas biežums ir atkarīgs no indikācijas un klīniskās situācijas..

Maksimālās vienreizējās devas: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi - 300 mg, ievadot i / m - 150 mg, ievadot i / v - 100 mg.

Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem, lietojot iekšķīgi - 1,5 g, ievadot i / m - 1 g, lietojot i / v - 250 mg; bērniem līdz 5 gadu vecumam (ķermeņa svars līdz 23 kg), lietojot iekšķīgi, intramuskulāri vai intravenozi - 40 mg, bērniem vecākiem par 5 gadiem (ķermeņa svars virs 23 kg), lietojot iekšķīgi, intravenozi m vai / ievadā - 75 mg.

Blakusefekts

No centrālās nervu sistēmas puses: ir iespējama akatizija, neskaidra redze; reti - distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, parkinsonisma sindroms, tardīvā diskinēzija, termoregulācijas traucējumi, NNS; atsevišķos gadījumos - krampji.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: iespējama arteriāla hipotensija (īpaši ar intravenozu ievadīšanu), tahikardija.

No gremošanas sistēmas: ir iespējami dispepsijas simptomi (lietojot iekšķīgi); reti holestātiska dzelte.

No asinsrades sistēmas: reti - leikopēnija, agranulocitoze.

No urīnceļu sistēmas: reti - grūtības urinēt.

No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla pārkāpumi, impotence, ginekomastija, svara pieaugums.

Alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas, nieze; reti - eksfoliatīvs dermatīts, multiforma eritēma.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti - ādas pigmentācija, gaismas jutība.

No redzes orgāna puses: ilgstoši lietojot lielās devās, hlorpromazīns var nogulsnēties acs priekšējās konstrukcijās (radzenē un objektīvā), kas var paātrināt normālu objektīva novecošanos..

Kontrindikācijas lietošanai

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ja grūtniecības laikā ir nepieciešams lietot hlorpromazīnu, terapijas ilgums ir jāierobežo, un, ja iespējams, grūtniecības beigās deva jāsamazina. Jāpatur prātā, ka hlorpromazīns pagarina darbu.

Ja nepieciešams, lietojiet zīdīšanas laikā, barošana ar krūti jāpārtrauc.

Hlorpromazīns un tā metabolīti šķērso placentas barjeru, izdalās mātes pienā.

Klīniskie pētījumi parādīja, ka hlorpromazīnam var būt teratogēna iedarbība. Lietojot hlorpromazīnu lielās devās grūtniecības laikā jaundzimušajiem, dažos gadījumos tika novēroti gremošanas traucējumi, kas saistīti ar atropīnam līdzīgu darbību, ekstrapiramidāls sindroms.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pielietojums bērniem

Lietošana bērniem ir iespējama atbilstoši devu shēmai.

Bērniem, īpaši ar akūtām slimībām, lietojot fenotiazīnus, ekstrapiramidālu simptomu veidošanās ir lielāka iespējamība.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Fenotiazīni gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi (paaugstināts pārmērīgas sedācijas un hipotensīvas iedarbības risks).

Speciālas instrukcijas

Fenotiazīnus ļoti piesardzīgi lieto pacientiem ar asins attēla patoloģiskām izmaiņām, aknu disfunkciju, alkohola intoksikāciju, Rejas sindromu, kā arī krūts vēzi, sirds un asinsvadu slimībām, kā arī predispozīciju glaukomas, Parkinsona slimības, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstībai., urīna aizturi, hroniskas elpceļu slimības (īpaši bērniem), epilepsijas lēkmes.

Fenotiazīni jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (paaugstināts pārmērīga sedatīva un hipotensīva efekta risks), novājinātiem un novājinātiem pacientiem.

Hipertermijas gadījumā, kas ir viens no NNS simptomiem, hlorpromazīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc..

Bērniem, īpaši ar akūtām slimībām, lietojot fenotiazīnus, ekstrapiramidālu simptomu veidošanās ir lielāka iespējamība.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus

Jāizmanto piesardzīgi pacientiem, kuri nodarbojas ar potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama augsta psihomotorisko reakciju pakāpe.

Mijiedarbība ar zālēm

Vienlaicīgi lietojot zāles, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, etanolu, etanolu saturošas zāles, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, kā arī elpošanas nomākumu.

Vienlaicīgi lietojot tricikliskos antidepresantus, maprotilīnu, MAO inhibitorus, var palielināties ZNS attīstības risks..

Vienlaicīgi lietojot pretkrampju līdzekļus, ir iespējams samazināt konvulsīvās gatavības slieksni; ar zālēm hipertireozes ārstēšanai - palielināts agranulocitozes attīstības risks; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ir iespējama ekstrapiramidālu traucējumu biežuma un smaguma palielināšanās; ar zālēm, kas izraisa arteriālu hipotensiju - ir iespējama aditīva ietekme uz asinsspiedienu, kas izraisa smagu arteriālu hipotensiju, paaugstinātu ortostatisku hipotensiju.

Vienlaicīgi lietojot amfetamīnus, ir iespējama antagonistiska mijiedarbība; ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem - pastiprināta antiholīnerģiskā darbība; ar antiholīnesterāzes līdzekļiem - muskuļu vājums, myasthenia gravis pasliktināšanās.

Vienlaicīgi lietojot antacīdus, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu, hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā samazinās, jo tiek pārkāpts tā uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta..

Vienlaicīgi lietojot, barbiturāti palielina hlorpromazīna metabolismu, inducējot mikrosomālus aknu enzīmus un tādējādi samazinot tā koncentrāciju asins plazmā..

Vienlaicīgi lietojot hormonālos kontracepcijas līdzekļus iekšķīgai lietošanai, ir aprakstīts hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā gadījums..

Vienlaicīgi lietojot ar epinefrīnu, ir iespējama epinefrīna spiedošās darbības "perversija", kā rezultātā tiek stimulēti tikai β-adrenerģiskie receptori un rodas smaga hipotensija un tahikardija..

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu, palielinās tardīvās diskinēzijas risks. Aprakstīti paralītiskas ileusa gadījumi.

Vienlaicīga hlorpromazīna lietošana var mazināt vai pat pilnībā nomāc guanetidīna antihipertensīvo iedarbību, lai gan dažiem pacientiem var parādīties hlorpromazīna hipotensīvā iedarbība..

Vienlaicīga lietošana ar diazoksīdu ir iespējama smaga hiperglikēmija; ar doksepīnu - hiperpireksijas pastiprināšana; ar zolpidemu - sedatīvā iedarbība tiek ievērojami pastiprināta; ar zopiklonu - ir iespējams pastiprināt sedatīvo efektu; ar imipramīnu - palielinās imipramīna koncentrācija asins plazmā.

Vienlaicīga hlorpromazīna lietošana nomāc levodopas iedarbību centrālās nervu sistēmas dopamīna receptoru bloķēšanas dēļ. Iespējami pastiprināti ekstrapiramidāli simptomi.

Vienlaicīgi lietojot litija karbonātu, ir iespējami izteikti ekstrapiramidāli simptomi, neirotoksiska iedarbība; ar morfīnu - ir iespējama mioklonusa attīstība.

Vienlaicīgi lietojot nortriptilīnu pacientiem ar šizofrēniju, klīniskais stāvoklis var pasliktināties, neskatoties uz paaugstinātu hlorpromazīna līmeni asins plazmā. Aprakstīti paralītiskas ileusa gadījumi.

Vienlaicīgi lietojot piperazīnu, ir aprakstīts krampju gadījums; ar propranololu - propranolola un hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanās plazmā; ar trazodonu - ir iespējama arteriāla hipotensija; ar triheksifenidilu - ir ziņojumi par paralītiskas ileusa attīstību; ar trifluoperazīnu - aprakstīti smagas hiperpireksijas gadījumi; ar fenitoīnu - ir iespējams palielināt vai samazināt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, palielinās ekstrapiramidālo simptomu attīstības risks; lietojot hlorokvinu, sulfadoksīnu / pirimetamīnu, hlorpromazīna koncentrācija asins plazmā palielinās līdz ar risku attīstīt hlorpromazīna toksisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot cisaprīdu, QT intervāls uz EKG tiek pagarināts.

Vienlaicīgi lietojot cimetidīnu, ir iespējama hlorpromazīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā. Ir arī pierādījumi, kas liecina par hlorpromazīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot efedrīnu, ir iespējams vājināt efedrīna vazokonstriktora efektu.